Vloga steroidnih hormonov v telesu

Steroidni hormoni so skupina biološko aktivnih snovi, ki jih proizvaja človeško telo in vplivajo na mnoge življenjske procese.

V normalnem stanju zdravo telo samostojno sintetizira steroide, kar zagotavlja njegovo potrebo. Toda v nekaterih primerih je količina proizvedenih hormonov lahko nezadostna ali pretirana. Nato je potrebna medicinska korekcija, da se zagotovi normalno življenje ljudi.

V telesu se steroidni hormoni sintetizirajo iz holesterola v endokrinih žlezah, in sicer:

  • v skorji nadledvične žleze;
  • v modih (v Leydigovih celicah);
  • v folikularnih celicah jajčnikov;
  • v posteljici.

Te snovi imajo visoko liofilnost, zaradi katere prosto prehajajo skozi celične membrane v kri in se pošiljajo v iskanje ciljnih celic.

Steroidi, ki se proizvajajo v različnih žlezah, imajo svoj namen in so odgovorni za različne funkcije v človeškem telesu.

  • Kortikosteroidi nastanejo v skorji nadledvične žleze. To so glukokortikoidni hormoni - kortizol, kortizon, kortikosteron. Tako kot mineralcortikoid - deoksikortikosteron, aldosteron.
  • Estrogeni, to so ženski spolni hormoni, se večinoma proizvajajo v jajčnikih. To so estradiol, estriol, estrol (folikulin), etinil estradiol.
  • Androgeni, moški spolni hormoni se sintetizirajo v moških testisih in v veliko manjših količinah s pomočjo skorje nadledvične žleze pri ženskah. To je testosteron (androgen), androsteron, androstendion, metiltestosteron.

Hormonska patologija

Naše telo lahko proizvaja različne količine hormonov. Če je njihova raven zadostna, potem ne bo nobenih napak v procesih, za katere so odgovorni.

S pretirano ali nezadostno proizvodnjo se pojavijo patologije, ki jih je treba popraviti s pomočjo zdravil.

  • Hiperaldosteronizem. Skorja nadledvične žleze proizvaja prekomerno količino aldosterona, ki vpliva na presnovo natrija in kalija. Patologija je primarna in sekundarna. Primarni vzrok je sprememba samega nadledvične skorje, sekundarni vzrok je motnja v drugih organih in tkivih.
  • Kronična insuficienca skorje nadledvične žleze (Addisonova bolezen) je huda kronična bolezen, ki jo povzroča nezadostna sinteza kortikosteroidnih hormonov v skorji nadledvične žleze. Prizadete so skoraj vsi organi in sistemi telesa. Moški in ženske v starosti od 20 do 40 let trpijo zaradi te patologije.
  • Cushingov sindrom - patološka stanja zaradi hiperkritičnosti. Skorja nadledvične žleze izloča veliko količino kortizola in povzroča številne povezane bolezni z različnimi kliničnimi manifestacijami. Razlikovati jo je treba od Itsenko-Cushingove bolezni (mikrofenomej hipofize). Lahko se razvije tudi zaradi dolgotrajnega zdravljenja z glukokortikoidi.
  • Motnja sinteze androgena: Pomanjkanje 5-a-reduktaze je prirojena patologija, ki prizadene samo moške. Imenuje se tudi psevdo-hermafroditizem. Otrok se rodi z moškimi spolnimi žlezami, vendar z ženskimi spolovili.

Takšen način uporabe sintetičnih hormonov v medicinski praksi se uporablja za odpravo nezadostne sinteze steroidov. Ko hiperfunkcijo predpisanih posebnih zdravil iz druge skupine.

Hormonska zdravila - indikacije in kontraindikacije

Sintetični steroidni hormoni, kot noben drug, imajo svoje značilnosti in jih je treba uporabiti šele po popolnem pregledu. Zdravnik predpiše zdravljenje in redno spremlja stanje bolnika. Poleg tega bo specialist upošteval vsa možna tveganja neželenih učinkov in kontraindikacij v vsakem primeru.

Zaviralci aromataze se uporabljajo za zdravljenje raka dojke pri ženskah med menopavzo. Takšna zdravila so predpisana z vsebnostjo steroidnih hormonov:

  • anastrazol (arimidex);
  • letrozol (femara);
  • eksemestan (aromazin).

Uporabljajo se v kompleksni terapiji in dajejo dobre rezultate, vendar imajo neželene učinke, ki se kažejo v napadih slabosti, pordelosti kože, bolečin v sklepih, suhost vagine. Pri dolgotrajni uporabi lahko povzroči krhkost kosti. Da bi preprečili ta pojav, so predpisana zdravila kalcija in vitamina D. Če je v zgodovini osteoporoza, potem to zdravljenje ni primerno.

Med znanimi in najbolj uporabljenimi hormonskimi zdravili so:

  • Kortizon;
  • Hidrokortizon;
  • Deksametazon;
  • Prednizol;
  • Prednizolon;
  • Estriol

Uporabljajo se tudi za obnovo področja hudih in dolgotrajnih bolezni ter v športu kot dopingu. Učinek:

  • pospeši regeneracijo vseh telesnih tkiv;
  • povečanje apetita;
  • spodbujajo pridobivanje mišic z zmanjšanjem količine maščobnega tkiva;
  • izboljšanje kopičenja fosforja in kalcija v kosteh in zobih;
  • povečati učinkovitost in vzdržljivost telesa, zmanjšati ali popolnoma izginiti občutek strahu, povečati kognitivne funkcije in možgansko aktivnost.

Možni neželeni učinki

Toda nenadzorovano ali neupravičeno jemanje hormonskih zdravil lahko privede do neželenih stranskih reakcij telesa:

  • akne, akne;
  • hipertenzija;
  • razdražljivost, nemotivirana nihanja razpoloženja, nagnjenost k depresivnim stanjem;
  • zvišan holesterol in z njim povezana ateroskleroza;
  • pri moških, impotenca, atrofija mod, zmanjšano izločanje in kakovost sperme, neplodnost, povečanje mlečnih žlez;
  • otekanje zaradi kopičenja tekočine.

Kontraindikacije vključujejo:

  • mlajši starosti, če uporaba zdravila ni edina rešitev;
  • pri boleznih ledvic, jeter in srčno-žilnega sistema;
  • prisotnost tumorjev različnega izvora.

Vnos kortikosteroidnih zdravil mora biti upravičen in v nobenem primeru neodvisen. Uporabljajo se le na recept in pod stalnim nadzorom bolnika. Šele nato bo hormonska terapija prinesla želeni rezultat.

Steroidni hormoni pri ženskah

Steroidni hormoni ali preprosto steroidi so skupina biološko aktivnih snovi, ki uravnavajo mnoge človeške življenjske procese. Tisti, ki skrbijo za svoje zdravje in skrb za svoje telo, se morajo naučiti več o teh dragocenih snoveh in se zavedati, za kaj je odgovoren vsak hormon.

Vrste steroidov

Steroidom je treba pripisati naslednje vrste hormonov:

1. Hormoni skorje nadledvične žleze, to je kortikosteroidi. Razdeljeni so na glukokortikoidne hormone (kortizon, kortizol, kortikosteron) in tudi na mineralcortikoidne hormone (deoksikortikosteron, aldosteron).
2. Ženski spolni hormoni, to je estrogen (estriol, estradiol, folikulin (estrol), etinil estradiol).
3. Moški spolni hormoni, to so androgeni (androsteron, testosteron, metiltestosteron, androstendion).

Steroidni učinki

Če upoštevamo vpliv vsake od navedenih aktivnih snovi, lahko rečemo, da:

  • Glukokortikoidi so potrebni za popolno izmenjavo ogljikovih hidratov, beljakovin, maščob in sintezo nukleinskih kislin. Naloga teh biološko aktivnih snovi je zmanjšati težo zaradi odstranitve toksinov in toksinov iz telesa iz telesa;
  • Mineralcortikoidi so enako pomembni za zdravje. Urejajo metabolizem vode in soli ter izmenjavo znojnih in žlez slinavk;
  • Estrogeni, ki se proizvajajo v jajčnikih, so odgovorni za prenašanje plodu in zadovoljstvo pri dostavi ter urejajo menstrualni ciklus ženske. Poleg tega te aktivne snovi ženskam dajejo žensko silhueto, ki sorazmerno razdeli maščobne celice v zadnjico in stegna. Delo žlez lojnic, pravočasna hidracija kože in celo presnova kalcija so odvisni tudi od normalne produkcije estrogenov;
  • Androgeni so moški hormoni, čeprav so pri ženskah proizvedeni v majhnih količinah. Med puberteto so ti hormoni odgovorni za nastanek genitalnih organov, pa tudi za rast aksilarne in sramne dlake. Mimogrede, pri ženskah se ta vrsta steroida proizvaja skozi vse življenje in ohranja normalno delovanje jajčnikov in maternice.

Kaj ogroža presežek in pomanjkanje steroidov

Visoka vsebnost kortikosteroidov se ponavadi kaže v povečanem apetitu, kar pomeni, da lahko ženska razvije debelost, sladkorno bolezen, hipoglikemijo, vaskulitis, aritmijo in morebiti peptično razjedo. Poleg tega visoka raven tega hormona ogroža menstrualne motnje, urolitiazo, oteklino in pojav aken.

Lahko je nevarno in povišano raven estrogena. V tem primeru se ženske lahko motijo ​​zaradi menstrualnega cikla, v mlečnih žlezah bo prišlo do pavšala, "skok" v težo in ostra sprememba razpoloženja. Ravno nasprotno, pomanjkanje estrogena pogosto vodi v kršenje procesa izmenjave vode v ženskem telesu. V tem primeru koža postane suha in luskasta, pojavijo se gube, akne in celulit. Poleg tega pomanjkanje teh učinkovin vodi do suhega vagine in urinske inkontinence. Takšna pomanjkljivost vpliva na kosti, ki postanejo šibke in krhke.

Ženski organizem pa je še posebej občutljiv na motnje v proizvodnji androgenov. Prekomerno število teh steroidov zavira produkcijo ženskih spolnih hormonov, tako da lahko ženska ima moške spolne značilnosti, na primer, zoženje glasu, dlake na telesu in prenehanje menstruacije. Če je pomanjkanje androgenov, ženske imajo zmanjšan libido, so vroče utripa, ženske postanejo preveč čustvene in lahko postanejo depresivni.

Kot lahko vidite, so steroidni hormoni izjemno pomembni za ženske, zato ni bolno, če jih redno pregledujemo in nadziramo raven teh snovi v telesu. Želim vam zdravje in lepoto!

Kaj so steroidni hormoni

Vsi hormoni v človeškem telesu so razvrščeni po kemični sestavi v steroid, peptid, ščitnico, kateholamine. Steroidni hormoni izvirajo iz holesterola. Ta skupina fiziološko aktivnih snovi vključuje spolne hormone, glukokortikoide, mineralokortikoide.

Proizvajajo se v različnih žlezah endokrinega sistema in opravljajo številne vitalne funkcije:

Biokemija steroidnih hormonov

Ne samo kemijska narava združuje steroidne hormone v skupno skupino. Proces njihovega nastanka kaže biokemično razmerje med temi snovmi. Biosinteza steroidnih hormonov se začne z nastajanjem holesterola iz acetil CoA (acetil koencim A je pomembna snov za presnovo, predhodnik sinteze holesterola).

Holesterol se nabira v citoplazmi celice in se nahaja v lipidnih kapljicah, v estrih maščobnih kislin. Proces tvorbe steroidnih hormonov poteka v fazah:

  1. Sproščanje holesterola iz skladiščnih struktur, njegov prehod v mitohondrije (celične organele), nastajanje kompleksov z membranskimi proteini teh organelov.
  2. Nastanek pregnenolona je predhodnik steroidnih hormonov, ki zapuščajo mitohondrije.
  3. Sinteza v celičnih mikrosomih (fragmenti celičnih membran) progesterona. Oblikuje dve veji:
  • kortikosteroidi, iz katerih nastajajo mineralokortikosteroidi in glukokortikosteroidi;
  • androgeni, ki povzročajo estrogene.

Vse faze biosinteze nadzorujejo hormoni hipofize: ACTH (adrenokortikotropni), LH (luteinizirajoči), FSH (folikle stimulirajoči). Steroidni hormoni se ne kopičijo v endokrinih žlezah, takoj vstopijo v krvni obtok. Stopnja njihovega prejemanja je odvisna od aktivnosti biosinteze in njene intenzivnosti - od časa pretvorbe holesterola v pregnenolon.

Mehanizem delovanja steroidnih hormonov

Mehanizem delovanja steroidnih hormonov se uporablja pri močnih športih: dvigovanje uteži, bodybuilding, powerlifting, crossfit. Povezan je z aktivacijo biološke sinteze beljakovin, ki je pomembna za izgradnjo mišic.

Steroidi spreminjajo proces regeneracije mišic. Če navadna oseba po treningu moči na obnovi mišičnih vlaken traja od 48 ur, potem tisti, ki jemljejo anabolične steroide približno en dan.

Posebnost mehanizma delovanja steroidnih hormonov je naslednja:

  • aktivne snovi zlahka prodrejo skozi celično membrano in začnejo medsebojno delovati s specifičnimi celičnimi receptorji, zaradi česar se oblikuje funkcionalni hormonski receptorski kompleks, ki se premika v jedro;
  • v jedru bo kompleks razpadel, hormon pa bo medsebojno vplival z DNK in s tem aktiviral proces prepisovanja (ponovno zapisovanje informacij o strukturi proteina iz dela molekule DNA v RNA);
  • istočasno se aktivira proces sinteze ribosomske RNA za tvorbo dodatnih ribosomov (organele, v katerih se sintetizirajo proteini), iz njih se oblikujejo polisomi;
  • Na osnovi selitvene RNA se sinteza beljakovin sproži v ribosomih, polisomi pa lahko hkrati sintetizirajo več proteinskih molekul.

Vpliv steroidnih hormonov na ljudi

Steroidni hormoni nadledvične žleze opravljajo pomembne funkcije v telesu:

  • Kortizol igra ključno vlogo pri zagotavljanju presnove, uravnava krvni tlak. Priljubljeno ime za ta hormon je "hormon stresa". Doživljanje, post, pomanjkanje spanja, tesnoba in druge stresne situacije povzročajo povečano izločanje tega hormona, tako da se telo pod vplivom aktivne snovi lahko spopade s stresom.
  • Kortikosteron zagotavlja telesu energijo. Pomaga razgradnji beljakovin in pretvorbi aminokislin v kompleksne ogljikove hidrate, ki so vir energije. Poleg tega pomaga pri proizvodnji glikogena kot rezerve energije.
  • Aldosteron je pomemben za vzdrževanje krvnega tlaka, nadzor nad količino kalijevih in natrijevih ionov.

Hormonska regulacija najpomembnejših vitalnih procesov poteka ne le nadledvične žleze, temveč tudi spolni steroidi:

  • Moški spolni hormoni ali androgeni so odgovorni za nastanek in manifestacijo sekundarnih spolnih značilnosti, razvoj mišičnega sistema, spolno vedenje, plodnost.
  • V ženskem telesu je vodilna vloga estrogena. Zagotavljajo oblikovanje in funkcionalnost ženskega reproduktivnega sistema, manifestacijo sekundarnih spolnih značilnosti.

Presežek in pomanjkanje steroidnih hormonov

Intenzivnost sinteze steroidnih hormonov je odvisna od stopnje metabolizma, splošnega stanja telesa, zdravja endokrinega sistema, načina življenja in drugih dejavnikov. Za normalno telesno aktivnost mora biti količina aktivnih snovi v krvi v normalnih mejah, njihova pomanjkljivost in presežek povzročata dolgo časa negativne posledice.

Steroidni hormoni so zelo pomembni za ženske:

  • S presežkom kortikosteroidov se poveča apetit, kar vedno vodi v povečanje telesne teže, debelosti, sladkorne bolezni, razjedo želodca, vaskulitis (imunološko vnetje krvnih žil), aritmije, osteoporozo, miopatijo. Poleg teh bolezni se pojavijo tudi akne, otekline, razvija se urolitiaza, moten je menstrualni ciklus.
  • Prekomerna količina estrogena se kaže v napakah menstrualnega ciklusa, bolečinah v mlečnih žlezah, nestabilnosti čustvenega ozadja. Pomanjkanje estrogena povzroča suho kožo, akne, gube, celulit, urinsko inkontinenco, uničenje kostnega tkiva.
  • Prekomerna količina androgenov v ženskem telesu povzroča supresijo estrogena, zato se moti reproduktivna funkcija in pojavijo se moški znaki (grobost glasu, dlak na telesu). Pomanjkanje moških hormonov povzroča depresijo, pretirano čustvo, zmanjšan libido, povzroča nenadne vroče utripe.

Pri moških pomanjkanje androgenov povzroča motnje živčnega sistema, motene so spolne funkcije in trpi kardiovaskularni sistem. Presežek moških hormonov vodi do občutnega povečanja mišične mase, poslabša se stanje kože, začnejo težave s srcem, pogosto se razvije hipertenzija in tromboza.

Prekomerne količine kortizola v obeh spolih negativno vplivajo na presnovne procese, vodi do odlaganja maščob na trebuhu, uničenja mišičnega tkiva, slabi imunsko obrambo.

Priprave

Med številnimi farmacevtskimi izdelki so sintetični steroidni hormoni v sestavi zdravil značilnosti in so imenovani šele po temeljitem pregledu. Pri predpisovanju zdravnik upošteva neželene učinke in kontraindikacije.

Najbolj znani farmakološki dejavniki:

  • Kortizon;
  • Hidrokortizon;
  • Estriol;
  • Deksametazon;
  • Prednizolon;
  • Prednizol.

Imajo minimalne stranske učinke, ta zdravila imajo indikacije v času rehabilitacije po hudih, dolgotrajnih boleznih, uporabljajo se v športu kot doping:

  • aktiviranje regeneracije tkiva;
  • povečanje apetita;
  • zmanjša količino maščobnega tkiva;
  • povečanje mišične mase;
  • spodbujajo absorpcijo kalcija in fosforja s kostnim tkivom;
  • povečanje zmogljivosti, vzdržljivosti;
  • ugodno vplivajo na delovanje možganske skorje;
  • zmanjšati pojav strahu.

Kot vsa zdravila imajo tudi ta hormonska zdravila kontraindikacije, ki vključujejo:

  • mlajša starost;
  • bolezni ledvic, jeter, srca in krvnih žil;
  • tumorji različnega izvora.

Sprejem steroidnih medicinskih pripravkov je treba izvajati le pod zdravniškim nadzorom. Med zdravljenjem je možen pojav neželenih učinkov, o katerih morate obvestiti svojega zdravnika:

  • akne;
  • akne;
  • zvišan krvni tlak;
  • nemotivirana nestabilnost čustvenega stanja;
  • zvišan holesterol in ateroskleroza;
  • pri moških, erektilna disfunkcija, atrofija mod, neplodnost, povečanje mlečnih žlez;
  • otekanje.

Anabolični steroidi

Koncept anaboličnih steroidov je v športu dobro znan. Večina jih je v naši državi prepovedana in takšne droge se ne prodajajo prosto v lekarnah. Ta seznam vključuje:

  • Boldenon;
  • Danabol;
  • Nandrolon;
  • Oxandrolone;
  • Anadrol;
  • Stanozolol;
  • Trenbolon in drugi.

To so farmakološka zdravila, katerih delovanje je podobno testosteronu in dihidrotestosteronu. Jemanje zdravil pomaga športnikom izboljšati svoje fizično stanje in pokazati dobre rezultate. Anaboliki so najbolj iskani v močnih športih, zlasti v bodybuildingu.

Anabolični steroidi imajo dve vrsti učinkov:

Steroidni hormoni: klasifikacija, mehanizem delovanja

Steroidni hormoni so biološko aktivne snovi, ki se proizvajajo v različnih endokrinih žlezah. So podobne strukture, ker so proizvedene iz skupnega predhodnika - holesterola. Prav tako je značilno isto načelo delovanja na ciljne celice.

V to skupino spadajo kortikosteroidi in spolni hormoni. Regulirajo presnovo, vplivajo na reproduktivno funkcijo, ohranjajo stalnost notranjega telesa. Pripravki, ki vsebujejo steroide, se uporabljajo na mnogih področjih medicine.

Steroidni hormoni se proizvajajo v človeških endokrinih celicah. Vir za njihovo sintezo je holesterol. Po proizvodnji snovi vstopijo v krvni obtok in se oddajo v oddaljena ciljna tkiva, kjer delujejo kot regulatorji različnih procesov v telesu.

Razvrstitev steroidov in kraj njihove proizvodnje: t

Steroidni hormoni v skorji nadledvične žleze in spolne žleze se sintetizirajo po isti shemi. Način pretvorbe holesterola v te organe je odvisen od aktivnosti encimov, ki so v njih prisotni. S svojimi napakami je prekinjena proizvodnja steroidov, kar vodi do hormonskega neravnovesja in razvoja patologije.

Proizvodnjo steroidov nadzorujejo prekrivne strukture - hipotalamus in hipofiza. Proizvajajo dejavnike sproščanja in tropne hormone, ki stimulirajo žleze z notranjim izločanjem. Obstajajo tudi povratne informacije. Najpogosteje so negativni - s povečanjem koncentracije kortikosteroidov, androgenov ali estrogenov se zmanjša proizvodnja regulatornih snovi v hipofizi in hipotalamusu, in ko se raven steroidnih hormonov zmanjša, se poveča njihova sinteza in izločanje.

V krvi najdemo večino steroidov v povezavi s transportnimi proteini, specifičnimi za vsako skupino, in z albuminom. Ta frakcija je biološko neaktivna in je rezerva. Učinki na periferijo so sposobni izvajati proste hormonske oblike.

Steroidi imajo jedrski mehanizem delovanja, značilen samo za evkarionte - žive organizme, katerih celice vsebujejo jedro. Z lahkoto prodrejo v celične membrane, kjer se vežejo na občutljive receptorje. Kompleks, ki nastane, vstopi v jedro, kjer sodeluje s segmenti DNK in sproži številne procese, ki prispevajo k sintezi določenih beljakovin. Tako je pod vplivom steroidnih hormonov dolga in globoka presnovna presnova.

Specifičnost steroidnih hormonov

Droge, kot so steroidni hormoni ali steroidi, kot jih imenujejo običajni ljudje, so elementi, ki poganjajo vitalne procese v človeškem telesu. Ljudje, ki skrbijo za svoje zdravje, je še posebej pomembno poznati posebnosti teh zdravil.

Kje se uporabljajo?

Steroidi so zelo pomembna povezava v telesu vsake osebe. Bolj inteligentna je veriga njihovega dela, bolj zdrava človeško telo. Takšna sprememba v telesu zaradi njihovih močnih učinkov.

O steroidnih zdravilih lahko slišimo v športnih krogih, najpogosteje jih uporabljamo tam. Anabolični učinki steroidov so še posebej priljubljeni pri takšnih športih moči:

Tovrstna zdravila pomagajo doseči različne cilje, od pridobivanja mišične mase do odstranjevanja prekomerne teže.

Nadledvični steroidi

Sodobni trg je nasičen z drogami in športno prehrano, da bi razumeli to bogastvo včasih težko. Seznam steroidov lahko pripišemo več skupinam.

Nadledvični steroidi so vrsta steroidov, ki jih telo ustvarja v nadledvičnih žlezah. Ti organi naredijo nenadomestljivo delo in proizvajajo take hormone:

  • Hidrokortizon, ali kot ga pogosto imenujemo - kortizol. Imenuje se tudi glukokortikoid. Opravlja eno od ključnih vlog pri metabolizmu - presnovi in ​​regulaciji krvnega tlaka. Ta hormon ima veliko imen, priljubljen med njimi je hormon stresa. Kortizol nastaja v telesu med stresnimi situacijami (izkušnje, razburjenje, post, pomanjkanje spanja). Zaradi proizvodnje kortizola se mišična vlakna razgradijo in poslabšajo imunost. Zato se ta snov šteje za negativno zaradi svojih učinkov na telo, zato je treba nadzorovati njeno proizvodnjo.
  • Kortikosteron - ta snov je odgovorna za razgradnjo beljakovin. Prav tako spodbuja predelavo aminokislin v kompleksne ogljikove hidrate, ki služijo kot gorivo za telo in mu dajejo energijo. Prav tako pomaga jetrom pri proizvodnji glikogena, ki ga vsebujejo mišice in se uporablja tudi kot vir energije.
  • Aldosteron - ta hormon je vključen v krvni tlak. Prav tako ta steroid nadzira vrednost kalija in natrija v človeškem telesu. Ledvice poziva, naj absorbirajo natrij in izločijo kalij iz urina, če obstaja potreba.

Spolni steroidi

Ne manj priljubljene so tudi spolne snovi:

  • Androgeni (androgen - moški spolni hormoni) - testosteron je glavni androgen med moškimi spolnimi organi. Testosteron nastaja pri človeku v modih in opravlja pomembne funkcije v telesu. Testosteron je neposredno odgovoren za spolne značilnosti moških, kot so lase na obrazu, prsih in drugih delih telesa, za razliko od žensk. Ta androgen naredi glas grob, daje mu bariton. Testosteron je odgovoren tudi za razvoj mišic in spolno privlačnost. Vse te funkcije imajo androgen.
  • Estrogeni (ženski spolni hormoni) - te snovi proizvajajo ženske s folikularnim aparatom jajčnikov. Razred estrogena vključuje tri vrste hormonov: estradiol, estriol in estron. Estrogeni prispevajo k razvoju maternice, jajcevodov, vagine, pigmentacije v območju bradavic in genitalij. Povečujejo koncentracijo tiroksina, železa in bakra v krvi. Če pri ženskem telesu primanjkuje estrogena, obstaja možnost za razvoj osteoporoze.

Anabolični steroidi so steroidi, ki povzročajo androgeno aktivnost v človeškem telesu in so pri svojem delovanju podobni moškemu hormonu testosterona.

Takšna zdravila so gosto prisotna v močnih športih. Športniki uporabljajo anabolična sredstva za izboljšanje svoje fizične kondicije in športne uspešnosti. Ta vrsta zdravil vpliva na mišično tkivo in povečuje njihov volumen zaradi povečane presnove in sinteze beljakovin. Anabolična sredstva lahko pripišemo tudi ljudem z distrofijo.

Znane droge

Preizkušeni v športnih krogih so:

  • Kortizon;
  • Hidrokortizon;
  • Deksametazon;
  • Prednisone;
  • Estriol;
  • Prednizolon.

Pred uporabo teh zdravil se je treba posvetovati z zdravnikom.

Neželeni učinki

Steroidni hormoni (zlasti androgen) lahko imajo tudi negativen učinek na telo:

  • zatiranje proizvodnje lastnega testosterona;
  • poškodbe jetrnega tkiva;
  • razvoj ginekomastije;
  • akne (akne);
  • zvišane ravni holesterola v krvi;
  • težave s srčno-žilnim sistemom;
  • visok krvni tlak;
  • težave z ledvicami;
  • duševne motnje;
  • zakasnitev;
  • hipertrofija prostate;
  • neplodnost;
  • krvnih strdkov.

Uporaba steroidov zahteva največjo pozornost in pomisleke od osebe. Steroidni hormoni celovito vplivajo na človeško telo. Ne uporabljajte nepreizkušenih hormonskih sredstev brez posvetovanja s strokovnjakom.

Steroidni hormoni

Steroidni hormoni, skupina fiziološko aktivne steroidne narave. S kemikalijami struktura in biol. dejanje, razdeljeno na C21-steroidi z okostjem pregnana (gestageni in kortikoidi), C19-steroidi z androstanovim okostjem (androhepes) in C18-steroidi z okostjem estrane (estrogena). Ti vključujejo tudi27-steroidi s skeletom holestana (ekdisteroidi ali ekdizoni) so molzni hormoni žuželk.

V skladu z nomenklaturo IUPAC se imenujejo steroidni hormoni. podobne steroidom. Značilnost pl. naravni steroidni hormoni - prisotnost konjugirane 4-en-3-one skupine (C21- in C19-steroidi), aromatični. 3-hidroksiciklič (C18-steroidi) in konjugirane skupine 7-en-6-one (С27-steroidi).

Osnove pot biosinteze steroidnih hormonov izhaja iz holesterola (f-la I). V telesu sledi serija hrbtenice. oksidacijske encimske p-tione. pri pregnenolonu (II) ali progesteronu (III); slednji je tipičen predstavnik gestagena. Nadaljnja hidroksilacija je usmerjena bodisi na C-17, začetek veje glukokortikoidov, bodisi na C-21, kar vodi do nadaljnje uporabe mineralokortikoidov. Zadnji biotransformacije gestagnov in kortikoidov, povezane z razgradnjo rezultata stranske verige 17 b-acetila v C19-steroidi. Končno, aromatizacija posameznega obroča in cepitev kotne metilne skupine vodita do C18-steroidi. Ta DOS. biotransformacijsko linijo steroidnih hormonov spremljajo številne. bo dodal. encimske transformacije, vključno z oksidacijo. okrožje in izomerizacija. Zaradi teh p-racij se v telesu vretenčarjev oblikuje več kot 100 steroidnih hormonov. Prej so bili ti stranski produkti biosinteze steroidnih hormonov obravnavani kot biološko neaktivni prekurzorji in metaboliti glavnih steroidnih hormonov, vendar so pred kratkim pokazali z uporabo androgenov kot primer, da je njihova tvorba posledica starostnih in spolnih dejavnikov in je genetsko določena. Zato se predlaga, da se izraz "metabolizem" v zvezi s steroidnimi hormoni nadomesti z izrazom "biotransformacija".

Število biol. F-ion, ki ga urejajo steroidni hormoni v telesu, je zelo velik. Poleg naib. dobro znana regulacija nosečnosti (gestageni), ogljikovih hidratov (glukokortikoidi) in vodno-solne (mineralokortikoidne) presnove, spermatogeneze (androgeni) in ovulacije (estrogeni), vplivajo na mnoge druge. druge vidike življenja, odkrivanje novih funkcij steroidnih hormonov. Vsestranskost delovanja steroidnih hormonov je bila osnova koncepta biol. večfunkcionalni steroidni hormoni, ob upoštevanju tega pojava kot posledica interakcije. vsak steroidni hormon z več receptorji, ki se razlikujejo po specifičnosti.

Biosinteza steroidnih hormonov v telesu se pojavi v organih, ki proizvajajo hormone (nadledvične žleze, jajčniki, moda itd.), Od koder jih (običajno v obliki kompleksov z beljakovinami) pretok krvi prenaša v ciljne organske celice, kjer sodelujejo. specifičnosti beljakovinskih (citoplazemskih) receptorjev, ki se nahajajo bodisi na celični membrani bodisi v citoplazmi. Steroidni hormoni se reverzibilno vežejo na receptorje z vodikovimi vezmi in hidrofobnimi interakcijami, da tvorijo steroidne receptorske komplekse. Slednji prenašajo hormonski signal, bodisi da ostanejo na mestu (membranski receptorji), ali prodirajo v celično jedro in tam interakcijo. z geni. Učinkovitost hormonskega signala določa zakon masnega delovanja, specifičnosti in energije interakcije steroid-receptor. Poleg neposrednega delovanja lahko steroidni hormoni motijo ​​delovanje drugih hormonov in tako blokirajo interakcijo. s svojimi receptorji. Tako steroidni hormoni kot posledica biotransformacije in večfunkcionalnosti tvorijo v telesu široko mrežo (ali drevo), ki izhajajo iz holesterola in uravnavajo številne. strani homeostaze in prilagajanja.

V telesu insektov naib. učinkovito27-steroid a-ekdison (f-la IV; R-H, R '= OH) se sintetizira iz holesterola, ki prihaja iz hrane, v dec. včasih v enocitih in perikardnih celicah. V maščobnem telesu, črevesju, intigumentih in nekaterih drugih organih je A-ekdison pred rotacijo. v b-ekdisonu (ekdisteron; v formuli IV, R = R '= OH). Ekdisoni stimulirajo proces moltinga, inducirajo transkripcijo v celicah larvalnih žlez, sodelujejo pri regulaciji proizvodnje jajčeca pri odrasli žuželki, pa tudi pri prilagajanju žuželk na spreminjajoče se habitatne pogoje. Osnove poti inaktivacije takšnih steroidnih hormonov - izločanje iz telesa v nespremenjeni obliki ali transformacija v dehidro derivate, sulfo-etre in glikozide z nadaljnjim sproščanjem katabolitov. V zadnjem času je več kot 40 povezanih C27-steroidi izolirani iz rastlin (tako imenovani fitoekdizoni).

Večstranski biol. delovanje steroidnih hormonov otežuje medu. uporabo. Posneto v 50. letih. poskus uporabe kortizona (enega od kortikoidov) za zdravljenje revmatoidnega artritisa ni uspel zaradi razvoja atrofije nadledvičnih žlez in zaviranja imunosti med daljšimi obdobji. aplikacijo. Osnove kemijsko smer modifikacije steroidnih hormonov - iskanje analogov z ozko usmerjenim spektrom biol. ukrepanje. Zaradi togosti kiralnega okostja steroidnih hormonov so tudi predmet mnogih. stereo raziskave. Za popolno sintezo steroidnih hormonov glej Estrogeni.

Steroidi so hormoni

Steroidni hormoni - obsežna skupina policikličnih spojin z visoko biološko aktivnostjo, ki se oblikujejo pri ljudeh in živalih iz skupnega prekurzorja - holesterola. V medu. V praksi se veliko c in njihovi sintetični analogi uporabljajo kot droge. Najpomembnejša skupna lastnost S. g. Je sposobnost neposrednega prodiranja v citoplazmo celic, interakcije z intracelularnimi receptorskimi beljakovinami in v kombinaciji z njimi prehajajo v jedro. Glavni molekularni mehanizem delovanja teh hormonov na celični metabolizem je selektivna regulacija transkripcijskih procesov (glej).

Enotnost polimorfnega razreda C. zaradi njihove prisotnosti v molekulah steranskega jedra, ki je temelj skupnih lastnosti teh hormonov in njihove dinamike v telesu. Nastanek različnih vrst biol. Aktivnost C. je določena s kompleksom modifikacij v strukturi C17-sterilno jedro. Vse C. g. Kroži v krvi v kombinaciji s specifičnimi transportnimi beljakovinami krvne plazme in se v mnogih primerih presnavlja na podobne ali enake poti. S. g. So lipofilni, lahko se razpršijo skozi celične membrane. Sintetizirajo se v steroidogenih žlezah iz holesterola (glej); njihovo biosintezo praviloma nadzorujejo trojni hormoni hipofize (glej), ki so funkcionalno povezani z nevsekretornimi strukturami možganov.

Izvedeni finančni instrumenti vključujejo:

2) androstan (C19) - androgeni (glej);

4) holestan (C27) - hormonske oblike vitamina D3 (glej Calciferols) in hormone žuželk in rakov - ekdisoni.

Progestini (glej) vključujejo progesteron (glej) in njegova dva derivata, ki ju izločajo jajčniki (glej), placento (glej) in semenske mehurčke (glej). Njihova biosinteza je posebej stimulirana z luteinizirajočim hormonom (glej) hipofiznim in horionskim gonadotropinom (glej) placento. Osnovna fiziol. učinki progestinov: stimulacija nosečnosti, regulacija spolnih ciklov, stimulacija oogeneze, tvorba jajčnih celic, diferenciacija mlečne žleze, antiandrogeni in antiestrogeni učinki, natriuretični učinek. Naravni in sintetični progestini se pogosto uporabljajo v porodniški in ginekološki praksi kot zdravila.

Kortikosteroidi izločajo skorja nadledvične žleze (glej) v obliki glukokortikoidov - kortizona (glej) in kortikosterona (glej) in mineralokortikoida - aldosterona (glej). Specifični stimulator biosinteze glukokortikoidov je adrenokortikotropni hormon (glej) hipofiza in regulatorji biosinteze aldosterona - angiotenzin, K + in ioni Na +, serotonin (glej). Osnovna fiziol. učinki glukokortikoidov: regulacija presnove ogljikovih hidratov in beljakovin, organizacija nespecifičnih procesov prilagajanja, protivnetni in antialergijski učinki, učinek mediatorjev na številne hormone in mediatorje, učinek na izmenjavo ionov Na + in K +. Glukokortikoidi se široko uporabljajo v klinih, vadijo kot zdravila pri zdravljenju številnih endokrinih in alergijskih bolezni, kolagenskih bolezni, šoka itd. Osnovna fiziol. učinki mineralokortikoidov: zadrževanje ionov Na + in vode v telesu, odstranjevanje ionov K + in H +. Mineralokortikoidi se uporabljajo pri zdravljenju Addisonove bolezni, ki je oblika prirojene disfunkcije skorje nadledvične žleze, za katero so nepogrešljivi, in drugi.

Androgeni vključujejo testosteron (glej), njegove aktivne presnovke 5-alfa-dihidrotestosteron in 5-alfa-androstanediol in druge hormone. Testosteron sintetizirajo testisi in jajčniki pod specifičnim nadzorom luteinizirajočega hormona. V kortikalni snovi nadledvičnih žlez pod kontrolo ACTH nastajajo nizko aktivni androgeni, ki se lahko delno aktivirajo v perifernih tkivih. Osnovna fiziol. androgeni učinki: programiranje moških sekundarnih spolnih značilnosti in uravnavanje aktivnosti moških spolnih organov, splošni anabolični učinek, antiestrogeni učinek. Testosteron in njegovi analogi se uporabljajo v klinih, andrologija kot specifični stimulansi. Sintetični derivati ​​androgenov (steroidna anabolna sredstva) se uporabljajo pri zdravljenju kaheksije, opeklin, poškodb, hipofiznega animizma itd.

Estrogene izločajo jajčniki, posteljica in moda v obliki estradiola (najbolj aktivnega hormona), estrona in estriola pod nadzorom luteinizirajočega hormona in horionskega gonadotropina. Ne-rajski del estrogena nastane na obrobju androgenov. Osnovna fiziol. učinki estrogenov: programiranje in regulacija manifestacije sekundarnih ženskih spolnih značilnosti, spodbujanje rasti in razvoja ženskih spolnih organov ter tvorba jajčne jajčne membrane, zaviranje oogeneze, senzibilizacija tkiv za delovanje številnih hormonov, antiandrogeni učinek. Estrogeni pripravki se pogosto uporabljajo v porodniški in ginekološki praksi kot zdravila.

Hormonske oblike vitamina D3 se oblikujejo v jetrih in ledvicah iz tega vitamina, ki ga dobavljajo s hrano, pod nadzorom obščitničnega hormona (glej), kalcitonina (glej), ionov Ca 2+ in nekritnih anionov. Glavni fiziol. Učinek hormonskih oblik vitamina D3 je regulacija presnove kalcija (glej) in fosforja (glej), imata tudi antirachitic učinek. V klin, praksa za zdravljenje rahitisa (glej) uporabo vitaminov skupine D - predhodniki njihovih hormonskih oblik. Pri ličinkah žuželk in rakih imajo ekdisoni obliko S. g. Pod nadzorom določenih trojnih nevrohormonov. Glavni fiziol. Učinki ekdisona so stimulacija molta, indukcija ličkanja in metamorfoza žuželk.


Bibliografija: Biokemija hormonov in hormonska regulacija, ed. N. Yudaeva, M., 1976; Rosen V. B. Osnove endokrinologije, M., 1980; Rosen V. B. in Smirnov A.N. Receptorji in steroidni hormoni, M., 1981, bibliogr. Fizer L. in Fizer M. Steroidi, trans. z angleščino, M., 1964; Fiziologija endokrinega sistema, ur. W.G. Baranova et al., JI., 1979; Xe ftm in E.M. Biokemija steroidov, trans. iz angleščine., M., 1972, bibliogr. Endokrinologija, ed. L. J. De Groot a. o., v. 1-3, N. Y., 1979; Hormoni v krvi, ed. G. H. Grey a. V. H. T. James, L. - N. Y., 1979.

Človeški steroidni hormoni

Človeški steroidni hormoni so skupina aktivnih fizioloških snovi, ki uravnavajo številne vitalne procese v telesu.

Steroidni hormoni se sintetizirajo iz holesterola. Slednji po organskem razkroju proizvaja pregnenolon (prvi hormon steroidne skupine). Nadaljnja proizvodnja se spremeni v ustrezne organe in sisteme:

  • skorje nadledvične žleze;
  • folikli, korpus luteum in placenta (v samicah jajčnikov);
  • celice testisov moških testisov.

Normalno sintezo preprečimo z odstopanjem holesterola od normalne ravni. Visoka / nizka vsebnost te snovi omejuje ali upočasnjuje njihovo nadaljnjo proizvodnjo.

Na tej podlagi so aktivne snovi razdeljene v dve skupini: t

  1. Kortikosteroidi skorje nadledvične žleze.
  2. Hormoni gonad moških in ženskih spolnih organov.

Sintetizirajo se takole: cAMP (celični regulator) prejme signal, ki se nato prenese na žleze reproduktivnega sistema in nadledvične skorje. Potem slednji začnejo proizvajati ustrezne fiziološke snovi.

Sinteza v nadledvičnih žlezah

Nadledvične žleze so parni organ človeške ščitnice, ki je odgovoren za uravnavanje presnove in imunske funkcije. Lubje je sestavljeno iz 3 plasti (glomerularne, žarkaste in mrežaste), od katerih vsaka oblikuje svoj tip steroidnih hormonov. Ker ta organ nima živčnih končičev, sintezo ureja izključno humoralna pot.

Steroidni hormoni nadledvične skorje so odgovorni za uravnavanje ravnovesja beljakovin in ogljikovih hidratov.

Sinteza genitalij

Sinteza se pojavi tudi v spolnih žlezah moških in ženskih genitalij. Moški spolni steroidi nastajajo v celicah testisov in jih predstavljajo androgeni, zlasti testosteron. Slednji ima lastnost, da se spremeni v dihidrotestosteron, ki je bolj aktiven. Ženske spolne estrogene predstavlja estradiol, ki se v ciljnih celicah ne presnavlja.

Sintetični analogi

Pogosto bodybuilderji uporabljajo sintetične steroidne hormone. Slednje so potrebne za izboljšanje moči, vzdržljivosti in povečanje mišične mase športnika. Toda pretirana uporaba sintetičnih analogov je nevarna za zdravje športnika.

Sintetični steroidi imajo številne pozitivne ukrepe, zlasti pri zdravljenju številnih bolezni:

  • endokrine motnje (kot nadomestna terapija);
  • malignih tumorjev mlečnih žlez (pri ženskah);
  • rak prostate (pri moških);
  • živčne in duševne motnje v starosti;
  • bolezni kože.

Za bodybuilderje je zelo pomembno, da spremljamo normalno raven holesterola. Brez popolne proizvodnje steroidnih hormonov je nemogoče povečati mišice. Ampak, da se vključijo v sintetične analogi ni vredno.

Steroidni hormoni

Hormoni tega razreda so policiklične spojine lipidne narave, katerih struktura je ciklopentanperhidrofenantren (Steran) jedro, sestavljeno iz treh nasičenih šestčlenskih obročev (A, B, C) in enega nasičenega petčlenskega (O) obroča, kondenziranega skupaj.

Primarna struktura in najpomembnejše prostorske konfiguracije steroidnih molekul so prikazane spodaj, kjer je e ekvatorske vezi vzporedno z glavno ravnino cikloheksanskega obroča, in aksialne vezi pravokotno na glavno ravnino cikloheksanskega obroča z a- (črtkano črto) in / ^ usmeritvami (polna linija). Jedro steranija določa enotnost razreda polimorfnih steroidnih hormonov v strukturi in funkcijah. Istočasno, če steranovic skelet določa splošnost hormonov tega razreda, potem je divergenca njihovih lastnosti določena s kombinacijo relativno majhnih modifikacij v strukturi skeleta.

Steroidne spojine so relativno slabo topne v vodi in tudi v organskih topilih, oljih in beljakovinskih raztopinah. Hormonski steroidi zaradi svoje lipofilnosti in visoke afinitete za različne proteinske raztopine zlahka prodrejo v plazemske membrane in jih lahko steroidogene celice prosto izločijo v kri, iz krvi pa lahko vstopijo v reaktivne celice.

Za razliko od mnogih drugih cikličnih spojin, ki imajo planarno (planarno) strukturo, so značilni steroidi
Imenujejo se tridimenzionalna prostorska konfiguracija, katere značilnosti pomembno vplivajo na njihovo biološko aktivnost.

Geometrijska oblika steroidne molekule je precej stabilna in je določena s konformacijo prehladov ^ (cikloheksanski obroči imajo konformacijo stola, ciklopentanski obroči pa pol stol), narava njihovih povezav (B / C- in C / O-spoji so trans konfiguracije in A / B-spoj je bodisi trans ali cms konfiguracijo), kot tudi razporeditev atomov vodika, radikalov in funkcionalnih skupin, vezanih na sterano jedro (- ali / ^ - orientacija v prostoru). Treba je opozoriti, da so steroidi optično aktivne spojine. Vsi naravni hormoni so izpeljani iz O-serije.

Ker imajo steroidni hormoni kompaktno in hkrati težko pakirano strukturo, je identifikacija funkcionalne vloge posameznih odsekov pogosto težavna.

Skupina steroidnih hormonov vključuje družino derivatov štirih hipotetičnih steroidov, ki vsebujejo različno število atomov ogljika: Pregnan Cr Androstan (C19), Estrana (C18) in Cholestana (C27).

Pregnane steroidne hormone lahko obravnavamo kot derivate C21-steroidne pregnane:

To hormonsko družino sestavljajo dve glavni skupini: kortikosteroidi (hormoni skorje nadledvične žleze) in progestini (hormoni jajčnikov in placente).

Kortikosteroidi so C21-steroidi, značilni po prisotnosti v obroču A ene dvojne vezi v položaju 4-5 (D4 dvojna vez), keto skupine v 3. in 20. položaju, hidroksilna skupina v 21/3 položaju. Za manifestacijo njihove specifične hormonske aktivnosti prevladuje 17/3-hidroksiacetonska stranska veriga. Vrednost drugega dominantnega ima očitno 11-hidroksi skupino, ki močno povečuje lastnosti vseh kortikosteroidnih hormonov (gluko- in mineralokortikoid):

11-dehidrokortiko-11-deeoksi kortikosterona

Poleg tega so v molekulah kortikosteroidov lahko prisotne hidroksile na položajih 17a, la, 18/3 in aldehidne skupine.
na 13. mestu. Na 11. mestu lahko funkcija kisika ni le v obliki hidroksila, ampak tudi v obliki keto skupine. Za povečanje specifične biološke aktivnosti in zagotavljanje visoke stopnje afinitete hormonov do ustreznih celičnih receptorjev so poleg 17- /? hidroksiacetona in 11-hidroksi skupin, 13-aldogrupa in verjetno strukture obroča A.

Strukturo večine kortikosteroidov so najprej dešifrirale raziskovalne skupine Kendalla in Reichsteina (1935–1938). Kasneje je Tate (1952) opisal strukturo aldosterona.

Zgoraj so prikazane strukturne formule steroidnih spojin, izoliranih iz ekstrakta skorje nadledvične žleze različnih živalskih vrst, ki imajo v poskusih in vitro specifično kortikosteroidno aktivnost. Glede na njihovo biološko aktivnost so te spojine razdeljene v dve skupini: glukokortikoidi in mineralokortikoidi.

Glukokortikoidi vključujejo kortikosteron (spojina B), kortizol (hidrokortizon, 17a-oksikortikosteron ali spojina P), kortizon (11-dehidrokortizol, 11-dehidro-17 a-oksikortikosteron ali spojina E), 11-dehidrokortikosteron, spojina ) in 1a-oksikortikosteron.

Najbolj aktivni glukokortikoidi so kortizol in kortikosteron. Nekateri steroidi (kortizon, 11-dehidrokortikosteron) kažejo glukokortikoidno aktivnost samo v poskusih in vitro, saj se pretvorijo v aktivne glukokortikoide (kortizol oz. Kortikosteron). Vse naravne glukokortikoidi imajo nekaj mineralokortikoidne aktivnosti. Maksimalna je za kortikosterone in še posebej za 1a-oksikortikosteron.

Res je, t.j. izločajo glukokortikoidi v skorji nadledvične žleze kortizol, kortikosteron in pri nekaterih ribah 1a-oksikortikosteron.

Glukokortikoidi so močni regulatorji presnove ogljikovih hidratov in beljakovin. Povzročajo povečanje količine glikogena v jetrih in koncentracijo glukoze v krvi; zavirajo sintezo beljakovin v limfoidnem tkivu, mišicah in vezivnem tkivu (katabolni učinek), spodbujajo tvorbo beljakovin v jetrih (anabolni učinek), povečajo odpornost telesa na različne dražljaje (adaptivni učinek), v velikih odmerkih pa imajo protivnetni in desenzibilizirajoči učinek. Nedavni učinki glukokortikoidov so privedli do njihove široke uporabe na kliniki za zdravljenje bolezni, na podlagi katerih so patogeneza alergijski procesi in vnetja. Da bi povečali biološko aktivnost naravnih kortikosteroidov so bili
prejmejo jih številni sintetični analogi. Najbolj zanimivi za klinično prakso so prednizolon, deksametazon, triamsinolon, sinalar, lakokorten. Vsi ti steroidi - derivati ​​kortizola (hidrokortizon) - se razlikujejo predvsem od prisotnosti dodatne dvojne vezi v obroču A (dvojna vez A 1). Samo uvedba dodatne dvojne vezi (prednizon) poveča specifično aktivnost glukokortikoidne molekule za približno 4-krat. Uvod v strukturo hormona (skupaj s

D1-dvojna vez fluorovih atomov v 9a-položaju obroča B in 16-, ali 16/3-metil radikala ali 1 ba-hidroksilne skupine nadalje krepi glukokortikoidno in protivnetno aktivnost steroidne molekule. Torej je aktivnost deksametazona večja od aktivnosti hidrokortizona za približno 15 do 25-krat.

Lakokorten (6a, 9o-difluoro-16o-metil-prednizolon-21-pivalat, bo-fluoro-deksametazon-21-trimetil acetat) Sintetični analogi kortizola

Dodatna uvedba b-fluora še bolj aktivira steroidno molekulo. Takšna aktivacija se naravno razširi ne samo na periferne učinke steroidov, temveč tudi na njihov inhibitorni učinek na adrenalno regulacijo kortikotropne funkcije hipofize s povratnim mehanizmom. Ta neželeni učinek pri zdravljenju večine bolezni je nezaželen, ker zavira izločanje endogenih kortikosteroidov. Zato se L-9-, ba-derivati, kot "prekomerno" aktivni med sistemskim delovanjem, raje uporabljajo topikalno v obliki mazil (droge sinalar, lakokortenK. Ti steroidni pripravki se pogosto uporabljajo pri zdravljenju lokalnih alergijskih reakcij, brez kakršnihkoli sistemskih stranskih učinkov.

Vključitev mineralkortikoidov aldosterona (dokortikosteron 13-Al ali 18-oksokortikosteron) oksikortikosteron-18, 11-deoksikortikosteron (DOC ali kortekson), 18-hidroksi-DOC in 11-de- zoksikortizol (spojina "8" ali korteksolon ). Mineralokortikoid stimulira zakasnitev Na + v krvi in ​​izločanje K + in H +. Najbolj aktivni so aldosteroni; njegova mineralokortikoidna aktivnost je večja od aktivnosti drugih mineralokortikoidov za približno 100-krat. Aldosteron je normalen - edini izločeni mineralokortikoid. Sinteza in njeno izločanje z nadledvičnimi žlezami so značilne predvsem za kopenske živali. Domneva se, da je nastajanje aldosterona v nadledvičnih žlezah v procesu evolucije posledica povečanja mineralokortikoidnih lastnosti kortikosterona z uvedbo 13-aldove skupine v svojo strukturo.

Progestini (progestini). Kot pri kortikosteroidih

strukturo izločenih progestinov označuje prisotnost dvojne vezi A-D4 in 3-keto skupine, v stranski verigi pa 20-ketogrupa. Za razliko od kortikosteroidov progestini nimajo kisikove funkcije pri 21. in 11. ogljikovih atomih.

Glavni progesteron progestogena so odkrili Corner in Allen (1928), njegovo kemijsko strukturo pa so označili Slott in drugi (1934). Hkrati s progesteronom, izločenimi hormoni 17a-hidroksiprogesteron in 20a-dihidroprogesteronom, kot sta progesteron, jajčniki in placenta, imajo tudi progesteronske funkcije.

Progestini so pomembni regulatorji ženskih reproduktivnih ciklov pri vseh vrstah vretenčarjev, nosečnosti pri sesalcih, nekaterih specifičnih funkcijah jajčnih celic pri živalih, ki polagajo jajca, in tudi induktorjih zorenja jajčnih celic. Poleg tega so progesteron in 17a-hidroksiprogesteron lahko pomembni intermediati v biosintezi kortikosteroidov, androgenov in estrogenov.

Mogoče je, da je bil progesteron eden od pogostih filogenetskih predhodnikov teh skupin steroidnih hormonov.

Kot smo že omenili, imajo progestini določeno strukturno podobnost s kortikosteroidi, kar določa bližino nekaterih njihovih bioloških lastnosti. Progestini deloma lahko tekmujejo s kortikosteroidi in veznimi mesti kortikosteroidnih receptorjev reagirajočih celic. Zdi se, da slednja lastnost določa antigluko- in anti-mineralokortikoidne učinke progestinov v nekaterih tkivih, včasih pa tudi učinke kortikosteroidov. Čeprav so kortikosteroidi in progestini različne in neodvisne skupine hormonov, je zaradi določene skupne strukture mogoče sodelovati pri izvajanju bioloških učinkov.

V klinični in živinorejski praksi so številne sintetične analogne gestagene, ki imajo očitno prostorsko konfiguracijo podobno progesteronu, našli široko uporabo.

Ta in številna druga zdravila z ali brez estrogena se pogosto uporabljajo kot peroralni kontraceptivi (kontracepcijska sredstva) pri ženskah.

Androstanski steroidni hormoni so derivati ​​hipotetičnega C 19-steroida Androstana. To so tudi D4-3-ketosteroidi, ki se razlikujejo od kortikosteroidov in progestinov s prisotnostjo OH skupine v položaju 17/3. Prav ta dominantna skupina različno določa specifično hormonsko aktivnost podatkov D4-3-ketosteroidov v ustreznih reaktivnih celicah. Brez nje se ne kažejo vse vrste androgenih aktivnosti.

Derivati ​​androstanov spadajo v skupino androgenih hormonskih steroidov. Glavni androgeni (moški spolni hormoni) je testosteron. Njegovo strukturo je dešifriral David (1935). Androgena aktivnost testosterona je določena s prisotnostjo 19 ogljikovih atomov v steranskem ogrodju, 3-keto skupina v obroču A in predvsem hidroksil pri 17 ° C, ki se nahaja v / 3-položaju (17a-oblika je biološko neaktivna). Zdi se, da so te strukturne lastnosti potrebne za učinkovito vezavo androgenov z ustreznimi receptorji.

Glavni kraj nastajanja in izločanja testosterona - posebne intersticijske celice testisov. Poleg tega lahko nekatere, vendar bistveno manjše količine tega hormona sintetizirajo jajčnik, posteljico in možno skorjo nadledvične žleze.

Druge spojine androgenih serij, ki jih izločajo moda, nadledvične žleze in jajčniki - adrostendion (androsten-3, 17-dione), dehidroepiandrosteron, dehidroepiandrosteron sulfat, 11-oksiandrostendion, adrenosterone - praktično nimajo hormonske aktivnosti. Vendar pa se lahko nekatere spojine pretvorijo v periferna tkiva v testosteron in obratno, testosteron lahko preide v androsgen in dehidroepiandrosteron. Testosteron se lahko aktivira tudi na periferiji: pod vplivom encima 5a-reduktaze se testosteron lahko pretvori v več ciljnih tkiv v 5a-dihidro-testosteron (5a-androstanolon), ki ima bistveno višjo androgeno aktivnost kot testosteron.

Pri nekaterih ribah testis proizvaja aktivne androgene 11/3-hidroksi- in 11-ketotestosteron ter v lončnice derivate testosterona, pridobljene s 15-hidroksi.

Opozoriti je treba, da testosteron poleg androgenih učinkov (stimulacija spolnega aparata moškega spola) omogoča močan anabolični učinek na različna tkiva (mišice, ledvice, jetra, maternica). povečajo sintezo beljakovin v njih. Vendar pa ima 5a-dihidrotestosteron manj izrazite anabolične lastnosti. Očitno je 4-5 (L 4) -dvojna vez v molekuli testosterona, ki slabi androgene lastnosti, krepi anabolične lastnosti v naravnih androgenih. To je verjetno posledica dejstva, da v celicah moške reproduktivne aparature prevladujejo androgeni receptorji z najvišjo afiniteto za 5a-dihidro-testosteron, medtem ko v mišicah in nekaterih drugih tkivih prevladujejo citoreceptorji z najvišjo afiniteto do testosterona.

Anabolične lastnosti androgenov, ki jih je prvi odkril Kochakyan (1937), so pritegnile pozornost mnogih endokrinologov. Leta 1956-1970 Kemiki so ustvarili veliko število sintetičnih derivatov testosterona, v katerih so bile androgene lastnosti močno oslabljene in anabolične - skoraj popolnoma ohranjene ali okrepljene. Takšne spojine se imenujejo anabolični steroidi ali steroidni anaboliki. Zatiranje androgene aktivnosti z rahlo oslabljeno
ali povečanje anaboličnega (relativno povečanje anabolične učinkovitosti) je običajno doseženo z uvajanjem ogljikovodikovih radikalov (etil, propil itd.) v položaj 17a, ki tvori estrske spojine pri 17/8-hidroksil in

z vstavitvijo dvojne vezi 1-2 (A 1) v obroč A in razcepitev

jejte C ^ -metilni radikal. Anabolični steroidi imajo močan anabolični nefro, mio ​​in hepatotropne učinke. Poleg tega so v velikih odmerkih sposobni nekoliko povečati linearno rast telesa, ki deluje na epifizno hrustanec tubularnih kosti. Anabolični steroidi prav tako povečajo hematopoezo.

Načini za oslabitev androgene aktivnosti testosterona pri ustvarjanju steroidov steroidov

Na ta način so nastale droge, kot so dianabol, nerabol, nerabolil, retabolil, duranobolin itd., Ki se pogosto uporabljajo v kliniki za zdravljenje kaheksije, miodistrofije, hipofiznega pritoka, opeklin, različnih poškodb, anemije in srčne slabosti. Anabolični steroidi se lahko učinkovito uporabljajo pri govedu.

Ugotovljeno je bilo, da lahko derivati ​​androstana izvajajo funkcije spolnih feromonov pri moških. Takšen na primer je 5a-in-rast-16-en-3-on-sex feromon prašičev.

Estranski steroidni hormoni veljajo za derivate C ^ steroida estrana. Glavni estrogenski hormon pri živali je estradiol (E2). Ta ženski spolni hormon stimulira nastanek sekundarnih ženskih spolnih značilnosti in se sintetizira v jajčnikih, pri sesalcih pa tudi v posteljici. Nekateri estradiol nastajajo v intersticijskih celicah testisov. Ista tkiva sintetizirajo
in drugi estrogeni steroidi: estron (folikulin ali E]), estriol (E3) in tudi equilin, equilinin in dihidro equilinin pri konjih. Nekatere količine E2 in E | lahko nastanejo iz androgenov v perifernih tkivih (možgani, maščobno tkivo, jetra itd.). Takšni metaboliti estrogenov možganov kot njihovi 2-in 4-hidroksi derivati ​​imajo biološko aktivnost. Estron najdemo tako v rastlinskih organizmih kot v bakterijskih celicah. Strukturo estrogena so odkrili Butenandt (1931–1934), Merrián (1931–1932) in Doisy (1931–1932).

Značilne kemijske strukture estrogenov so 18-členski ogljikov skelet steroidne molekule, aromatizacija obroča A, zaradi česar je ravnovesje v prostoru in prisotnost OH skupine v 3. položaju. Te lastnosti, še posebej struktura obroča A, določajo možnost učinkovite interakcije estrogenov z njihovimi celičnimi receptorji. Vendar pa kombinacija strukturnih lastnosti, ki so skupne vsem naravnim estrogenom in prisotnost 17/3-hidroksi skupin, povzroči največjo energijo interakcije steroid-receptor. Ta struktura ima estradiol - estrogen, ki ima največjo biološko aktivnost. Uvajanje dodatne 16a-OH skupine v molekuli estradiola (tvorba

1 ba-estriol) zmanjša ali spremeni estrogeno delovanje steroida. Zaradi zamenjave 17/3-hidroksila s 17a v molekuli estradiola in 16a-hidroksila s 16/3 v molekuli estriola te spojine postanejo biološko neaktivne. Deaktivacija kisika (z nastankom keto skupine) v 17. položaju ima tudi inaktivirni učinek.

Ker struktura molekule estrogena vključuje fenolni obroč (obroč A), imajo ti hormoni, za razliko od drugih steroidnih hormonov, šibko kisle lastnosti.

Skupaj z naravnimi steroidnimi estrogeni, imajo nekatere sintetične nesteroidne spojine - derivati ​​stilbenov: dietilstilbestrol, mezestrol in heksestrol (sinestrol) visoko estrogensko aktivnost. Upoštevanje strukture estrogenskih spojin stilbena kaže, da čeprav te snovi niso steroidi, imajo številne strukturne lastnosti, ki so blizu tistim naravnih estrogenov, zlasti estradiolu. Očitno te strukturne lastnosti določajo prostorsko konfiguracijo molekule, ki zagotavlja največjo afiniteto za estrogenske receptorje in njihovo specifično hormonsko aktivnost.