Pregled kratkodelujočih insulinov

Zdravljenje z insulinom je uporaba insulina za medicinske namene. Ta metoda se pogosto uporablja ne le pri zdravljenju sladkorne bolezni, ampak tudi v psihiatrični praksi, pri patologiji jeter, izčrpanosti, furunkulozi in boleznih ščitnice. Obstaja veliko število sintetičnih drog, ki so razdeljene v skupine, odvisno od časa nastopa učinka in njegovega trajanja.

Kratkodelujoči insulin je eden od "udeležencev" zdravljenja. To je zelo priljubljena v uporabi, saj vam omogoča, da hitro zmanjša kazalnike glukoze v krvi. Sodobna zdravila imajo največji terapevtski učinek z minimalnimi neželenimi dogodki. Nadalje je bilo obravnavano, kaj je najboljši kratki insulin in njegove značilnosti.

Razlike v drogah

Na začetku delovanja, stopnji začetka "vrha" in trajanju učinka se razlikujejo naslednje vrste zdravil:

  • Kratkodelujoči insulin - imenovan tudi hrana. Lahko ustavi vrhove in deluje od 10 do pol ure po injiciranju. V to skupino spadajo ultrakratka in kratkodelujoča zdravila.
  • Podaljšan insulin - drugo ime - "bazalno". Med njimi so zdravila srednjega trajanja in dolgotrajna zdravila. Namen njihove uvedbe temelji na podpori normalne količine insulina v krvi skozi ves dan. Njihov učinek se lahko razvije od 1 do 4 ure.

Poleg stopnje reakcije obstajajo tudi druge razlike med skupinami zdravil. Na primer, kratki insulin se injicira v predelu prednje trebušne stene, tako da proces absorpcije poteka hitreje. Daljši insulini se najbolje dajejo v stegno.

Sredstva ultrakratkega in kratkega delovanja se nenehno vežejo na čas prejema hrane v telesu. Zdravilo se daje pred obroki, da se zmanjša raven glukoze takoj po zaužitju živil, ki vsebujejo ogljikove hidrate. Zdravila z dolgotrajnim delovanjem se uporabljajo strogo po urniku zjutraj in zvečer. Niso povezani z obroki.

Kratki insulini

Vsako zdravilo ima določene lastnosti sestave in delovanja na človeško telo, kar je treba podrobneje obravnavati.

Humalog

Navodila za uporabo zdravila kažejo, da je to orodje analog humanega insulina. Njegova struktura ima obratno zaporedje ostankov nekaterih aminokislin v molekuli. Od vseh kratkodelujočih insulinov ima to najhitrejši začetni in končni učinek. Znižanje glukoze v krvi se pojavi v 15 minutah po injiciranju, traja do 3 ure.

Indikacije za imenovanje Humalog: t

  • insulin-odvisna vrsta diabetesa;
  • individualne nestrpnosti do drugih hormonskih zdravil;
  • hiperglikemija, ki se pojavi po jedi, ki se ne prilagaja z drugimi sredstvi;
  • odpornost na tablete hipoglikemičnih zdravil, neodvisna od insulina;
  • insulin-neodvisna oblika sladkorne bolezni v kombinaciji s kirurškim posegom ali spremljajočimi boleznimi, ki povečujejo manifestacije "sladke bolezni".

Odmerek kratkega insulina izberemo individualno. Humalog v vialah lahko injicirate ne le subkutano, temveč tudi v mišico v veno. V vložkih - samo subkutano. Zdravilo se daje pred zaužitjem hrane v telesu (do 6-krat na dan) v kombinaciji z dolgimi insulini.

Neželeni učinki uporabe so lahko zmanjšanje krvnega sladkorja v rahlem stanju, v obliki prekoma, kome, vidne patologije, alergijskih reakcij, lipodistrofije (zmanjšanje podkožne maščobne plasti na mestu pogoste uporabe).

Actrapid NM

Ime zdravila (NM) pravi, da je njegova učinkovina biosintetični humani insulin. Actrapid NM zmanjša raven glukoze v pol ure, do 8 ur. Zdravilo je predpisano za insulin-odvisno vrsto "sladke bolezni", kot tudi za bolezen tipa 2 v kombinaciji z naslednjimi pogoji:

  • izguba občutljivosti na tablete za zniževanje sladkorja;
  • prisotnost medsebojnih bolezni (tiste, ki poslabšajo potek osnovne bolezni);
  • kirurški posegi;
  • otroka.

Actrapid NM je indiciran za hiperglikemična stanja (ketoacidoza, hiperosmolarna koma), preobčutljivost za živalske proizvode, glede na presaditev celic Langerhans-Sobolev otočkov.

Vnos kratkega insulina je možen od 3 do 6 krat na dan. Če se pacient prenese na to zdravilo iz drugega humanega insulina, se odmerek ne spremeni. V primeru prenosa iz zdravil živalskega izvora je treba odmerek zmanjšati za 10%.

Insuman Rapid

Sestava hormona, ki je po strukturi podobna molekulam humanega insulina. V svojo sintezo sodeluje sev E. coli. Učinek kratkodelujočega insulina se pojavi v pol ure in traja do 7 ur. Insuman Rapid je na voljo v steklenicah in kartušah za injekcijske brizge.

Indikacije za dajanje zdravila so podobne kot pri zdravilu Actrapid NM. 20 minut pred vnosom hrane v telo vstavimo subkutano, vsakič ko spreminjamo mesto injiciranja. Insuman Rapid se lahko kombinira s podaljšanimi insulini, ki imajo v sestavi protamine kot deformacijsko sredstvo.

Homorap 40

Še en predstavnik kratkega insulina, katerega učinek se kaže v pol ure in lahko doseže 8 ur. Trajanje je odvisno od naslednjih dejavnikov:

  • odmerek zdravila;
  • način dajanja;
  • mesto injiciranja;
  • individualne značilnosti bolnika.

Orodje dobro razbremeni manifestacije izrednih razmer (diabetična koma, precoma), imenuje pa se v času kirurških posegov. Homorap 40 je namenjen bolnikom v otroštvu in adolescenci, v obdobju prenašanja otroka.

Injekcije zdravila do 3-krat na dan, individualno izbiro odmerka. Lahko se uporablja z insulinsko črpalko ali v isti brizgi s številnimi podaljšanimi insulini.

V primeru glukokortikosteroidov, zaviralcev beta, antidepresivov in kombiniranih peroralnih kontraceptivov je treba prilagoditi odmerek hormonskega zdravila.

Humulin Regulyar

V središču - rekombinantni humani insulin. Na voljo v kartušah in vialah. Zagotavlja subkutano (ramensko, kolčno, sprednjo trebušno steno), intramuskularno in intravensko dajanje. Mesto injiciranja je treba nenehno spreminjati, tako da se ista cona ne ponovi pogosteje kot enkrat v 30 dneh.

  • znižanje krvnega sladkorja;
  • lokalne alergijske manifestacije (rdečina, otekanje in srbenje na mestu injiciranja);
  • sistemske alergije;
  • lipodistrofijo.

Humulin Redno jemljete od rojstva. V tem primeru se odmerek zdravila izračuna na podlagi bolnikove telesne teže.

Berinsulin HU-40

Na voljo v več oblikah. Tabela insulina in njihove značilnosti so obravnavane spodaj.

Katere vrste insulina in trajanje njegovega delovanja

Proizvodnja insulina v našem telesu ni konstantna. Da bi hormon vstopil v kri, da bi posnemal njegovo endogeno sproščanje, bolniki s sladkorno boleznijo potrebujejo različne vrste insulina. Tista zdravila, ki lahko dolgo ostanejo v podkožnem tkivu in iz nje postopno prodrejo, se uporabljajo za normalizacijo glukoze v krvi med obroki. Inzulini, ki hitro dosežejo krvni obtok, so potrebni za odstranitev glukoze iz hrane iz posode.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

Če so vrste in odmerki hormona pravilno izbrani, je glikemija pri diabetikih in zdravih ljudeh malo drugačna. V tem primeru se pravi, da je sladkorna bolezen kompenzirana. Gre za nadomestilo bolezni, ki je glavni cilj zdravljenja.

Kakšne so klasifikacije za deljenje insulina?

Prvi insulin je bil pridobljen od živali, od takrat je bil prečiščen več kot enkrat. Zdaj se droge živalskega izvora ne uporabljajo več, zamenjali so jih gensko spremenjeni hormoni in bistveno novi analogi insulina. Vse vrste inzulina, ki jih imamo na razpolago, lahko razvrstimo glede na strukturo molekule, čas delovanja, sestavo.

Raztopina za injiciranje lahko vsebuje hormon različne strukture:

  1. Človek To ime je dobil, ker popolnoma ponavlja strukturo insulina naše trebušne slinavke. Kljub popolnemu sovpadanju molekul se trajanje te vrste insulina razlikuje od fiziološkega. Hormon iz trebušne slinavke takoj vstopi v kri in umetno potrebuje čas, da se absorbira iz podkožnega tkiva.
  2. Analogi insulina. Uporabljena snov ima enako strukturo kot humani insulin, podobna aktivnost za zniževanje glukoze. Hkrati se vsaj en aminokislinski ostanek v molekuli nadomesti z drugim. Ta sprememba vam omogoča, da pospešite ali upočasnite delovanje hormona, da se čim bolj ponovi fiziološka sinteza.

Obe vrsti insulina se proizvajajo z genskim inženiringom. Hormon dobimo tako, da ga sintetiziramo z mikroorganizmi E. coli ali kvasovk, potem pa zdravilo večkrat prečistimo.

Glede na čas delovanja lahko insuline razdelimo na naslednje vrste:

Kratkodelujoči insulin: mehanizem delovanja, vrste zdravil, način uporabe

Pripravki insulina so sestavni del kompleksnega zdravljenja sladkorne bolezni, odvisne od insulina, in insulina, odvisne od diabetesa tipa 1 in 2. Ena od nevarnih zapletov bolezni je hiperglikemična kriza. Nadomestna terapija s kratko delujočim insulinom vam omogoča, da ohranite normalno raven glukoze v krvi in ​​se izognete resnim posledicam.

Mehanizem delovanja

Presnovne motnje povzročajo motnje v procesih asimilacije in izločanja glukoze. Običajno služi kot vir energije za telo. Insulin je hormon, ki ga proizvaja trebušna slinavka, ki sodeluje pri distribuciji in transportu glukoze. Pri sladkorni bolezni ga endokrini sistem ne more oblikovati v zadostni količini.

Sintetični kratkodelujoči insulin je nastal pred približno 20 leti. Analog humanega hormona dobimo na dva načina. Prvi je genetski inženiring: sinteza gensko spremenjenih bakterij in nastanek hormona iz proinzulina iz njih. Druga je proizvodnja hormona na osnovi živalskega insulina - prašiča ali goveda.

Po injiciranju se kratki insulin veže na receptorje na celični membrani, nato prodre v notranjost. Hormon aktivira biokemične procese. To je še posebej očitno v celicah jeter, maščobnega in mišičnega tkiva, odvisnih od insulina.

Insulin uravnava presnovo, vpliva na raven sladkorja v krvi. Hormon sodeluje pri premikanju glukoze skozi celično membrano, prispeva k pretvorbi sladkorja v energijo. Glikogen se proizvaja iz glukoze v jetrih. To delovanje insulina vodi do zmanjšanja glukoze v krvi, kar preprečuje napredovanje sladkorne bolezni in pojav hiperglikemije.

Trajanje absorpcije in delovanje insulina je odvisno od mesta injiciranja, odmerka in koncentracije raztopine. Na proces vplivajo tudi krvni obtok in mišični tonus. Učinek zdravil je odvisen od posameznih značilnosti vsakega bolnika.

Uvedba insulina diabetikom omogoča nadzor telesne teže, aktiviranje presnove maščob, preprečevanje zapletov iz srčno-žilnega in živčnega sistema.

Vrste insulinskih zdravil

Pripravki insulina se razlikujejo glede na trajanje absorpcije iz podkožnega tkiva in delovanje. Dolgi insulini lahko normalizirajo koncentracijo glukoze v krvi 1–1,5 dni tako, da posnemajo bazalno sproščanje hormona, ki ni povezan z vnosom hrane.

Podoben učinek so tudi zdravila povprečnega trajanja. Njihovo delovanje je opaženo v 1-4 urah in traja približno 12–16 ur.

Kratkodelujoči insulin znižuje koncentracijo glukoze v krvi in ​​posnema izločanje hormona, povezanega z vnosom hrane. Uvaja se pol ure pred obroki. Sredstva ultrakratkega delovanja imajo zelo hiter učinek.

Kratek insulin je gensko spremenjen (Actrapid NM, Rinsulin R, Humulin Regula), polsintetični (Humudar P, Biogulin R) ali prašiči (Actrapid MS, Monosuinsulin MK).

Navodila za uporabo

Zdravnik določi vrsto in odmerjanje zdravila, pri čemer upošteva individualne značilnosti pacienta, starost, indikacije in naravo bolezni. Pred uporabo insulina preberite navodila. Kratke insuline lahko dajemo kot monoterapijo ali v kombinaciji z zdravili z dolgotrajnim delovanjem.

Dnevni odmerek kratkodelujočega insulina za odrasle je 8-24 U, za otroke največ 8 U. Zaradi povečanega sproščanja rastnega hormona v krvi se odmerek za mladostnike poveča. Bolnik lahko samostojno izračuna odmerek. 1 odmerek hormona je sestavljen iz odmerka, ki je potreben za asimilacijo enote kruha, in odmerek za zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi. Obe komponenti sta enaki nič. Za diabetike s prekomerno telesno težo se koeficient zmanjša za 0,1, za podhranjenost pa se poveča za 0,1. Pri bolnikih z novo diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 1 se izračuna odmerek 0,4–0,5 U / kg. Glede na vrsto zdravila lahko dajemo od 1 do 6 injekcij na dan.

Odmerek se lahko prilagodi. Njegovo povečanje je potrebno s posamezno odpornostjo na hormone, v kombinaciji s kortikosteroidi, kontracepcijskimi sredstvi, antidepresivi in ​​nekaterimi diuretiki.

Zdravilo se daje z uporabo posebne inzulinske brizge ali črpalke. Takšna naprava vam omogoča, da izvedete postopek z največjo natančnostjo, kar ni mogoče storiti z navadno brizgo. Vnese se lahko samo bistra raztopina brez usedline.

Kratkodelujoči insulin se daje 30–40 minut pred obrokom. Po injiciranju ne morete preskočiti obrokov. Odmerek po vsakem odmerku mora biti enak. 2-3 ure po sprejemu glavne jedi si privoščite prigrizek. To bo ohranilo raven glukoze v krvi.

Da bi pospešili proces absorpcije insulina, je treba pred injiciranjem izbrano območje rahlo segreti. Mesto injiciranja ni mogoče masirati. Injekcijo opravimo subkutano v trebušno regijo.

Z zvišanjem koncentracije sladkorja v krvi je potreben dodaten odmerek insulina, ne glede na predpisani potek.

Posebne skupine bolnikov

Kratkodelujoči insulin pogosto uporabljajo bodybuilderji. Delovanje zdravila je enako učinku anaboličnih zdravil. Kratki insulin aktivira transport glukoze v vse celice telesa, zlasti v mišično tkivo. To pomaga povečati in vzdrževati mišični tonus. V tem primeru odmerek določi zdravnik posebej. Potek vpisa traja 2 meseca. Po 4-mesečnem premoru lahko zdravilo ponovimo.

Ko vsebnost glukoze v višini 16 mmol / l ne more opravljati težke vaje. Če številke ne presegajo 10 mmol / l, bo v nasprotju z vadbo zmanjšana koncentracija sladkorja.

Včasih, ko pri porabljenih živilih primanjkuje ogljikovih hidratov, telo začne uporabljati rezerve maščobnega tkiva kot vir energije. Ko se razcepi, se sprosti ketonska telesa, imenovana aceton. V primeru visoke ravni glukoze v krvi in ​​prisotnosti ketonov v urinu, bolnik potrebuje dodatno dajanje kratkega insulina - 20% dnevnega odmerka. Če po 3 urah ni izboljšanja, morate ponoviti injekcijo.

Diabetiki s povišano telesno temperaturo (do +37 ° C) morajo preživeti glukometer in jemati insulin. Dnevni odmerek se v povprečju poveča za 10%. Pri temperaturah do + 39 ° C se dnevni odmerek poveča za 20–25%. Pod vplivom visoke temperature se insulin hitro razpade in zato je možna hiperglikemija. Dnevni odmerek je treba enakomerno porazdeliti in dati v intervalih po 3-4 ure.

Neželeni učinki

Nastajanje protiteles proti insulinu lahko vodi do okrepljene reakcije interakcij z beljakovinami. To povzroča odpornost na insulin. Z uvedbo prašičjega ali bovinskega insulina pogosto opazimo odpornost na hormon.

Kratkodelujoča zdravila redko povzročajo neželene učinke. Alergijske reakcije se običajno pojavijo v obliki srbenja, rdečice. Včasih pride do draženja na mestu injiciranja.

V primeru prevelikega odmerjanja ali zlorabe kratkega insulina je možen hipoglikemični sindrom, za katerega je značilno močno zmanjšanje ravni glukoze v krvi. Simptomi hipoglikemije: omotica, glavobol, akutni občutek lakote, hitri utrip, povečano znojenje, tesnoba in razdražljivost. Da bi odpravili simptome, morate piti raztopino glukoze in v 15-20 minutah vzemite obrok, ki vsebuje zadostno količino beljakovin in ogljikovih hidratov. Ne morete iti v posteljo: lahko povzroči hipoglikemično komo.

Kratkodelujoči insulin hitro in učinkovito normalizira raven glukoze v krvi. Taka nadomestna terapija diabetikom omogoča, da živijo v polni sili in preprečujejo morebitne zaplete.

Kratki insulini in njihovi učinki na človeško telo

Kratkodelujoči insulin je zdravilo, ki vam omogoča hitro zaustavitev vrhov glukoze v hrani. Znano je, da je oseba s sladkorno boleznijo prisiljena skozi celo življenje vzdrževati raven sladkorja v telesu z injekcijami insulina. Kratkodelujoči insulini se lahko uporabljajo za nujno oskrbo takih bolnikov, kot tudi za dnevno vzdrževalno zdravljenje.

Hormonsko bistvo

Kratek insulin, ko vstopi v telo, doseže svojo največjo udarno silo po 1,5-2 urah. In hranite v krvi do 6 ure, nato pa razpadite. Kratek insulin je drugačen po svoji strukturi - v njegovi sestavi ni nič, razen samega hormona, medtem ko je pri navadnem insulinu veliko dodatkov.

Začne delovati 30 minut po vstopu v kri. Zato ga je treba jemati pol ure pred obroki. Obstaja več zdravil hitrejše ukrepanje, začnejo delati v 15 minutah po vstopu v kri. Takšna zdravila se imenujejo - ultra nežni insulini.

Obstaja seznam zdravil, katerih imena na noben način ne označujejo njegovega delovanja, vendar je v opisu teh injekcij insulina naveden točen čas njihovega delovanja.

Za lažje branje seznama je predstavljena naslednja tabela:

  1. "Humalog", "Novorapid", "Apidr" - droge pripadajo ultrakratki, njihov čas delovanja je 3-4 ure. Začnite z delom v 5-15 minutah po dajanju, dosežete vrh po 2 urah.
  2. "Actrapid NM", "Humulin R", "Insuman" - zdravila so kratka, čas delovanja je 6-8 ur. Začnite delati v 30 minutah po vnosu v telo, dosežete svoj vrh po 3-4 urah.
  3. "Protafan NM", "Khumulin NPH", "Bazal" - zdravljenje insulinov srednjega učinka. Čas njihovega delovanja je 12-16 ur. Začnite delati po 1 -1,5 urah po vnosu v telo, dosežete svoj vrh po 6-10 urah.
  4. "Lantus", "Levemir" - zdravila so dolgodelujoči insulini. Čas njihovega delovanja je 24-30 ur. Začnite delati po 1 -2 urah. Najvišji ukrep ni izražen.

Vse pripravke insulina predpiše zdravnik. Odmerjanje in čas dajanja je naveden tudi pri specialistu. Neodvisno zdravljenje z insulinom je neučinkovito in včasih nevarno.

Vsa navedena imena izdelkov so certificirana in testirana. Ne uporabljajte neznanih in nesertificiranih zdravil.

Kaj se uporablja

Jasno je, da je insulin zdravilo, ki ljudem s sladkorno boleznijo omogoča normalno obstoj. Toda kakšni specifični cilji se uresničujejo, ko se uvajajo? Glavni cilj je normalizacija glukoze v krvi, zlasti po zaužitju ogljikovih hidratov.

Drug cilj je odpraviti tveganje za hipoglikemijo in diabetično komo. Oseba, ki jemlje insulin, omejuje rast telesne teže, je tudi precej izziv za zdravilo. Insulin v krvi, zavira razvoj žilnih bolezni, uničenje njihovih sten in kot rezultat - pojav gangrene. Na koncu jemanje insulina osebi močno izboljša kakovost njihovega življenja. Edini pogoj za to je upoštevati pravila za jemanje zdravil.

Kaj je proizvedeno

Insulin je zelo kompleksen hormon, sestavljen iz velike količine aminokislin. Oblikovanje poteka v več fazah. Na prvi stopnji tvorijo aminokisline preproinzulin. Po ločitvi signalnega proteina iz njega se tvori proinzulin. Ta beljakovina se pretvori v granule, znotraj katere se snov razdeli na C-peptid in insulin.

To zaporedje se skoraj povsem ponovi v telesu živali. Namreč, pri prašičih in kravah. Edina razlika od človeške gomile je, da se v verigi aminokislin ne uporablja treonin, ampak alanin. Nevšečnost živalskega insulina je, da lahko protitelesa nastanejo v človeškem telesu.

V tem primeru se oseba preklopi na sintetični nadomestek. Proizvaja se s tehnologijo rekombinantne DNA. V tem primeru se uporablja metoda sinteze gensko spremenjenih bakterij. Kratek insulin se lahko ohrani za protimikrobno zaščito s fenolom in navadnim insulinom s parabenom.

Pravila za uporabo

Kratek insulin lahko izdelamo iz živalskih snovi, običajno prašičev, ali sintetično sintetiziramo. Katera je primerna za vsakega posameznega bolnika, se odloči zdravnik. To narekuje dejstvo, da ima vsakdo drugačno stopnjo presnove, kot tudi težo, starost in veliko drugih vidikov.

Tudi od količine zaužite hrane. Odmerek kratkega odmerjanja insulina je lahko odvisen od tega. Drugo pomembno pravilo je uporaba posebnih inzulinskih brizg. Samo z njihovo pomočjo lahko pravilno izmerite zahtevani odmerek zdravila.

Tretje pravilo - čas jemanja zdravila mora biti enak. Telo se mora navaditi na urnik uporabe, nato pa se njegova učinkovitost znatno poveča. Četrto pravilo - vsaka nova injekcija insulina mora biti na drugem mestu. Nemogoče je dan in dan v isti točki, lahko se razvije absces. Ob istem času drgnjenje mesto injiciranja je nemogoče, ker je treba zdravilo absorbira v krvi gladko.

In zadnje pravilo - kljub učinkovitosti hitrega insulina, ga ni mogoče vzeti neprekinjeno in še bolj, da jih nadomestimo z dolgotrajnimi zdravili. Razlog za to je dejstvo, da je učinek hitrega insulina krčevit in je skoraj nemogoče pravilno izračunati odmerek nadaljnjega dajanja. Če jo nenehno zlorabljate in jemljete, lahko prej ali slej pride do nevarnih posledic - na primer diabetična koma.

Preveliko odmerjanje

Če uporabljate kratek insulin, lahko pride do simptomov prevelikega odmerjanja. Vse so posledica velikega zmanjšanja krvnega sladkorja, kar pomeni neravnovesje v presnovi. Takšen učinek na telo ima posebne manifestacije:

  1. Vertigo pred popolno izgubo orientacije v prostoru in zatemnitvijo v očeh, ko poskušamo spremeniti položaj telesa v prostoru.
  2. Oseba s prevelikim odmerkom inzulina ima ogromen občutek lakote.
  3. Pogosto je prisoten hud glavobol.
  4. Povečajo se palpitacije, do tahikardije in atrijske fibrilacije prekatov.
  5. Znojenje se poveča.
  6. Psiha osebe pod vplivom insulina se spremeni, zajema anksioznost, ki se spremeni v paniko. Lahko postane tudi nerazumno razdražljiv in jezen.

Da bi pomagali osebi s simptomi prevelikega odmerjanja, je treba sprejeti več ukrepov:

  • Najprej morate poklicati rešilca ​​ali dostaviti osebo s prevelikim odmerkom v najbližjo bolnišnico.
  • Drugič, žrtvi je treba dati jesti, nekaj, kar vsebuje beljakovine in ogljikove hidrate.
  • Tretjič, ne morete dati osebi, da pade. Eden od učinkov insulina je globok spanec. Če dovolite, da oseba s prevelikim odmerkom zaspi ali izgubi zavest, se lahko potopi v diabetično komo. Razumeti je treba, da bolnika ni vedno mogoče odstraniti iz takega stanja.

Uporaba kratkega insulina v športu

Kratek insulin se je uporabljal ne le v boju proti sladkorni bolezni, ampak tudi v športu. Namreč, v bodybuildingu. Ta šport je hitro kopičenje mišične mase, in insulin je nepogrešljiv pomočnik pri tej zadevi. Zajema molekule glukoze in jih dostavlja v vsako mišično celico, s čimer povečuje njeno rast.

Toda v tem primeru je treba pri izračunu odmerka zdravila upoštevati izjemno previdnost, saj insulin prenaša hranila ne samo mišičnemu tkivu, ampak tudi maščobam. Z napačno zdravljenje zdravila ne more graditi mišične mase, in hitro raste plast maščobe pod kožo.

Predpogoj pri izgradnji mišic z insulinom je stalna obremenitev mišic. To pomeni, da mora športnik dati 100% najboljšega treninga, sicer telo ne bo imelo predpogojev za izgradnjo mišic. Poleg tega mora biti športnik zelo dobro in uravnoteženo jesti. Brez pomoči strokovnega nutricionista na tem področju ni dovolj. Za izračun prehrane specialist upošteva težo športnika, trajanje njegovih vadb, kot tudi rezultate krvnih in urinskih testov za vsebnost sladkorja in številne hormone.

Kratkodelujoči insulini: imena zdravil in način uporabe

Insulin je hormon, ki ga proizvajajo endokrine celice trebušne slinavke. Njena glavna naloga je ohranjanje ravnotežja ogljikovih hidratov.

Pripravki za insulin, predpisani za sladkorno bolezen. Za to stanje je značilno nezadostno izločanje hormona ali kršitev njegovega delovanja v perifernih tkivih. Zdravila se razlikujejo po kemijski strukturi in trajanju učinka. Kratke oblike se uporabljajo za zmanjšanje sladkorja, ki ga zaužijemo s hrano.

Insulin je predpisan za normalizacijo ravni glukoze v krvi pri različnih vrstah sladkorne bolezni. Indikacije za uporabo hormona so naslednje oblike bolezni:

  • Sladkorna bolezen tipa 1, povezana z avtoimunskimi lezijami endokrinih celic in razvojem absolutnega pomanjkanja hormonov;
  • Tip 2, za katerega je značilno relativno pomanjkanje insulina zaradi okvare v njegovi sintezi ali zmanjšanje občutljivosti perifernih tkiv na njegovo delovanje;
  • gestacijski diabetes, ki se pojavlja pri nosečnicah;
  • bolezni trebušne slinavke, ki je posledica akutnega ali kroničnega pankreatitisa;
  • neimunski tipi patologije - sindromi Wolframa, Rogersa, MODY 5, neonatalnega diabetesa in drugih.

Poleg delovanja za zniževanje glukoze imajo preparati insulina anabolični učinek - prispevajo k rasti mišične mase in obnovi kostnega tkiva. Ta lastnost se pogosto uporablja v bodybuildingu. Vendar pa v uradnih navodilih za uporabo te indikacije ni registrirana, in uvedba hormona za zdravo osebo ogroža oster padec glukoze v krvi - hipoglikemija. Takšno stanje lahko spremlja izguba zavesti do razvoja kome in smrti.

Odvisno od proizvodne metode se izolirajo gensko spremenjena zdravila in humani analogi. Farmakološko delovanje slednjega je bolj fiziološko, saj je kemijska struktura teh snovi enaka človeškemu insulinu. Vse droge se razlikujejo glede trajanja delovanja.

Čez dan, hormon vstopa v kri z različnimi hitrostmi. Njena bazalna sekrecija vam omogoča, da ohranite stabilno koncentracijo sladkorja, ne glede na obrok. Med obroki se sproži sproščanje insulina. V tem primeru se raven glukoze, ki je vstopila v telo z živili, ki vsebujejo ogljikove hidrate, zmanjšuje. Pri sladkorni bolezni so ti mehanizmi kršeni, kar vodi do negativnih posledic. Zato je eno od načel zdravljenja bolezni ponovno vzpostavitev pravilnega ritma izločanja hormonov v kri.

Fiziološko izločanje insulina

Kratkodelujoči insulini se uporabljajo za posnemanje stimuliranega izločanja hormona, povezanega z vnosom hrane. Ozadje je zdravilo z dolgotrajnim učinkom.

Za razliko od hitro delujočih sredstev se uporabljajo ne glede na hrano razširjene oblike.

Razvrstitev insulina je prikazana v tabeli:

Vrste insulina in metode zdravljenja z insulinom pri sladkorni bolezni

V tem članku boste izvedeli:

Pri bolezni, kot je diabetes mellitus, je potrebno stalno zdravljenje, včasih so injekcije insulina edino pravilno zdravljenje. Danes obstaja veliko vrst insulina in vsak bolnik s sladkorno boleznijo mora biti sposoben razumeti to vrsto zdravil.

Pri sladkorni bolezni se zmanjša količina insulina (tip 1) ali zmanjša občutljivost tkiva na insulin (tip 2), nadomestno zdravljenje s tem hormonom pa pomaga telesu pri normalizaciji ravni glukoze.

Pri sladkorni bolezni tipa 1 je insulin edino zdravljenje. Pri sladkorni bolezni tipa 2 se začne zdravljenje z drugimi zdravili, vendar se z napredovanjem bolezni predpisujejo tudi hormonske injekcije.

Razvrstitev po insulinu

Po izvoru je insulin:

  • Svinjina Izloča se iz trebušne slinavke teh živali, zelo podobna človeku.
  • Iz goveda. Ta insulin je pogosto alergijska reakcija, saj ima pomembne razlike od človeškega hormona.
  • Človek Sintetizira se z uporabo bakterij.
  • Genski inženiring. Pridobiva se iz prašičev, z uporabo novih tehnologij, zaradi česar insulin postane enak človeku.

Za čas trajanja ukrepa:

  • ultrakratko delovanje (Humalog, Novorapid, itd.);
  • kratkotrajno delovanje (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid in drugi);
  • povprečno trajanje ukrepanja (Protafan, Insuman Bazal itd.);
  • dolgotrajno delovanje (Lantus, Levemir, Tresiba in drugi).
Človeški insulin

Kratkotrajni in ultra kratkotrajni insulini se uporabljajo pred vsakim obrokom, da bi se izognili skoku glukoze in normalizaciji njegovega nivoja.Srednji in dolgodelujoči insulin se uporablja kot tako imenovana osnovna terapija, predpisujejo se 1-2 krat dnevno in sladkor ohranja v normalnih mejah dolgo časa..

Ultrashort in kratko delujoč insulin

Ne smemo pozabiti, da hitreje kot se razvije zdravilo, manj traja njegovo delovanje. Ultrashortni insulini začnejo delovati po 10 minutah uporabe, zato jih je treba uporabiti neposredno pred ali takoj po zaužitju hrane. Imajo zelo močan učinek, skoraj dvakrat močnejši od kratkodelujočih zdravil. Učinek zniževanja sladkorja traja približno 3 ure.

Ta zdravila se redko uporabljajo v kompleksnem zdravljenju sladkorne bolezni, saj je njihovo delovanje neobvladljivo in učinek je lahko nepredvidljiv. Vendar pa so nepogrešljivi v primeru, da je diabetik jedel in pozabil uvesti kratkodelujoč insulin. V tem primeru bo injekcija ultrakratke droge rešila težavo in hitro normalizirala raven sladkorja v krvi.

Kratkodelujoči insulin začne delovati po 30 minutah in ga injicira 15–20 minut pred obrokom. Trajanje delovanja teh sredstev je približno 6 ur.

Urnik delovanja insulina

Zdravnik odmerek hitro delujočih zdravil izračuna posameznik, ki poučuje o bolnikovih posebnostih in poteku bolezni. Tudi uporabljeni odmerek lahko bolnik prilagodi glede na količino uporabljenih enot kruha. Pri enoti kruha je uveden 1 U kratkodelujočega insulina. Največja dovoljena količina za posamezno uporabo je 1 ie na 1 kg telesne mase, če je ta odmerek presežen, so možni resni zapleti.

Droge kratkega in ultrakratkega delovanja se injicira subkutano, to je v podkožno maščobno tkivo, kar prispeva k počasnemu in enakomernemu pretoku zdravila v kri.

Za natančnejši izračun odmerka kratkega insulina je za diabetike koristno voditi dnevnik, ki označuje vnos hrane (zajtrk, kosilo itd.), Raven glukoze po obroku, zdravilo, ki se injicira, in njegov odmerek, koncentracijo sladkorja po injiciranju. To bo pacientu pomagalo prepoznati vzorce, kako zdravilo vpliva na glukozo posebej v njem.

Inzulini kratkega in ultrakratkega delovanja se uporabljajo za nujno oskrbo pri razvoju ketoacidoze. V tem primeru se zdravilo daje intravensko, ukrepanje pa se začne takoj. Zaradi hitrega učinka so ta zdravila nepogrešljiv pomočnik nujnih zdravnikov in enot za intenzivno nego.

Pregled najboljših vrst dolgodelujočega insulina s tabelo

Dolgotrajno delujoči insulini lahko vzdržujejo normalno raven glukoze v krvi ves dan za katero koli stopnjo diabetičnega stanja. Hkrati se zmanjša koncentracija sladkorja v plazmi zaradi aktivne absorpcije v telesnih tkivih, zlasti v jetrih in mišicah. Izraz »dolgi« insulini jasno kaže, da je trajanje učinka takšnih injekcij v primerjavi z drugimi vrstami zdravil, ki znižujejo glukozo, daljše.

Vrste dolgotrajnih zdravil za insulin

Dolgotrajno delujoč insulin se sprosti kot raztopina ali suspenzija za intravensko in intramuskularno dajanje. Pri zdravem človeku ta hormon stalno proizvaja trebušna slinavka. Dolgotrajna hormonska sestava je bila razvita za simulacijo podobnega procesa pri ljudeh s sladkorno boleznijo. Vendar pa so injekcije s podaljšanim tipom kontraindicirane pri bolnikih, ki so v diabetični komi ali v predkomatoznem stanju.

Trenutno so običajni izdelki dolgotrajnega in ultra dolgega videza:

Aktivira se po 60 minutah, maksimalni učinek dosežemo v 2-8 urah, uravnava raven glukoze v krvi 18-20 ur.

Podaljšan podaljšan tip za s / c vbrizgavanje. Prodaja se v vialah po 4-10 ml ali vložkih 1,5–3,0 ml za injekcijske peresnike.

Deluje v 1–1,5 urah, največja učinkovitost pa se pojavi po 4-12 urah in traja vsaj en dan.

Suspenzija za vnos s / c. Pakirano je v vložke po 3 ml, v pakiranje po 5 kosov.

Aktivira se v 1-1,5 urah, traja od 11 do 24 ur, največji učinek pa nastopi v obdobju 4-12 ur.

Podaljšan insulin za injiciranje sc. Na voljo v 3 ml vložkih, v 5 ml stekleničkah in 3 ml kartušah za injekcijske brizge.

Daljši insulin se aktivira 1,5 ure. Vrhunec aktivnosti pade na interval med 3-10 urami, povprečno obdobje delovanja pa je dan.

Pomeni n / aplikacijo. Uporablja se v vložkih za injekcijske peresnike, po 3 ml, v vialah po 10 ml.

Začne delovati 60 minut po injiciranju, uravnava koncentracijo sladkorja v krvi vsaj za en dan.

Kartuše običajne in za brizgo ročaji na 3 ml, v steklenicah na 10 ml za s / c aplikacije.

Vrhunec aktivnosti se pojavi v 3-4 urah. Trajanje podaljšanega zdravljenja traja en dan.

Podaljšan insulin se ustvari v 3 ml peresniku.

Ime snovi, ki zmanjšuje sladkor, in način uporabe insulina s podaljšanim delovanjem lahko priporoči le zdravnik.

Poleg tega, ljudje, ki trpijo zaradi sladkorne bolezni, ne bi smeli samostojno izvesti zamenjavo podaljšanih sredstev na svojo protipostavko. Hormonsko snov razširjenega tipa je treba predpisati razumno z medicinskega vidika, zdravljenje z njim pa je treba izvajati le pod strogim nadzorom zdravnika.

Značilnosti uporabe dolgega insulina

Inzulin s podaljšanim delovanjem, odvisno od vrste sladkorne bolezni, se lahko kombinira s hitro delujočim zdravilom, ki se opravi za izpolnitev njegove osnovne funkcije, ali pa ga uporabimo kot enodelno zdravilo. Na primer, pri prvi obliki diabetesa mellitusa je običajno kombinirati insulin podaljšane oblike s kratkimi ali ultrakratkimi zdravili. Pri drugi obliki diabetesa se zdravila uporabljajo ločeno. Seznam peroralnih hipoglikemičnih sestavkov, ki običajno združujejo hormonsko snov, vključuje:

  1. Sulfonilsečnina.
  2. Meglitinidi.
  3. Biguanidi.
  4. Tiazolidindion.

Dolgo delujoč insulin lahko vzamete kot mono napravo, tako kot pri drugih zdravilih.

Praviloma se začne uporabljati hipoglikemični sestavek s podaljšanim tipom, da se nadomestijo proizvodi s povprečnim trajanjem izpostavljenosti. Glede na dejstvo, da se za dosego bazalnega učinka povprečni sestavi insulina daje dvakrat na dan in dolg - enkrat na dan, lahko prvi teden zdravljenja sproži nastop jutranje ali nočne hipoglikemije. Razmere lahko odpravite tako, da zmanjšate količino podaljšanega zdravila za 30%, kar vam omogoča, da delno nadomestite pomanjkanje podaljšanega hormona z uporabo kratkega insulina med obroki. Po tem se prilagodi odmerek podaljšane insulinske snovi.

Bazalna sestavina se daje enkrat ali dvakrat na dan. Po vstopu v telo skozi injekcijo začne hormon pokazati svojo aktivnost šele po nekaj urah. V tem primeru je časovni okvir izpostavljenosti za vsako od podaljšanih snovi za znižanje glukoze, podane v tabeli, lasten. Če pa potrebujete podaljšan insulin, vnesite količino, ki je večja od 0,6 U na 1 kg telesne teže, nato pa naveden odmerek razdelite na 2-3 injekcije. Hkrati, da bi izključili pojav zapletov, se injicirajo v različne dele telesa.

Razmislite, kako se izogniti neželenim učinkom zdravljenja z insulinom.

Vsako zdravilo za insulin, ne glede na trajanje njegove izpostavljenosti, lahko povzroči neželene učinke:

  • Hipoglikemija - raven glukoze v krvi pade pod 3,0 mmol / l.
  • Splošne in lokalne alergijske reakcije - urtikarija, srbenje in induracija na mestu injiciranja.
  • Motnje v presnovi maščob - zaznamuje kopičenje maščob ne samo pod kožo, temveč tudi v krvi.

Večja verjetnost za preprečevanje zapletov pri sladkorni bolezni tipa 1 in 2 daje podaljšano delovanje insulina. Poleg tega dolgotrajni insulin olajša zdravljenje sladkorne bolezni. Da bi izključili manifestacijo teh neželenih učinkov, mora diabetik upoštevati dnevno prehrano, ki jo je predpisal zdravnik, in nenehno spreminjati mesta injekcij.

Podaljšana sredstva nove generacije

Nedavno sta se na farmacevtskem trgu pojavila dva nova, dolgotrajno delujoča zdravila, odobrena s strani FDA, za zdravljenje odraslih bolnikov s sladkorno boleznijo:

  • Deglyudek (t. N. Tresiba).
  • Rayzodeg FleksTach (Ryzodeg).

Tresiba je novo zdravilo, ki ga odobri FDA

Insulin podaljšana izpostavljenost Deglyudek je namenjen za subkutano dajanje. Trajanje uravnavanja ravni glukoze v krvi s pomočjo je približno 40 ur. Uporablja se za zdravljenje diabetikov s prvo in drugo obliko kompleksnosti bolezni. Za dokaz varnosti in učinkovitosti novega zdravila z dolgotrajno izpostavljenostjo so bile izvedene številne študije, v katerih je sodelovalo več kot 2.000 odraslih bolnikov. Zdravilo Deglyudek je bilo uporabljeno kot dodatek k ustnemu zdravljenju.

Doslej je uporaba zdravila Degludek dovoljena v EU, Kanadi in Združenih državah. Na domačem trgu se je pojavil nov razvoj pod imenom Tresiba. Sestava je izvedena v dveh koncentracijah: 100 in 200 U / ml, v obliki injekcijskega peresnika. Zdaj je možno raven sladkorja v krvi normalizirati s pomočjo sredstva za super-podaljšano delovanje, tako da uporabite raztopino insulina le trikrat na teden.

Opisali smo zdravilo Ryzodeg. Zdravilo Ryzodeg s podaljšano izpostavljenostjo je kombinacija hormonskih snovi, katerih imena so dobro znana diabetikom - bazalni insulin Deglyudek in hitro delujoč Aspart (razmerje 70:30). Dve inzulinu podobni snovi med seboj na specifičen način medsebojno delujeta z endogenimi insulinskimi receptorji, s čimer uresničujeta svoj farmakološki učinek, podoben učinku humanega insulina.

Varnost in učinkovitost novo razvitega zdravila za dolgotrajno izpostavljenost sta dokazali s kliničnim testiranjem, pri katerem je sodelovalo 360 odraslih diabetikov.

Ryzodeg so jemali v kombinaciji z drugo hipoglikemijo med obroki. Posledično je bilo doseženo znižanje krvnega sladkorja na raven, ki je bila prej dosežena le z uporabo dolgotrajnih pripravkov insulina.

Hormonska zdravila s podaljšano izpostavljenostjo Tresiba in Rayzodeg sta kontraindicirana za osebe z akutnimi zapleti sladkorne bolezni. Poleg tega je treba ta zdravila, kot je navedeno zgoraj, je treba uporabiti le zdravnik, drugače ne boste izognili neželeni učinki v obliki hipoglikemije in različnih vrst alergij.

Farmakološka skupina - insulini

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Insulin (iz latinščine Insula - otoček) je protein-peptidni hormon, ki ga proizvajajo β-celice Langerhansovih otočkov pankreasa. Pod fiziološkimi pogoji v β-celicah nastane insulin iz preproinzulina, enoverižnega prekurzorskega proteina, ki sestoji iz 110 aminokislinskih ostankov. Po prenosu grobega endoplazmičnega retikuluma skozi membrano se od preproinzulina in proinzulina oblikuje signalni peptid s 24 aminokislinami. Dolga veriga proinzulina v Golgijevem aparatu je pakirana v granule, kjer se kot posledica hidrolize ločijo štiri osnovne aminokislinske ostanke, da nastanejo inzulin in C-terminalni peptid (fiziološka funkcija C-peptida je neznana).

Molekula insulina je sestavljena iz dveh polipeptidnih verig. Eden od njih vsebuje 21 aminokislinskih ostankov (veriga A), drugi - 30 aminokislinskih ostankov (veriga B). Verige so povezane z dvema disulfidnima mostovoma. Tretji disulfidni most se tvori znotraj verige A. Celotna molekulska masa molekule insulina je okoli 5700. Aminokislinsko zaporedje insulina velja za konzervativno. Večina vrst ima en gen insulina, ki kodira en protein. Izjema so podgane in miši (imajo dva insulinska gena), proizvajajo dva insulina, ki se razlikujeta v dveh aminokislinskih ostankih B-verige.

Primarna struktura insulina v različnih bioloških vrstah, vklj. in pri različnih sesalcih, nekoliko drugače. Najbližje strukturi humanega insulina je prašičji insulin, ki se od človeškega razlikuje od aminokisline (ima alaninski ostanek v verigi B namesto aminokislinskega ostanka treonina). Goveji insulin se razlikuje od treh aminokislinskih ostankov pri ljudeh.

Zgodovinsko ozadje. Leta 1921 sta Frederick G. Banting in Charles G. Best, ki sta delala v laboratoriju Johna J. R. MacLeoda na Univerzi v Torontu, pridobila izvleček iz trebušne slinavke (kot se je kasneje izkazalo, da vsebuje amorfni insulin), ki je znižala raven glukoze v krvi pri psih. z eksperimentalnim diabetesom. Leta 1922 so prvi pacienti, 14-letni Leonard Thompson, ki ima sladkorno bolezen, dobil izvleček trebušne slinavke in mu tako rešil življenje. Leta 1923 je James B. Collip razvil metodo za čiščenje ekstrakta, izločenega iz trebušne slinavke, ki je kasneje omogočil pripravo aktivnih izvlečkov iz trebušne slinavke prašičev in goveda, ki dajejo ponovljive rezultate. Leta 1923 so Bantingu in McLeodu podelili Nobelovo nagrado za fiziologijo in medicino za odkritje insulina. Leta 1926 sta J. Abel in V. Du-Vigno dobila insulin v kristalni obliki. Leta 1939 je insulin prvič odobril FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger je popolnoma dešifriral aminokislinsko zaporedje insulina (1949–1954), leta 1958 pa je Sangerju podelil Nobelovo nagrado za delo pri dešifriranju strukture proteinov, zlasti insulina. Leta 1963 je bil sintetiziran umetni inzulin. Prvi rekombinantni humani insulin je FDA odobrila leta 1982. FDA je odobrila analog ultrazvočnega insulina (lispro insulin) leta 1996.

Mehanizem delovanja. Pri izvajanju učinkov inzulina ima vodilno vlogo njegova interakcija s specifičnimi receptorji, lokaliziranimi na plazemski membrani celice in tvorbo kompleksa insulin-receptor. V kombinaciji z insulinskim receptorjem insulin vstopi v celico, kjer vpliva na fosforilacijo celičnih proteinov in sproži številne znotrajcelične reakcije.

Pri sesalcih se insulinski receptorji nahajajo na skoraj vseh celicah, tako na klasičnih ciljnih celicah insulina (hepatociti, miociti, lipociti) kot na krvnih celicah, možganih in spolnih žlezah. Število receptorjev na različnih celicah se giblje od 40 (eritrocitov) do 300 tisoč (hepatociti in lipociti). Insulinski receptor se stalno sintetizira in razgradi, razpolovna doba je 7-12 ur.

Inzulinski receptor je velik transmembranski glikoprotein, ki ga sestavljajo dve a-podenoti z molekulsko maso 135 kDa (vsaka vsebuje 719 ali 731 aminokislinskih ostankov, odvisno od spajanja mRNA) in dve β-podenoti z molekulsko maso 95 kDa (620 aminokislinskih ostankov). Podenote so med seboj povezane z disulfidnimi vezmi in tvorijo heterotetramerično strukturo β-α-α-β. Alfa podenote so locirane zunaj celice in vsebujejo mesta, ki se vežejo na insulin, ki so del receptorja za prepoznavanje. Beta podenote tvorijo transmembransko domeno, imajo aktivnost tirozin kinaze in opravljajo funkcijo pretvorbe signala. Vezava insulina na a-podenoto insulinskega receptorja vodi do stimulacije tirozin-kinazne aktivnosti β-podenot z avtofosforiliranjem njihovih tirozinskih ostankov, pride do agregacije α, β-heterodimerjev in hitre internalizacije hormonskih receptorskih kompleksov. Aktivirani insulinski receptor sproži kaskado biokemičnih reakcij, vključno z. fosforilacija drugih proteinov v celici. Prva od teh reakcij je fosforilacija štirih beljakovin, imenovanih substrati za insulinske receptorje (insulinski receptorski substrat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 in IRS-4.

Farmakološki učinki insulina. Insulin vpliva na vse organe in tkiva. Njegovi glavni cilji pa so jetra, mišice in maščobno tkivo.

Endogeni insulin je najpomembnejši regulator presnove ogljikovih hidratov, eksogeni insulin je specifično sredstvo za redukcijo sladkorja. Učinek insulina na presnovo ogljikovih hidratov je posledica dejstva, da poveča transport glukoze skozi celično membrano in njeno uporabo v tkivih, prispeva k pretvorbi glukoze v glikogen v jetrih. Inzulin poleg tega zavira endogeno proizvodnjo glukoze z zaviranjem glikogenolize (razgradnjo glikogena na glukozo) in glukoneogeneze (sinteza glukoze iz virov brez ogljikovih hidratov - na primer iz aminokislin, maščobnih kislin). Poleg hipoglikemije ima insulin številne druge učinke.

Učinek insulina na presnovo maščobe se kaže v inhibiciji lipolize, kar vodi do zmanjšanja pretoka prostih maščobnih kislin v krvni obtok. Insulin preprečuje nastanek ketonskih teles v telesu. Insulin poveča sintezo maščobnih kislin in njihovo naknadno esterifikacijo.

Insulin sodeluje pri presnovi beljakovin: poveča transport aminokislin po celični membrani, stimulira sintezo peptidov, zmanjša porabo beljakovin v tkivih in zavira pretvorbo aminokislin v keto kisline.

Delovanje insulina spremlja aktivacija ali inhibicija številnih encimov: stimulirajo glikogen sintetazo, piruvat dehidrogenazo, heksokinazo, inhibirajo lipaze (in hidrolizo maščobnih lipidov in lipoprotein lipazo, ki po zaužitju hrane z veliko maščobami zmanjšajo motnost seruma).

Pri fiziološki regulaciji biosinteze in izločanju insulina v trebušni slinavki igra glavno vlogo koncentracija glukoze v krvi: z zvišanjem vsebnosti se izločanje insulina poveča in z zmanjšanjem upočasni. Na izločanje insulina poleg glukoze vplivajo elektroliti (zlasti ioni Ca 2+), aminokisline (vključno z levcinom in argininom), glukagon, somatostatin.

Farmakokinetika. Inzulinski pripravki se injicirajo s / c, intramuskularno ali intravensko (v / v, dajemo samo kratkodelujoči insulini in samo pri diabetični precomi in komi). V in / ali insulinske suspenzije ni mogoče vstopiti. Temperatura insulina mora biti pri sobni temperaturi hladni insulin se absorbira počasneje. Najbolj optimalen način za kontinuirano zdravljenje z insulinom v klinični praksi je s / c dajanje.

Popolnost absorpcije in pojav insulinskega učinka sta odvisna od mesta injiciranja (ponavadi se insulin injicira v trebuh, stegna, zadnjico, nadlaket), odmerek (volumen injiciranega insulina), koncentracija insulina v pripravku itd.

Stopnja absorpcije insulina v kri iz mesta injiciranja je odvisna od številnih dejavnikov - vrste insulina, mesta injiciranja, lokalne hitrosti pretoka krvi, lokalne mišične aktivnosti, količine injiciranega insulina (za injiciranje na eno mesto se priporoča največ 12–16 U zdravila). Najhitreje je, da insulin vstopa v kri iz podkožnega tkiva sprednje trebušne stene, počasneje od ramen, sprednje površine stegna in še počasneje od subskapularne in zadnjice. To je posledica stopnje vaskularizacije podkožnega maščobnega tkiva na navedenih področjih. Profil delovanja insulina je podvržen znatnim nihanjem pri različnih ljudeh in pri isti osebi.

Inzulin se v krvi veže na alfa in beta globuline, običajno 5–25%, vendar se lahko vezava med zdravljenjem poveča zaradi nastanka protiteles v serumu (proizvodnja protiteles proti eksogenom insulinu povzroči odpornost proti insulinu; pri sodobnih visoko prečiščenih pripravkih se redko pojavlja odpornost proti insulinu; ). T1/2 krvi je manj kot 10 min. Večina insulina, ki se sprošča v krvni obtok, je podvržen proteolitični razgradnji jeter in ledvic. Hitro se izloča preko ledvic (60%) in jeter (40%); manj kot 1,5% se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Pripravki insulina, ki se trenutno uporabljajo, se med seboj razlikujejo, med drugim tudi na različne načine glede na izvor izvora, trajanje delovanja, pH raztopine (kislo in nevtralno), prisotnost konzervansov (fenol, krezol, fenol-krezol, metilparaben), koncentracija insulina - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Razvrstitev. Insulini so običajno razvrščeni po poreklu (goveji, prašičji, človeški in analogni humani insulin) in trajanje delovanja.

Odvisno od virov proizvodnje se razlikujejo insulini živalskega izvora (predvsem pripravki iz svinjskega insulina), polsintetični pripravki humanega insulina (pridobljeni iz svinjskega insulina z encimsko transformacijo), preparati humanega inzulina (gensko spremenjena DNK).

Za medicinsko uporabo je bil insulin predhodno pridobljen predvsem iz trebušne slinavke goveda, nato pa iz trebušnih žlez prašičev, saj je prašičji insulin bližje človeškemu insulinu. Ker se goveji insulin, ki se razlikuje od treh aminokislin človeških, pogosto povzroča alergijske reakcije, ga danes praktično ne uporabljamo. Prašičji insulin, ki se od človeške razlikuje od ene amino kisline, manj verjetno povzroča alergijske reakcije. V insulinskih zdravilih, če ni dovolj čiščenja, so lahko prisotne nečistoče (proinzulin, glukagon, somatostatin, proteini, polipeptidi), ki lahko povzročijo različne neželene učinke. Sodobne tehnologije omogočajo pridobivanje prečiščenega (mono-vrh-kromatografsko prečiščenega z sproščanjem "vrha" insulina), visoko prečiščenih (monokomponentnih) in kristaliziranih pripravkov insulina. Od pripravkov insulina živalskega izvora se prednost da monolitnemu insulinu, pridobljenemu iz trebušne slinavke prašičev. Dobljeni z metodami genskega inženirstva je popolnoma v skladu z aminokislinsko sestavo humanega insulina.

Aktivnost insulina se določi z biološko metodo (z zmožnostjo znižanja glukoze v krvi pri kuncih) ali s fizikalno-kemijsko metodo (z elektroforezo na papirju ali s kromatografijo na papirju). Za eno enoto delovanja ali mednarodno enoto jemljete aktivnost 0,04082 mg kristaliničnega insulina. Človeška trebušna slinavka vsebuje do 8 mg insulina (približno 200 U).

Pripravki insulina so razdeljeni na kratke in ultra kratke droge - posnemajo normalno fiziološko izločanje insulina s trebušno slinavko kot odgovor na stimulacijo, zdravila s povprečnim trajanjem in dolgodelujoča zdravila - posnemajo bazalno (ozadje) izločanje insulina, kot tudi kombinirana zdravila (združujejo obe aktivnosti)..

Obstajajo naslednje skupine:

Ultrshort-delujoči insulini (hipoglikemični učinek se razvije 10–20 minut po s / c dajanju, vrh delovanja dosežemo v povprečju po 1-3 urah, trajanje delovanja je 3–5 ur):

- insulin lispro (Humalog);

- insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insulin glulisin (apidra).

Kratkodelujoči insulini (začetek delovanja ponavadi po 30–60 minutah; največji učinek po 2–4 urah; trajanje delovanja do 6–8 ur): t

- topni insulin [človeški genski inženiring] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Redno);

- topni insulin [humani polsintetični] (Biogulin R, Humodar R);

- topni insulin [monokomponenta prašiča] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Dolgo delujoči pripravki insulina - vključujejo zdravila s povprečnim trajanjem delovanja in dolgodelujoča zdravila.

Insulini srednjega trajanja delovanja (nastop po 1,5–2 h; vrh po 3–12 urah; trajanje 8–12 h): t

- Inzulin-izofan [človeški genski inženiring] (biosulin N, gansulin N, gensulin N, insuman Bazal GT, insuran NPH, protafan NM, Rinsulin NPH, humulinski NPH);

- insulin-izofan [humani polsintetični] (Biogulin N, Humodar B);

- inzulin-izofan [monokomponenta prašiča] (monodar B, Protafan MS);

- suspenzije insulinske cinkove spojine (Monotard MS).

Dolgo delujoči insulini (nastop po 4–8 urah; vrh po 8–18 urah; skupno trajanje 20–30 h): t

- insulin glargin (Lantus);

- insulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinirani pripravki insulina (dvofazni pripravki) (hipoglikemični učinek se začne 30 minut po v / v dajanju, doseže maksimum v 2–8 urah in traja do 18–20 ur):

- dvofazni insulin [humani polsintetični] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- dvofazni insulin [človeški genski inženiring] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3);

- dvofazni insulin aspart (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrashort-delujoči insulini so humani insulinski analogi. Znano je, da so endogeni insulin v β-celicah trebušne slinavke, kot tudi hormonske molekule v proizvedenih kratkodelujočih raztopinah insulina, polimerizirane in so heksameri. Ko se s / c dajanje heksamerne oblike absorbira počasi in je najvišja koncentracija hormona v krvi, podobno kot pri zdravi osebi po jedi, nemogoče ustvariti. Prvi kratkodelujoči insulinski analog, ki se absorbira iz podkožnega tkiva 3-krat hitreje kot humani insulin, je bil lispro insulin. Insulin lispro je derivat humanega insulina, pridobljen z izmenjavo dveh aminokislinskih ostankov v molekuli insulina (lizin in prolin na položajih 28 in 29 v B-verigi). Spreminjanje molekule insulina moti nastajanje heksamerjev in zagotavlja hiter pretok zdravila v kri. Skoraj takoj po injiciranju s / c v tkiva se molekule insulina lispro v obliki heksamerjev hitro disociirajo v monomere in vstopijo v kri. Drug inzulinski analog - insulin aspart - je nastal z zamenjavo prolina v položaju B28 z negativno nabito asparaginsko kislino. Tako kot insulin lispro se po vbrizganju tudi hitro razgradi v monomere. Pri insulinu glulisin nadomestitev aminokisline asparagin humani insulin na položaju B3 za lizin in lizin na položaju B29 za glutaminsko kislino prav tako prispeva k hitrejši absorpciji. Analogi ultrazvočnega delovanja insulina se lahko dajejo neposredno pred obrokom ali po obroku.

Kratkodelujoči insulini (imenovani tudi topni) so raztopine v pufru z nevtralnimi pH vrednostmi (6.6–8.0). Namenjeni so za subkutano, manj pogosto - intramuskularno dajanje. Po potrebi se dajejo tudi intravensko. Imajo hiter in relativno kratek hipoglikemični učinek. Učinek po subkutanem injiciranju se pojavi po 15–20 min, doseže maksimum po 2 urah; skupno trajanje delovanja je približno 6 ur, uporabljajo pa se predvsem v bolnišnici med določitvijo odmerka insulina, ki je potreben za bolnika, in ko je potreben hiter (nujni) učinek v primeru diabetične kome in prekoma. Z / v uvodu T1/2 doseže 5 min, zato pri diabetični ketoacidotični komi insulin vstopi / odteče. Kratkodelujoči insulinski pripravki se uporabljajo tudi kot anabolična sredstva in so predpisani praviloma v majhnih odmerkih (4-8 ie 1–2 krat dnevno).

Insulini srednje trajnega delovanja so manj topni, počasneje se absorbirajo iz podkožnega tkiva, zaradi česar imajo daljši učinek. Podaljšan učinek teh zdravil se doseže s prisotnostjo posebnega prolongatorja - protamina (izofan, protapan, bazalnega) ali cinka. Upočasnitev absorpcije insulina v pripravkih, ki vsebujejo spojino insulinske cinkove suspenzije, zaradi prisotnosti kristalov cinka. NPH-insulin (nevtralni protamin Hagedorn ali izofan) je suspenzija, ki sestoji iz insulina in protamina (protamin je protein, izoliran iz ribjega mleka) v stehiometričnem razmerju.

Dolgotrajno delujoči insulini vključujejo insulin glargin, analog človeškega insulina, pridobljen s tehnologijo rekombinantne DNA - prvo insulinsko zdravilo, ki nima izrazitega vrha delovanja. Insulin glargin dobimo z dvema modifikacijama insulinske molekule: nadomeščamo A-verigo (asparagin) z glicinom na položaju 21 in pritrdimo dva argininska ostanka na C-konec B-verige. Zdravilo je bistra raztopina s pH 4. Kisli pH stabilizira insulinske heksamerje in zagotavlja dolgo in predvidljivo absorpcijo zdravila iz podkožnega tkiva. Vendar se zaradi kislega pH insulin glargin ne more kombinirati s kratkodelujočimi insulini, ki imajo nevtralni pH. Enkratna injekcija insulina glargin zagotavlja 24-urno kontrolo glikemije brez pika. Večina pripravkov insulina ima tako imenovano. "Peak" delovanja, opaženo, ko koncentracija insulina v krvi doseže maksimum. Insulin glargin nima izrazitega vrha, ker se sprosti v krvni obtok s sorazmerno stalno hitrostjo.

Pripravki insulina s podaljšanim delovanjem so na voljo v različnih dozirnih oblikah, ki imajo hipoglikemični učinek različnega trajanja (od 10 do 36 ur). Podaljšan učinek zmanjša število dnevnih injekcij. Običajno se proizvajajo v obliki suspenzij, ki se dajejo le subkutano ali intramuskularno. Pri diabetični komi in predkomatoznih stanjih se dolgotrajna zdravila ne uporabljajo.

Kombinirani pripravki insulina so suspenzije, ki sestojijo iz nevtralnega topnega kratkodelujočega insulina in insulina-izofana (srednje trajanje delovanja) v določenih razmerjih. Ta kombinacija insulinov z različnim trajanjem delovanja v enem pripravku omogoča pacientu shranjevanje dveh injekcij z ločeno uporabo zdravil.

Indikacije. Glavna indikacija za uporabo insulina je sladkorna bolezen tipa 1, vendar je pod določenimi pogoji predpisana tudi za sladkorno bolezen tipa 2, vključno z z odpornostjo proti peroralnim hipoglikemičnim zdravilom, s hudimi sočasnimi boleznimi, pri pripravi na kirurške posege, diabetično komo, s sladkorno boleznijo pri nosečnicah. Kratkodelujoči insulini se uporabljajo ne samo pri sladkorni bolezni, ampak tudi pri nekaterih drugih patoloških procesih, na primer v splošnem izčrpanosti (kot anabolični agent), furunkulozi, tirotoksikozi, pri boleznih želodca (atoni, gastroptozi), kroničnem hepatitisu in začetnih oblikah jetrne ciroze. kot tudi pri nekaterih duševnih boleznih (dajanje velikih odmerkov insulina - tako imenovana hipoglikemična koma); včasih se uporablja kot sestavina »polarizacijskih« raztopin, ki se uporabljajo za zdravljenje akutnega srčnega popuščanja.

Insulin je glavno specifično zdravilo za sladkorno bolezen. Zdravljenje sladkorne bolezni poteka po posebej razvitih shemah z uporabo insulinskih pripravkov različnega trajanja. Izbira zdravila je odvisna od resnosti in značilnosti poteka bolezni, splošnega stanja pacienta in hitrosti nastopa in trajanja delovanja zdravila, ki znižuje sladkor.

Vsi pripravki insulina se uporabljajo ob obveznem upoštevanju prehranskega režima z omejitvijo energetske vrednosti hrane (od 1700 do 3000 kcal).

Pri določanju odmerka insulina se ravnajo po ravni glukoze na tešče in podnevi, pa tudi z ravnjo glikozurija čez dan. Končni izbor odmerka se izvaja pod nadzorom zmanjševanja hiperglikemije, glikozurije in splošnega stanja pacienta.

Kontraindikacije. Insulin je kontraindiciran pri boleznih in stanjih, ki se pojavljajo s hipoglikemijo (npr. Insulinom), akutnimi boleznimi jeter, trebušne slinavke, ledvic, razjedo želodca in dvanajstnika, dekompenziranimi srčnimi napakami, akutno koronarno insuficienco in nekaterimi drugimi boleznimi.

Uporaba med nosečnostjo. Glavno zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni med nosečnostjo je zdravljenje z insulinom, ki se izvaja pod strogim nadzorom. V primeru sladkorne bolezni tipa 1 se zdravljenje z insulinom nadaljuje. V primeru diabetesa mellitusa tipa 2 se oralni hipoglikemiki prekinejo in izvaja se dietna terapija.

Gestacijski diabetes mellitus (noseča sladkorna bolezen) je motnja presnove ogljikovih hidratov, ki se je prvič pojavila med nosečnostjo. Gestacijski diabetes mellitus je povezan s povečanim tveganjem za perinatalno smrtnost, pojavnostjo prirojenih malformacij in tveganjem za napredovanje sladkorne bolezni 5–10 let po porodu. Zdravljenje gestacijskega diabetesa se začne z dieto. Če je prehranska terapija neučinkovita, se uporablja insulin.

Pri bolnikih s predhodno obstoječim ali gestacijskim diabetesom mellitusom je pomembno ohraniti ustrezno uravnavanje presnovnih procesov v celotni nosečnosti. Potreba po insulinu se lahko zmanjša v prvem trimesečju nosečnosti in se poveča v drugem in tretjem trimesečju. Med porodom in takoj za njimi se lahko potreba po insulinu dramatično zmanjša (tveganje za hipoglikemijo se poveča). V teh pogojih je skrbno nadzorovanje glukoze v krvi bistvenega pomena.

Insulin ne prodre skozi placentno pregrado. Vendar pa matična protitelesa IgG proti insulinu prehajajo skozi placento in verjetno povzročajo hiperglikemijo v plodu tako, da nevtralizirajo iz njega izločeni insulin. Po drugi strani lahko neželena disociacija kompleksov insulina - protitelesa povzroči hiperinzulinemijo in hipoglikemijo pri plodu ali novorojenčku. Pokazalo se je, da prehod z govejih / svinjskih insulinov na monokomponentne pripravke spremlja zmanjšanje titra protiteles. V zvezi s tem je med nosečnostjo priporočljivo uporabljati samo pripravke humanega insulina.

Insulinske analoge (tako kot druge na novo razvite droge) se predpisujejo previdno med nosečnostjo, čeprav ni zanesljivih dokazov o neželenih učinkih. V skladu s splošno sprejetimi priporočili FDA (Food and Drug Administration), ki določajo možnost uporabe zdravil med nosečnostjo, pripravki insulina za učinek na plod spadajo v kategorijo B (študija o razmnoževanju na živalih ni pokazala neželenih učinkov na plod ter ustrezne in strogo nadzorovane študije pri nosečnicah). žensk niso bile opravljene) ali v kategorijo C (študije o razmnoževanju pri živalih so pokazale škodljiv učinek na zarodek in niso bile izvedene ustrezne in strogo nadzorovane študije pri nosečnicah, vendar možne koristi, povezane z uporabo zdravil pri nosečnicah, lahko upravičijo njeno uporabo kljub možnemu tveganju). Inzulin lispro spada v razred B, insulin aspart in insulin glargin pa v razred C.

Zapleti zdravljenja z insulinom. Hipoglikemija. Vnos prevelikih odmerkov in pomanjkanje vnosa ogljikovih hidratov s hrano lahko povzročita neželeno hipoglikemično stanje, hipoglikemična koma se lahko razvije z izgubo zavesti, krči in depresijo srčne aktivnosti. Hipoglikemija se lahko razvije tudi zaradi delovanja dodatnih dejavnikov, ki povečajo občutljivost za insulin (npr. Adrenalna insuficienca, hipopituitarizem) ali povečajo absorpcijo glukoze v tkivu (vadba).

Zgodnji simptomi hipoglikemije, ki so v veliki meri povezani z aktivacijo simpatičnega živčnega sistema (adrenergični simptomi), so tahikardija, hladen znoj, tremor, aktivacija parasimpatičnega sistema - huda lakota, slabost in mravljinčenje v ustih in jeziku. Pri prvih znakih hipoglikemije so potrebni nujni ukrepi: bolnik mora piti sladki čaj ali jesti nekaj grudic sladkorja. Pri hipoglikemični komi se 40% raztopina glukoze v količini 20–40 ml ali več vbrizga v veno, dokler bolnik ne zapusti komatnega stanja (običajno ne več kot 100 ml). Hipoglikemijo lahko odstranimo tudi z intramuskularnim ali subkutanim dajanjem glukagona.

Povečanje telesne mase med zdravljenjem z insulinom je povezano z izločanjem glikozurija, povečanjem dejanske kalorične vsebnosti hrane, povečanim apetitom in stimulacijo lipogeneze pod delovanjem insulina. Če upoštevate načela prehrane, se lahko temu stranskemu učinku izognemo.

Uporaba sodobnih visoko prečiščenih hormonskih zdravil (zlasti gensko spremenjenih pripravkov humanega insulina) razmeroma redko vodi v razvoj insulinske rezistence in alergij, vendar taki primeri niso izključeni. Razvoj akutne alergijske reakcije zahteva takojšnjo desenzibilizacijo in zamenjavo zdravila. Pri razvoju reakcije na pripravke iz govejega / prašičjega insulina jih je treba nadomestiti s pripravki humanega insulina. Lokalne in sistemske reakcije (pruritus, lokalni ali sistemski izpuščaj, nastanek podkožnih vozlov na mestu injiciranja) so povezane z neustreznim čiščenjem insulina iz nečistoč ali z uporabo govejega ali prašičjega insulina, ki se razlikujejo po aminokislinskem zaporedju od človeka.

Najpogostejše alergijske reakcije so koža, protitelesa, ki jih povzročajo IgE. Občasno so opažene sistemske alergijske reakcije in odpornost na insulin, ki jo posredujejo protitelesa IgG.

Zamegljen vid Prehodne motnje refrakcije očesa se pojavijo na samem začetku zdravljenja z insulinom in izginejo same po sebi v 2-3 tednih.

Edem. V prvih tednih zdravljenja se pojavi zadrževanje tekočine v telesu, tako imenovani. otekanje insulina.

Lokalne reakcije vključujejo lipodistrofijo na mestu ponavljajočih se injekcij (redki zaplet). Dodelite lipoatrofijo (izginotje vnosov podkožnega maščevja) in lipohipertrofijo (povečanje odlaganja podkožne maščobe). Ti dve državi imata drugačno naravo. Lipoatrofija - imunološka reakcija, predvsem zaradi uporabe slabo prečiščenih insulinov živalskega izvora, trenutno praktično ni na voljo. Lipohipertrofija se razvije z uporabo visoko prečiščenih pripravkov humanega insulina in se lahko pojavi, ko se moti tehnika injiciranja (hladna priprava, alkohol postane pod kožo) in tudi zaradi anaboličnega lokalnega delovanja samega pripravka. Lipohipertrofija ustvari kozmetično napako, ki je problem za bolnike. Poleg tega zaradi te napake absorbira zdravilo. Da bi preprečili razvoj lipohipertrofije, je priporočljivo nenehno spreminjati mesta injiciranja znotraj istega območja, pri čemer je med dvema luknjama razdalja vsaj 1 cm.

Na mestu dajanja so lahko lokalne reakcije, kot je bolečina.

Interakcija Pripravke insulina lahko kombiniramo. Veliko zdravil lahko povzroči hipo-ali hiperglikemijo ali spremeni odziv bolnika s sladkorno boleznijo na zdravljenje. Razmislite o medsebojnem delovanju, ki je možno s sočasno uporabo insulina z drugimi zdravili. Alfa-blokatorji in beta-adrenomimetiki povečajo izločanje endogenega insulina in povečajo učinek zdravila. Hipoglikemično učinek insulina povečanje peroralne antidiabetike, salicilati, zaviralcev MAO (vključno furazolidon, prokarbazin, selegilin), zaviralcev ACE, bromokriptina, oktreotid, sulfonamide, anabolični steroidi (predvsem oxandrolone, methandienone) in androgenov (povečano občutljivost na inzulin in poveča odpornost tkiva glukagona, ki vodi do hipoglikemije, zlasti v primeru odpornosti proti insulinu, boste morda morali zmanjšati odmerek insulina), somatostatin analogi, gvanetidin, dizo piramide, klofibrat, ketokonazol, pripravki litija, mebendazol, pentamidin, piridoksin, propoksifen, fenilbutazon, fluoksetin, teofilin, fenfluramin, pripravki litija, pripravki kalcija, tetraciklini. Klorokin, kinidin, kinin zmanjšajo razgradnjo insulina in lahko povečajo koncentracijo insulina v krvi in ​​povečajo tveganje za hipoglikemijo.

Inhibitorji karbonske anhidraze (zlasti acetazolamid) s spodbujanjem β-celic trebušne slinavke spodbujajo sproščanje insulina in povečajo občutljivost receptorjev in tkiv na insulin; čeprav lahko sočasna uporaba teh zdravil z insulinom poveča hipoglikemični učinek, je učinek lahko nepredvidljiv.

Številna zdravila povzročajo hiperglikemijo pri zdravih ljudeh in poslabšajo potek bolezni pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemični učinek insulina je oslabljen: antiretrovirusna zdravila, asparaginaza, peroralni hormonski kontraceptivi, glukokortikoidi, diuretiki (tiazidi, etakrinska kislina), antagonisti heparina, H2-receptorji, sulfinpirazon, triciklični antidepresivi, dobutamin, izoniazid, kalcitonin, niacin, simpatikomimetiki, danazol, klonidin, BPC, diazoksid, morfin, fenitoin, somatotropin, ščitnični hormoni, derivati ​​fenotiazina, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol

Glukokortikoidi in epinefrin imajo nasproten učinek na insulin na perifernih tkivih. Tako lahko dolgotrajno dajanje sistemskih glukokortikoidov povzroči hiperglikemijo, vključno z diabetesom mellitusom (steroidna sladkorna bolezen), ki se lahko pojavi pri približno 14% bolnikov, ki jemljejo sistemske kortikosteroide več tednov ali z dolgoročno uporabo topikalnih kortikosteroidov. Nekatera zdravila neposredno zavirajo izločanje insulina (fenitoin, klonidin, diltiazem) ali z zmanjšanjem zalog kalija (diuretiki). Ščitnični hormoni pospešujejo presnovo insulina.

Najpomembnejši in pogosto vplivajo na delovanje zaviralcev beta insulina, peroralnih hipoglikemikov, glukokortikoidov, etanola, salicilatov.

Etanol zavira glukoneogenezo v jetrih. Ta učinek opazimo pri vseh ljudeh. V zvezi s tem je treba upoštevati, da lahko zloraba alkoholnih pijač v ozadju zdravljenja z insulinom vodi v razvoj hudega hipoglikemičnega stanja. Majhne količine alkohola, ki jih jemljete s hrano, običajno ne povzročajo težav.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko zavirajo izločanje insulina, spremenijo presnovo ogljikovih hidratov in povečajo periferno odpornost na insulin, kar vodi do hiperglikemije. Lahko pa tudi zavirajo učinek kateholaminov na glukoneogenezo in glikogenolizo, kar je povezano s tveganjem hudih hipoglikemičnih reakcij pri diabetičnih bolnikih. Poleg tega lahko katerikoli beta-adrenergični zaviralec prikrije adrenergične simptome, ki jih povzroča znižanje ravni glukoze v krvi (vključno s tremorjem, palpitacijami), s čimer se bolniku prepreči pravočasno prepoznavanje hipoglikemije. Selektivna beta1-adrenergični blokatorji (vključno z acebutololom, atenololom, betaksololom, bisoprololom, metoprololom) kažejo te učinke v manjši meri.

NSAID in visoki odmerki salicilatov zavirajo sintezo prostaglandina E (ki zavira izločanje endogenega insulina) in tako povečajo bazalno izločanje insulina, povečajo občutljivost β-celic trebušne slinavke na glukozo; hipoglikemični učinek ob sočasni uporabi lahko zahteva prilagoditev odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil ali salicilatov in / ali insulina, zlasti z dolgoročno delitvijo.

Trenutno se proizvaja precejšnje število pripravkov insulina, vključno s pripravki. pridobljene iz trebušne slinavke živali in sintetizirane z genskim inženiringom. Pripravki, izbrani za zdravljenje z insulinom, so gensko spremenjeni visoko prečiščeni humani insulini z minimalno antigenostjo (imunogena aktivnost) in tudi analogi humanega insulina.

Pripravki insulina se proizvajajo v steklenih vialah, hermetično zatesnjenih z gumijastimi zamaški s tekočim aluminijem, v posebnih tako imenovanih. insulinske brizge ali injekcijske brizge. Pri uporabi injekcijskih peresnikov se pripravki nahajajo v posebnih vložkih za viale (penfill).

Razvijajo se intranazalne oblike insulina in pripravki insulina za peroralno dajanje. Pri kombinaciji insulina z detergentom in dajanjem v obliki aerosola na nosni sluznici se doseže učinkovita raven v plazmi tako hitro, kot pri dajanju IV bolusa. Intranazalni in peroralni pripravki insulina so v fazi razvoja ali so v kliničnih preskušanjih.

O Nas

Takšen problem, kot je stalna utrujenost in zaspanost pri ženskah, je pogost pojav, ki se mu ne sme dovoliti, da se odvija. Pogosto se izkaže, da je simptom fizične ali psihične bolezni, ki zahteva zdravljenje.