Ongliza: pregledi o uporabi zdravila, navodila

Ongliza je zdravilo za diabetike, katerih učinkovina je saksagliptin. Saksagliptin - zdravilo, predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.

V 24 urah po zaužitju zavira delovanje encima DPP-4. Inhibicija encima pri medsebojnem delovanju z glukozo se 2-3-krat poveča za raven glukagonom podobnega peptida-1 (v nadaljevanju GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP), zmanjša koncentracijo glukagona in stimulira odziv beta celic.

Posledično se poveča vsebnost insulina in C-peptida v telesu. Po sproščanju insulina z beta celicami trebušne slinavke in glukagona iz celic alfa se skvamozna glikemija in postprandialna glikemija znatno zmanjšata.

Kako varna in učinkovita je uporaba saksagliptina v različnih odmerkih skrbno preučevana v šestih dvojnih s placebom kontroliranih študijah, pri katerih je bilo vključenih 4148 bolnikov z diagnozo "sladkorne bolezni tipa 2".

Študije so pokazale pomembno izboljšanje glikiranega hemoglobina, glukoze v plazmi na tešče in glukoze po obroku. Bolnikom, pri katerih saksagliptinski mono-vnos ni prinesel pričakovanih rezultatov, so dodatno predpisali zdravila, kot so metformin, glibenklamid in tiazolidindioni.

Pregledi bolnikov in zdravnikov: 4 tedne po začetku zdravljenja so se znižale samo koncentracije saksagliptin glikiranega hemoglobina in ravni glukoze v krvi na tešče so bile po 2 tednih nižje.

Isti kazalniki so bili zabeleženi v skupini bolnikov, ki so jim predpisali kombinirano zdravljenje z dodatkom metformina, glibenklamida in tiazolidindiona, analogi so delali v enakem ritmu.

V vseh primerih so opazili povečanje telesne mase bolnika.

Ko se uporablja onglyz

Zdravilo se predpisuje bolnikom z diagnozo sladkorne bolezni tipa 2 v takih primerih:

  • Pri monoterapiji s to zdravilo v kombinaciji s fizičnim naporom in dietno terapijo;
  • S kombiniranim zdravljenjem v kombinaciji z metforminom;
  • V odsotnosti učinkovitosti monoterapije z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindion kot dodatno zdravilo.

Kljub temu, da je zdravilo Ogliza opravilo vrsto študij in testiranj, so ocene o njem večinoma pozitivne, zdravljenje lahko začnemo le pod nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije

Ker zdravilo učinkovito vpliva na delovanje beta in alfa celic, intenzivno stimulira njihovo delovanje, ni ga vedno mogoče uporabiti. Zdravilo je kontraindicirano:

  1. Med nosečnostjo, porodom in dojenjem.
  2. Najstniki, mlajši od 18 let.
  3. Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 1 (učinek niso preučevali).
  4. Z zdravljenjem z insulinom.
  5. Pri diabetični ketoacidozi.
  6. Bolniki s prirojeno intoleranco za galaktozo.
  7. Z individualno občutljivostjo na katerokoli sestavino zdravila.

V nobenem primeru ne smemo prezreti navodil za drogo. Če obstajajo dvomi o varnosti njegove uporabe, je treba izbrati zaviralce-analoge ali drugo metodo zdravljenja.

Priporočeni odmerki in načini uporabe

Ongliza se uporablja ustno, brez omembe obrokov. Povprečni priporočeni dnevni odmerek zdravila je 5 mg.

Če se izvaja kombinirano zdravljenje, dnevni odmerek saksagliptina ostane nespremenjen, odmerki metformina in derivatov sulfonilsečnine se določijo ločeno.

Na začetku kombiniranega zdravljenja z metforminom bo odmerek zdravil naslednji:

  • Ongliz - 5 mg na dan;
  • Metformin - 500 mg na dan.

V primeru nezadostnega odziva je treba prilagoditi odmerjanje metformina, povečati ga je treba.

Če je iz kakršnega koli razloga zamujen čas za jemanje zdravila, mora bolnik čimprej vzeti tableto. Dvakratnega dnevnega odmerka ni vredno.

Pri bolnikih, pri katerih je kot sočasna bolezen opažena blaga oblika odpovedi ledvic, odmerka angioze ni treba prilagajati. V primeru zmerne in hude okvare ledvic je treba v manjših količinah vzeti nizek krvni tlak - 2,5 mg enkrat na dan.

Če se opravi hemodializa, se po koncu seje vzame ongliza. Učinek saksagliptina na bolnike na peritonealni dializi še ni raziskan. Zato je treba pred začetkom zdravljenja s tem zdravilom izvesti ustrezno oceno delovanja ledvic.

V primeru jetrne insuficience ga lahko varno dajemo v navedenem povprečnem odmerku 5 mg na dan. Za zdravljenje starejših bolnikov se oglise uporablja v enakem odmerku. Vendar je treba upoštevati, da je tveganje za razvoj ledvične odpovedi v tej kategoriji diabetikov višje.

Ni pregledov in uradnih študij o vplivu zdravila na bolnike, mlajše od 18 let. Zato so za mladostnike s sladkorno boleznijo tipa 2 izbrani analogi z drugo aktivno sestavino.

Zmanjšanje odmerka anglije je potrebno dvakrat, če se zdravilo hkrati daje z močnimi zaviralci. To je:

  1. ketokonazol
  2. klaritromicin,
  3. atazanavir,
  4. indinavir
  5. igrokonazol,
  6. nelfinavir,
  7. ritonavir
  8. sakvinavir in telitromicin.

Tako bo maksimalni dnevni odmerek 2,5 mg.

Značilnosti zdravljenja nosečnic in neželenih učinkov

Ni bilo preučeno, kako zdravilo vpliva na potek nosečnosti in ali je sposoben prodreti v materino mleko, zato zdravilo v obdobju brejosti in krmljenja otroka ni predpisano. Priporočljivo je, da uporabite druge analoge ali prenehajte dojiti.

Običajno, če se odmerki in priporočila upoštevajo v kombinirani terapiji, se zdravilo dobro prenaša, v redkih primerih, kot potrjujejo pregledi, pa je mogoče opaziti:

  • Bruhanje;
  • Gastroeneritis;
  • Glavoboli;
  • Nastanek nalezljivih bolezni zgornjih dihal;
  • Nalezljive bolezni sečil.

Če imate enega ali več simptomov, morate prenehati jemati zdravilo ali prilagoditi odmerek.

Kot je razvidno iz pregledov, tudi če se je uporabljalo daljše obdobje v odmerkih, ki so presegali priporočeno 80-krat, niso bili opaženi nobeni simptomi zastrupitve. Za odstranitev zdravila iz telesa v primeru možne zastrupitve z metodo geomdialize.

Kaj še morate vedeti

Zdravilo Onglise ni predpisano skupaj z insulinom ali v trojni terapiji z metforminom in tiazolididiji, ker niso proučevali njihove interakcije. Če ima bolnik zmerno do hudo ledvično odpoved, je treba dnevni odmerek zmanjšati. Diabetiki z blago ledvično disfunkcijo zahtevajo stalno spremljanje stanja ledvic med zdravljenjem.

Ugotovili smo, da lahko derivati ​​sulfonilsečnine izzovejo hipoglikemijo. Da bi preprečili tveganje za hipoglikemijo, je treba prilagoditi odmerek sulfonilsečnine v kombiniranem zdravljenju z glizoyoy. To je zmanjšano.

Če ima bolnik v preteklosti preobčutljivost za druge podobne zaviralce DPP-4, saksagliptin ni predpisan. Glede varnosti in učinkovitosti zdravljenja s tem zdravilom pri starejših bolnikih (starejših od 6 let) v tem primeru ni nobenih opozoril. Ongliza se prenaša in deluje na enak način kot pri mladih bolnikih.

Ker zdravilo vsebuje laktozo, ni primerno za tiste s prirojeno intoleranco za to snov, pomanjkanje laktoze, malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Učinek zdravila na sposobnost vožnje vozil in druge opreme, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti, ni bil v celoti raziskan.

Ni neposrednih kontraindikacij za vožnjo avtomobila, vendar se je treba zavedati, da so med neželenimi učinki opaziti omotico in glavobol.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Glede na klinične študije je tveganje za interakcijo z drugimi zdravili, če se jemlje hkrati, zelo majhno.

Ker učinek zdravila na kajenje, uživanje alkohola, uporaba homeopatskih zdravil ali prehranske hrane, znanstveniki niso ugotovili zaradi pomanjkanja raziskav na tem področju.

ONGLIZA

Tablete, filmsko prevlečene od bledo rumene do svetlo rumene barve, okrogle, bikonveksne, z napisom "2,5" na eni strani in "4214" - na drugi strani pa z modro barvo.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 99 mg *, mikrokristalna celuloza - 90 mg, natrijeva kroskarmeloza - 10 mg, magnezijev stearat - 1 mg **, klorovodikova kislina 1 M ali raztopina natrijevega hidroksida 1 M - zahtevana količina, Opadry II bela (masni%) / masa) - 26 mg (40% polivinil alkohol, 25% titanov dioksid, makrogol (PEG 3350) 20,2%, smukec 14,8%), Opadry II rumena (% w / w) - 7 mg (polivinil alkohol 40%, titanov dioksid) 24,25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, smukec 14,8%, barvni železov oksid rumeno (E172) 0,75%), zahtevana količina je Opacode modro barvilo.

10 kosov. - pretisni omoti iz aluminijaste folije (3) - kartonske škatle.

* Količina laktoze se lahko spreminja glede na količino uporabljenega magnezijevega stearata.
** Količina magnezijevega stearata lahko variira v razponu od 0,5 do 2 mg. Optimalna količina 1 mg.
*** Sestava črnila Opacode modra (% w / w): šelak 45% v etanolu 55,4%, FDC Blue # 2 / indigo karmin aluminijev pigment (E132) 16%, n-butil alkohol 15%, propilenglikol 10,5%, izopropil alkohol 3%, 28% amonijevega hidroksida 0,1%. Zelo majhne količine šelaka in aluminijevega pigmenta FDC Blue # 2 / Indigo Carmine ostanejo na tabletah, ko se nanese oznaka. Topila, ki tvorijo črnilo, se med proizvodnjo odstranijo.

Tablete, filmsko obložene, rožnate, okrogle, bikonveksne, z napisom "5" na eni strani in "4215" - na drugi strani pa z modrim barvilom.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 99 mg *, mikrokristalna celuloza - 90 mg, natrijeva kroskarmeloza - 10 mg, magnezijev stearat - 1 mg **, klorovodikova kislina 1 M ali raztopina natrijevega hidroksida 1 M - zahtevana količina, Opadry II bela (masni%) / težo) - 26 mg (polivinil alkohol 40%, titanov dioksid 25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, smukec 14,8%), Opadray II roza (% w / w) - 7 mg (polivinil alkohol 40%, titanov dioksid) 24,25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, smukec 14,8%, barvni železov oksid rdeči (E172) 0,75%, Opacode modro *** črnilo je zahtevana količina.

10 kosov. - pretisni omoti iz aluminijaste folije (3) - kartonske škatle.

* Količina laktoze se lahko spreminja glede na količino uporabljenega magnezijevega stearata.
** Količina magnezijevega stearata lahko variira v razponu od 0,5 do 2 mg. Optimalna količina 1 mg.
*** Sestava črnila Opacode modra (% w / w): šelak 45% v etanolu 55,4%, FDC Blue # 2 / indigo karmin aluminijev pigment (E132) 16%, n-butil alkohol 15%, propilenglikol 10,5%, izopropil alkohol 3%, 28% amonijevega hidroksida 0,1%. Zelo majhne količine šelaka in aluminijevega pigmenta FDC Blue # 2 / Indigo Carmine ostanejo na tabletah, ko se nanese oznaka. Topila, ki tvorijo črnilo, se med proizvodnjo odstranijo.

Saksagliptin je močan selektivni reverzibilni konkurenčni zaviralec dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4).

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 jemanje saksagliptina zmanjša aktivnost encima DPP-4 za 24 ur, po peroralnem zaužitju glukoze pa zaviranje DPP-4 povzroči 2-3-kratno povečanje koncentracije glukagonom podobnega peptida-1 (GLP-1) in insulinotropne odvisnosti od glukoze polipeptida (HIP), znižajo koncentracijo glukagona in povečajo odziv na beta-celice, ki je odvisen od glukoze, kar vodi do povečanja koncentracije insulina in C-peptida.

Sproščanje insulina z beta celicami trebušne slinavke in zmanjšanje sproščanja glukagona iz celic alfa trebušne slinavke vodi do zmanjšanja glukoze na tešče in glikemije po obroku.

Učinkovitost in varnost saksagliptina v odmerkih 2,5 mg, 5 mg in 10 mg 1-krat na dan so proučevali v šestih dvojno slepih, s placebom nadzorovanih študijah, ki so vključevale 4148 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2. t Zdravilo je spremljalo statistično značilno izboljšanje glikiranega hemoglobina (HbA)1cplazemske koncentracije glukoze (HPP) na tešče (HPP) in plazemske glukoze (PPG) v primerjavi s kontrolo.

Bolnikom, pri katerih ciljne ravni glikemije med jemanjem saksagliptina kot monoterapije ni bilo mogoče predpisati, so dodatno predpisali metformin, glibenklamid ali tiazolidindione. Ko jemljete saksagliptin v odmerku 5 mg, zmanjšajte HbA1c Opažena je bila po 4 tednih in GPN - po 2 tednih. V skupini bolnikov, ki so prejemali saksagliptin v kombinaciji z metforminom, glibenklamidom ali tiazolidindionom, se je zmanjšala HbA t1c po 4 tednih in po 2 tednih FPA.

Učinek saksagliptina na lipidni profil je podoben učinkom placeba. Med zdravljenjem s saksagliptinom niso opazili povečanja telesne mase.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in pri zdravih prostovoljcih so opazili podobne farmakokinetične parametre saksagliptina in njegovega glavnega presnovka.

Saksagliptin se po zaužitju na prazen želodec hitro absorbira in doseže Cmaks saksagliptina in glavnega presnovka v plazmi 2 uri oziroma 4 ure. Z zvišanjem odmerka saksagliptina so opazili sorazmerno povečanje C.maks in AUC saksagliptina in njegovega glavnega presnovka. Po zaužitju enega odmerka saksagliptina pri peroralnem odmerku 5 mg pri zdravih prostovoljcih so bile povprečne vrednosti AUC saksagliptina in njegovega glavnega presnovka 78 ng × h / ml in 214 ng × h / ml, vrednosti C pa so bile vrednosti C tmaks v plazmi - 24 ng / ml oziroma 47 ng / ml.

Povprečno trajanje končnega T1/2 Saksagliptin in njegov glavni presnovek sta bila 2,5 h oziroma 3,1 h, povprečna inhibicija T1/2 Plazemski DPP-4 - 26,9 ure Zaviranje aktivnosti DPP-4 v plazmi vsaj 24 ur po jemanju saksagliptina je posledica visoke afinitete za DPP-4 in njegove dolge vezave. Opazne kumulacije Saksagliptina in njegovega glavnega presnovka med dolgotrajnim dajanjem zdravila 1 čas / dan niso opazili. Odmerka očistka Saksagliptina in njegovega glavnega presnovka ni odvisna od odmerka zdravila in trajanja zdravljenja, če jemljeval Saksagliptin 1-krat / dan v odmerkih od 2,5 mg do 400 mg 14 dni.

Po zaužitju se absorbira vsaj 75% odmerka saksagliptina. Hranjenje ni pomembno vplivalo na farmakokinetiko saksagliptina pri zdravih prostovoljcih. Prehrana z visoko vsebnostjo maščob ni vplivala na Cmaks saksagliptina, medtem ko se je AUC povečala za 27% v primerjavi z t Čas do Cmaks Pri saksagliptinu se je pri jemanju zdravila s hrano v primerjavi s hrano povečal za približno 0,5 ure. Vendar te spremembe niso klinično pomembne.

Vezava saksagliptina in njegovega glavnega presnovka na serumske beljakovine je zanemarljiva, zato se lahko domneva, da porazdelitev saksagliptina s spremembami v sestavi beljakovin v krvnem serumu, opaženih pri jetrni ali ledvični odpovedi, ne bo predmet pomembnih sprememb.

Saksagliptin se presnavlja predvsem s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) z tvorbo aktivnega glavnega presnovka, katerega zaviralni učinek na DPP-4 je izražen 2-krat šibkeje kot saksagliptin.

Saksagliptin se izloča z urinom in žolčem. Po enkratnem odmerku 50 mg označenega 14 C-saksagliptina so 24% odmerka izločili ledvice kot nespremenjen saksagliptin in 36% kot glavni presnovek saksagliptina. Skupna radioaktivnost, ugotovljena v urinu, je ustrezala 75% sprejetega odmerka zdravila. Povprečni ledvični očistek saksagliptina je bil približno 230 ml / min, povprečna hitrost glomerularne filtracije pa je bila približno 120 ml / min. Za glavni presnovek je bil ledvični očistek primerljiv s srednjo glomerularno filtracijo.

Približno 22% celotne radioaktivnosti so odkrili v blatu.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri bolnikih z blago ledvično insuficienco je bila vrednost AUC saksagliptina in njegovega glavnega presnovka 1,2 oziroma 1,7-krat večja kot pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo. To povečanje vrednosti AUC ni klinično pomembno, zato prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco, kot tudi pri bolnikih na hemodializi, so bile vrednosti AUC saksagliptina in njegovega glavnega presnovka 2,1 oziroma 4,5-krat večje kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih z zmerno in hudo okvaro ledvic ter pri bolnikih na hemodializi mora biti odmerek saksagliptina 2,5 mg 1-krat / dan.

Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo okvaro jeter niso odkrili klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki saksagliptina, zato prilagoditev odmerka pri teh bolnikih ni potrebna.

Pri bolnikih, starih 65–80 let, ni bilo klinično pomembnih razlik v farmakokinetičnih parametrih saksagliptina v primerjavi z mlajšimi bolniki (18–40 let), zato prilagoditev odmerka pri starejših bolnikih ni potrebna. Vendar je treba upoštevati, da je pri tej skupini bolnikov verjetnejše upadanje ledvične funkcije.

Sladkorna bolezen tipa 2 poleg diete in telesne vadbe izboljša urejenost glikemije kot:

- začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom;

- dodatki k monoterapiji z metforminom, tiazolidindionom, derivati ​​sulfonil-sečnine, če na tej terapiji ni ustreznega glikemičnega nadzora.

- sladkorna bolezen tipa 1 (uporaba ni raziskana);

- uporaba skupaj z insulinom (ni raziskano);

- prirojena intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze in malabsorpcijo glukoze-galaktoze;

- starost do 18 let (varnost in učinkovitost nista raziskani);

- povečana individualna občutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Previdno je treba predpisati zdravilo v primeru zmerne do hude odpovedi ledvic, starejših bolnikov in v povezavi z derivati ​​sulfonilsečnine.

Zdravilo se predpisuje z usti, ne glede na obrok.

Pri monoterapiji je priporočeni odmerek saksagliptina 5 mg 1-krat / dan.

Pri kombiniranem zdravljenju je priporočeni odmerek saksagliptina 5 mg 1-krat / dan v kombinaciji z metforminom, tiazolidindioni ali derivati ​​sulfonilsečnine.

Pri začetnem kombiniranem zdravljenju z metforminom je priporočeni odmerek saksagliptina 5 mg 1-krat / dan, začetni odmerek metformina je 500 mg / dan. V primeru neustreznega odziva se lahko odmerek metformina poveča.

Ko preskočite zdravilo Ongliza je treba vzeti tableto takoj, ko se bolnik spomni, vendar ne smete vzeti dvojnega odmerka zdravila za en dan.

Pri bolnikih z blago ledvično odpovedjo (CC> 50 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z zmerno ali hudo ledvično insuficienco (CC ≤ 50 ml / min) kot tudi pri bolnikih na hemodializi je priporočeni odmerek zdravila Ongliz 2,5 mg 1 čas / dan. Zdravilo je treba jemati na koncu hemodialize. Uporaba saksagliptina pri bolnikih na peritonealni dializi ni raziskana. Pred začetkom zdravljenja s saksagliptinom in med zdravljenjem je priporočljivo ovrednotiti delovanje ledvic.

Pri motnjah jeter ni potrebna blaga, zmerna in huda prilagoditev odmerka.

Prilagajanje odmerka pri starejših bolnikih ni potrebno. Vendar je treba pri izbiri odmerka upoštevati, da je pri tej kategoriji bolnikov bolj verjetno, da bo zmanjšala delovanje ledvic.

Varnost in učinkovitost zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista raziskani.

Pri sočasni uporabi z močnimi zaviralci CYP 3A4 / 5, kot so ketokonazol, atazanavir, klaritromicin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakvinavir in telitromicin, je priporočeni odmerek zdravila Ongliz 2,5 mg 1 čas / dan.

Skupna pogostnost neželenih učinkov pri jemanju zdravila Ongliz 5 mg v načinu monoterapije in v načinu zdravljenja z metforminom, tiazolidindionom ali glibenklamidom je bila primerljiva s tisto v skupini s placebom.

Ali obstaja resen padec, ko uporabljate zdravilo za diabetes Onglyza

Z napredovanjem sladkorne bolezni, ki se je razvila pri tipu 2, mora endokrinolog izbrati ustrezno zdravilo. Omogočajo normalizacijo koncentracije glukoze v krvi. Eno od teh orodij je Ongliz. Pred nakupom bolnikov je zaželeno izvedeti potrebne informacije o tem zdravilu. Navodila za uporabo Onglises, analogi, pregledi in cena - diabetiki bi morali biti zainteresirani za vse.

Sestava sredstev in oblika

Glavna aktivna sestavina zdravila Onglise je saksagliptinijev klorid. To je hipoglikemično zdravilo: zaviralec dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4).

Na voljo v obliki tablet, ki so prevlečene s filmom. V prodaji je mogoče najti "Ongliz" z odmerkom aktivne snovi 2,5 in 5 mg. Pakirane tablete v pretisnih omotih, se prodajajo v kartonskih pakiranjih: vsak s 3 pretisnimi omoti.

Orodje je znano po INN (mednarodno nelastniško ime) Saksagliptin.

Farmakološki učinki

Ko prejmete to hipoglikemično sredstvo, se aktivnost encima DDP-4 suprimira 24 ur. Pri jemanju glukoze se koncentracija GLP-1 in HIP poveča za 2-3 krat. Hkrati se raven glukagona zmanjša, odziv beta-celic se poveča. Zaradi delovanja teh mehanizmov se poveča koncentracija C-peptida in insulina.

Ko se insulin sprosti iz trebušne slinavke (njene specializirane celice beta) in je proces sproščanja glukagona iz celic alfa zmanjšan, se po jedi opazijo zmanjšanje ravni glukoze na tešče.

Varnost in učinkovitost saksagliptina sta bili preizkušeni v 6 s placebom kontroliranih študijah pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t Eksperimentalno je bilo ugotovljeno, da so se kazalci glikiranega hemoglobina, koncentracije sladkorja v krvi na tešče in po zaužitju normalne hrane izboljšali.

Saxaliptin po dajanju se hitro absorbira v prebavnem traktu, največjo koncentracijo opazimo po 2 urah (glavni presnovek - 4) po dajanju. Več kot 75% sprejetega odmerka zdravila se absorbira. Zdravilna učinkovina izhaja iz žolča in urina.

Seznam indikacij

Sredstva "Ongliz" se lahko imenujejo ob diabetesu, ki se je razvil na 2. vrsti. Zdravilo je predpisano kot dodatek za urejanje glikemije skupaj z dieto in telesno vadbo.

Dodeli te tablice:

  • kot sredstvo za monoterapijo;
  • kot dodatek za mono zdravljenje s sulfonilsečnino, metforminom, tiazolidindionom;
  • za začetek kombiniranega zdravljenja v kombinaciji z metforminom.

Prepovedano je začeti jemati zdravilo brez zdravniškega recepta. "Onglise" se uporablja kot dodatna komponenta v kombinaciji z drugimi zdravili, pod pogojem, da ni mogoče doseči ustrezne urejenosti glikemije z monoterapijo s sredstvi za redukcijo sladkorja.

Izbira odmerka, način uporabe

Predpišejte odmerek za zdravljenje endokrinologa, pri tem pa upoštevajte bolnikovo stanje.

Z monoterapijo Onglizoy se običajno izbere 5 mg tablete. Vzamejo se enkrat na dan.

Pri uporabi kombinirane terapije je priporočljivo jemati saksagliptin v odmerku 5 mg v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine, pripravki tiazolidindiona, metforminom.

Po odločitvi za začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom in saksagliptinom je treba izbrati zdravila, tako da prva učinkovina vstopi v telo v količini 500 mg, druga pa 5 mg na dan. Če ni ustreznega odziva, povečajte odmerek metformina.

Če je naslednja tabletka Ongliz-a zamujena, potem jo je treba popiti takoj, ko se jo spomni. Ampak ne morete piti 2 tablet na dan.

Poleg tega je odmerek izbran za bolnike, pri katerih je sladkorna bolezen zapletena zaradi sočasnih bolezni:

  • pri ledvični odpovedi se blage oblike odmerka ne prilagodi;
  • pri zmerni in hudi odpovedi ledvic se zdravilo Onglise predpisuje po 2,5 mg (enake tablete se priporočajo za bolnike na hemodializi);
  • disfunkcija jeter ne zahteva prilagoditve odmerka;
  • Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je zdravilo predpisano v standardnem odmerku.

Preden začnete jemati zdravila na osnovi saksagliptina, morate pregledati ledvice in ovrednotiti njihovo delo.

Kontraindikacije

Preden zdravnik predpiše zdravilo Onglise, se mora seznaniti z bolnikovo anamnezo in ugotoviti, ali lahko pije to zdravilo. Seznam kontraindikacij vključuje naslednje:

  • vgrajena občutljivost na katero koli komponento izdelka;
  • galaktozno intoleranco, diagnosticirano malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanje laktaze;
  • diabetična ketoacidoza;
  • obdobje nosečnosti in dojenja.

Zdravilo se ne predpisuje bolnikom z insulinom odvisno sladkorno boleznijo tipa 1 in bolnikom, ki uporabljajo insulin za zdravljenje, tudi pri sladkorni bolezni. V teh primerih uporaba saksagliptina ni raziskana. Iz istega razloga teh tablet ni priporočljivo predpisati manjšim bolnikom.

V kombinaciji s pripravki sulfonilsečnine se zdravilo uporablja previdno. Prav tako spremlja stanje je treba bolnike z ledvično insuficienco (z zmerno in hudo), starejši.

Uporaba sredstev med nosečnostjo ni bila proučena. Prav tako ni znano, ali sredstvo prodre v materino mleko. Zato zdravniki v času zdravljenja priporočajo prenehanje hranjenja ali zavrnitev zdravljenja s saksagliptinom.

Možni neželeni učinki

Pri nekaterih bolnikih se na ozadju recepcije "Onglises" razvijejo zapleti. Ali obstaja resna nevarnost, ko se pojavijo? Če je bolnik opazil kakršne koli neželene učinke, je potrebno posvetovanje z zdravnikom za spremljanje stanja in oceno učinkovitosti zdravljenja. Čeprav je bilo v okviru eksperimentalnih raziskav ugotovljeno naslednje. Pogostnost pojavljanja neželenih učinkov pri jemanju saksogliptina je primerljiva s pogostnostjo njihovega pojavljanja pri bolnikih, ki so jemali placebo.

Hkrati ni bilo bistvene razlike med jemanjem zdravila v obliki monoterapije in kombinirane terapije.

Morda pogost pojav takšnih stranskih učinkov:

  • infekcijske lezije dihal (zgornji del);
  • nalezljive bolezni sečil;
  • sinusitis;
  • gastroenteritis;
  • bruhanje;
  • glavoboli.

V študijah je bilo ugotovljeno, da so imeli nekateri bolniki v 24. tednu zdravljenja preobčutljivostne reakcije: 1,5% ljudi, ki so jemali Ongliz, in 0,4% bolnikov, ki so jemali placebo. Vendar preobčutljivostne reakcije, ki so se pojavile med poskusi, niso predstavljale grožnje za življenje bolnikov in niso zahtevale zdravljenja.

Pri kombinirani terapiji so opazili naslednje.

Uporaba saksagliptina v kombinaciji z glibenklamidom je povzročila hipoglikemijo v 0,8% primerov, v kontrolni skupini (pri placebu) - v 0,7%. Incidenca hipoglikemije s sočasno uporabo metformina in tiazolidindionov je primerljiva s pojavnostjo hipoglikemije v skupini bolnikov, ki so dobivali placebo.

Pri kombinaciji saksagliptina in tiazolidindionov je bil periferni edem ugotovljen v 8,1% primerov, v kontrolni skupini 4,3%. Toda nastali edem je bil blag ali zmeren, zdravljenje ni bilo potrebno. Pri monoterapiji in drugih kombinacijah se je ta zaplet pojavil pri 1,7%, medtem ko je bolnik prejemal placebo v 2,4%.

Sočasna uporaba "Onglazy" in zdravil, ki temeljijo na metforminu, lahko povzroči nastanek nazofaringitisa in glavobolov. Nasofaringitis se je pojavil pri 6,9% bolnikov: pri monoterapiji z metforminom - 4%, s saksagliptinom - pri 4,2% bolnikov. 7,5% bolnikov se je pritoževalo z glavoboli: z monoterapijo z metforminom - 5,2%, s saksagliptinom - 6,3%.

Opaznih sprememb v laboratorijskih parametrih med študijo saksagliptina niso opazili. Možno je rahlo zmanjšanje števila limfocitov, vendar je njihovo povprečno število ostalo na stabilni ravni.

Preveliko odmerjanje

Proizvajalci zdravil na osnovi saksagliptina, vključno z zdravilom Uglizy, ne priporočajo uporabe dveh tablet zdravila na dan, ko preskočite naslednji odmerek. Toda pri jemanju zdravila v daljšem obdobju v odmerkih, ki presegajo priporočeno 80-krat, simptomov zastrupitve niso opazili.

V navodilih za uporabo pravimo, da je treba preveliko odmerjanje odstraniti s hemodializo. V 4 urah se izloči 23% zdravila.

Interakcije z zdravili

Pri predpisovanju zdravila Onglise se zdravniki redko sprašujejo, katera zdravila še vedno uporabljate. Navsezadnje je tveganje za pomembno interakcijo tega orodja in drugih zdravil zelo majhno.

Koncentracija glavnega presnovka saksagliptina se lahko zmanjša pri uporabi induktorjev izoencimov CYP 3A4 / 5 (kot so "fenobarbital", "karbamazepin", "fenitoin", "deksametazon", "rifampicin").

V kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine je potrebna previdnost: lahko se razvije hipoglikemija. Za zmanjšanje tveganja z zmanjšanjem odmerka zdravil s sulfonilsečnino.

Posebna navodila

Ocenjevanje, kako sprejem Oglizy vpliva na sposobnost vožnje in nadzor mehanizmov, ni bilo izvedeno. Prav tako ni znano, kako vplivajo uživanje alkohola, kajenje in uporaba zeliščnih zdravil.

Če so bolniki predhodno imeli preobčutljivostne reakcije pri uporabi inhibitorjev D1111-4, je bolje, da ne predpišejo zdravila "Onglise".

Pogoji skladiščenja

Zdravilo se sme uporabljati 3 leta od datuma izdaje. Hraniti izven dosega otrok in zaščititi pred sončno svetlobo, pri temperaturi do 30 ° C.

Cenovna politika in izbor analogov

Zdravilo lahko kupite v številnih lekarnah. Toda njegova cena je precej visoka: za paket 30 tablet po 5 mg je treba dati 1881 rubljev. To orodje ni vključeno na seznam izdelkov s popustom, ki se lahko pacientu s sladkorno boleznijo tipa 2 dajo brezplačno na recept.

Bolniki imajo pravico zaprositi endokrinologa za recept za brezplačno izdajo drugih sredstev, ki jih je mogoče nadomestiti z Onglise. Če bolnik ne prenaša Saksagliptina, so potrebni tudi nadomestki.

Analogi vključujejo naslednja zdravila za zmanjševanje sladkorja:

  • "Galvus" - učinkovina vildagliptina;
  • "Januvia" - sitagliptin;
  • Vipidia - alogliptin;
  • "Trazhent" - linagliptin;
  • "Glucovans" - glibenklamid, metformin hidroklorid;
  • "Glukofag" - metformin hidroklorid.

Ampak, da poberem analogi zdravila "Ongliz" iz sladkorne bolezni, naj le zdravljenje endokrinologa.

Med navedenimi seznami priporočenih analogov ni nobenih zdravil, ki bi jih lahko izdali brezplačno po dovoljenju Ministrstva za zdravje. Tudi stroški teh analogov niso nizki.

Za paket 28 tablet 50 mg "Galvus" morate plačati 810 rubljev.

"Januvia" bo stalo bolnike v 1650 rubljih. - 28 tab. 100 mg.

"Vipidiya" v lekarnah v vrednosti 1288 rubljev. - 28 tab. 25 mg.

"Vleka" je 1785 rubljev. - 30 tab. 5 mg.

Toda zdravila, ki temeljijo na metforminu, so cenejša. "Glukofag" je vreden 114 rubljev. (30 kosov na 500 mg), "Glyukovans" 277 rubljev. 30 tab. 500 / 2,5 mg metformina oziroma glibenklamida.

Ocene bolnikov

Pred nakupom tako dragega zdravila veliko ljudi želi vedeti, kako učinkovito je in ali pomaga drugim bolnikom. Vendar občutljivost diabetikov na terapijo s saksagliptinom ni ista: pri nekaterih bolnikih to zdravilo postane zdravilo, drugi pa se pritožujejo zaradi njegove neučinkovitosti.

Toda pregledi bolnikov nudijo priložnost za obravnavo delovanja sredstev. Kljub mnenjem drugih ljudi, bi morali diabetike voditi po priporočilih svojega zdravilnega endokrinologa. Če mu ne zaupajo, poskusite zamenjati zdravnika.

Nekateri bolniki se pritožujejo, da "Ongliz" ne daje pričakovanega učinka. Nekateri celo povečajo koncentracijo glukoze med jemanjem zdravila. Mnogi "Ongliz" zdravniki predpisujejo kot sredstvo za dodatno zdravljenje pri zdravljenju "Siofor", "Diabeton."

Mnogi diabetiki, tudi z monoterapijo s saksagliptinom, lahko dosežejo odlične rezultate in nadzor glikemije. Prednosti tega zdravila, mnogi vključujejo možnost uporabe tablet v vsakem trenutku, ne glede na obrok.

Tudi nekateri ugotavljajo, da kombinacija z metforminom omogoča državi, da se normalizira. Toda za doseganje želenega rezultata je potrebno dolgoročno zdravljenje. In za mnoge je to lažni užitek. S standardno shemo tablete traja mesec dni Toda večina bolnikov mora piti druge droge, da bi zmanjšala učinek sladkorne bolezni na organe in sisteme telesa.

Če zdravnik predpiše "Onglise", poskusite zdravljenje s tem zdravilom. Glavna stvar, da se spomnimo o potrebi za prehrano in izvajanje izvedljivega fizičnega napora. Če se sprostite in popijete samo tablete, potem ne boste mogli normalizirati stanja.

Ongliza - zdravilo za diabetes nove generacije

Ongliza je eden izmed predstavnikov nove skupine sredstev za zniževanje glukoze, inhibitorjev DPP-4. Zdravilo ima bistveno drugačen mehanizem delovanja od drugih antidiabetičnih tablet. V smislu učinkovitosti je Ongliz primerljiv s tradicionalnimi sredstvi in ​​glede varnosti je bistveno boljši od njih. Poleg tega zdravilo pozitivno vpliva na spremljajoče dejavnike, upočasnjuje napredovanje sladkorne bolezni in razvoj zapletov.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

Znanstveniki menijo, da je ustvarjanje teh inhibitorjev velik korak naprej pri zdravljenju sladkorne bolezni. Predpostavlja se, da bodo naslednje odkritje zdravila, ki bodo dolgo časa lahko obnovila izgubljene funkcije trebušne slinavke.

Kaj je zdravilo Ongliza

Za sladkorno bolezen tipa 2 je značilna zmanjšana občutljivost celic trebušne slinavke na glukozo, zamuda v prvi fazi sinteze insulina (kot odgovor na ogljikove hidrate). S povečanjem trajanja bolezni se postopoma izgubi tudi druga faza proizvodnje hormonov. Menijo, da je glavni razlog za slabo delovanje beta celic, ki proizvajajo insulin, pomanjkanje inkretinov. To so peptidi, ki spodbujajo izločanje hormona, nastajajo kot odgovor na dotok glukoze v kri.

Ongliza upočasni delovanje encima DPP-4, ki je potreben za delitev inkretinov. Posledično ostanejo v krvi daljši, kar pomeni, da se insulin proizvaja v večjem volumnu kot običajno. Ta učinek pomaga popraviti glikemijo in tešče, po zaužitju pa oslabljen trebušno slinavko pripeljemo do fiziološkega. Po imenovanju zdravila Onglazy se glikirani hemoglobin pri bolnikih zmanjša za 1,7%.

Ukrep Onglise temelji na podaljšanju delovanja lastnih hormonov, zdravilo poveča njihovo koncentracijo v krvi za manj kot 2-krat. Takoj ko se ravni glukoze v krvi približajo normalni, inkretini prenehajo vplivati ​​na sintezo insulina. V zvezi s tem je nevarnost hipoglikemije pri diabetikih, ki jemljejo zdravilo, skoraj nič. Nedvomna prednost Onglisa je tudi pomanjkanje učinka na težo in možnost jemanja drugih hipoglikemičnih tablet.

Poleg glavne akcije ima Ongliz še en pozitiven učinek na telo:

  1. Zdravilo zmanjša stopnjo glukoze iz črevesja v kri in tako prispeva k zmanjšanju odpornosti proti sladkorni bolezni in sladkorja po obroku.
  2. Sodeluje pri urejanju prehranjevalnega vedenja. Po ocenah bolnikov Ongliz pospešuje občutek polnosti, kar je še posebej pomembno za diabetike z debelostjo.
  3. Za razliko od sulfonilsečninskih zdravil, ki prav tako povečujejo sintezo insulina, Ongliza ne predstavlja nevarnosti za celice beta. Študije so pokazale, da ne samo, da ne uničuje celic trebušne slinavke, temveč, nasprotno, ščiti in celo povečuje njihovo število.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo v ZDA proizvaja anglo-švedsko podjetje AstraZeneca. Končane tablete se lahko pakirajo v Italiji ali Združenem kraljestvu. V pakiranju 3 perforirane pretisne omote po 10 tablet in navodila za uporabo.

Zdravilna učinkovina zdravila Saksagliptin. To je najnovejši zaviralec DPP-4, ki se trenutno uporablja, na trg je vstopil leta 2009. Kot pomožne sestavine se uporabljajo laktoza, celuloza, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, barvila.

Ongliza ima 2 odmerki - 2,5; 5 mg. Tablete 2,5 mg rumene barve lahko izvirno zdravilo ločite po oznakah 2.5 in 4214 na vsaki strani tablete. 5 mg je obarvano rožnato, označeno s številkama 5 in 4215.

Zdravilo je treba prodati na recept, vendar ta pogoj ni izpolnjen v vseh lekarnah. Cena za Onglizu je precej visoka - okoli 1900 rubljev. za paket. Leta 2015 je bil na seznam VED dodan saksagliptin, zato lahko registrirani diabetiki poskusijo dobiti te tablete brezplačno. Onglizy še nima generikov, zato morajo dati izvirno zdravilo.

Kako vzeti

Zdravilo je predpisano za sladkorno bolezen tipa 2. t Zdravljenje mora vključevati prehrano in telesno vadbo. Ne pozabite, da zdravilo deluje zelo nežno. Z nenadzorovano uporabo ogljikovih hidratov in pasivnim načinom življenja ni sposoben zagotoviti potrebnega nadomestila za sladkorno bolezen.

Biološka uporabnost saksagliptina je 75%, največja koncentracija snovi v krvi je opažena po 150 minutah. Učinek zdravila traja vsaj 24 ur, tako da njegov sprejem ni nujno podgadvat za hrano. Tablete so v filmskem pokrovčku, ne morejo se razbiti in zdrobiti.

Priporočeni dnevni odmerek je 5 mg. Pri starejših bolnikih z blago ledvično in jetrno insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna.

Manjši odmerek (2,5 mg) je redko predpisan: t

Za poenostavitev režima zdravljenja z istim proizvajalcem je nastal Prolong Kombogliz. Tablete vsebujejo 500 ali 1000 mg metformina s podaljšanim delovanjem in 2,5 ali 5 mg saksagliptina. Cena mesečnega paketa je okoli 3300 rubljev. Popoln analog zdravila je kombinacija Onglizy in Glucofaz Long, bo stala tisoč rubljev ceneje.

Če oba zdravila v največjem odmerku ne dajejo želenega učinka pri sladkorni bolezni, je dovoljeno dodati zdravilo sulfonilureo, glitazon in pripravke insulina.

Ali je mogoče nekaj zamenjati

Ongliza - edino zdravilo saxagliptin v tem trenutku. Prezgodaj je govoriti o pojavu nizkocenovnih analogov, saj patentno varstvo velja za nova zdravila, ki prepovedujejo kopiranje izvirnika. Tako je proizvajalcu dana možnost, da si povrnejo drage raziskave, spodbudi nadaljnji razvoj farmacevtskih izdelkov. Pričakujte znižanje cene Onglizy ni vredno.

V ruskih lekarnah poleg Onglizy lahko kupite tablete iz iste skupine Galvus in Yanuviya. Ta zdravila imajo podoben učinek na sladkorno bolezen, primerjava z vidika varnosti in učinkovitosti ni pokazala bistvenih razlik med njimi. Glede na preglede diabetikov jih ni mogoče dobiti brezplačno v vseh regijah, kljub temu, da so vsi vključeni na seznam VED vsako leto.

Samo nakup teh zdravil bo drag:

Cena mesecev zdravljenje, drgnite.

Ongliza

Ungliza: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Onglyza

Koda ATX: A10BH03

Učinkovina: Saksagliptin (Saxagliptin) t

Proizvajalec: Bristol-Myers Squibb Company (ZDA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (ZDA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italija)

Aktualizacija opisa in fotografija: 24.10.2018

Cene v lekarnah: od 1926 rub.

Ongliza - zdravilo s hipoglikemičnim delovanjem.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika sproščanja Ongleses - tablete, prevlečene s filmom: okrogla oblika, bikonveksne, napisi se nanašajo z modro barvo; 2,5 mg vsaka - od svetle do bledo rumene barve, na eni strani je napis “2.5”, na drugi pa “4214”; 5 mg vsaka - roza, na eni strani je napis »5«, na drugi strani pa »4215« (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisne omote).

Sestavine 1 tableta:

  • učinkovina: saksagliptin (v obliki saksagliptinijevega klorida) - 2,5 ali 5 mg;
  • pomožne sestavine: laktoza monohidrat - 99 mg; mikrokristalna celuloza - 90 mg; natrijeva kroskarmeloza - 10 mg; magnezijev stearat - 1 mg; 1M raztopina klorovodikove kisline - v zadostnih količinah;
  • ohišje: bela Opadry II (polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 25%; makrogol - 20,2%; smukec - 14,8%) - 26 mg; Opadry II rumena (za tablete 2,5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; smukec - 14,8%; barvni železov oksid rumeno (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II roza (za tablete 5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; smukec - 14,8%; rdeči oksid železa (E172) - 0,75%] - 7 mg;
  • črnilo: Opacode modro - (45% šelak v etanolu - 55,4%; FDC Blue # 2 / indigo karmin aluminijev pigment - 16%; n-butil alkohol - 15%; propilenglikol - 10,5%; izopropilni alkohol - 3%) 28% amonijevega hidroksida - 0,1%) - v zadostnih količinah.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Saksagliptin je močan selektivni reverzibilni konkurenčni zaviralec dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Pri diabetes mellitusu tipa 2, njegov vnos vodi do zaviranja aktivnosti encima DPP-4 24 ur. Po zaužitju glukoze zaviranje DPP-4 povzroči 2-3-kratno povečanje koncentracije glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP) in glukagon-podobnega peptida-1 (GLP-1), povečanje odziva beta celic, odvisnih od glukoze, in zmanjšanje koncentracije glukagona, ki povzroči povečanje koncentracije glukoze. C-peptid in insulin.

Zmanjšanje sproščanja glukagona iz celic alfa trebušne slinavke in sproščanje insulina z beta celicami trebušne slinavke vodi do zmanjšanja glukoze po postprandialnem času in glukoze na tešče.

Kot rezultat s placebom nadzorovane študije je bilo ugotovljeno, da dajanje Ongliseja poteka s statistično značilnim izboljšanjem glukoze (GLP) na glukozi, glukoziliranega hemoglobina (HbA).1c) in postprandialno glukozo (PPG) krvne plazme v primerjavi s kontrolo.

Bolnikom, pri katerih ciljne ravni glikemije pri jemanju saksagliptina kot monoterapije ni bilo mogoče doseči, so dodatno predpisali metformin, tiazolidindioni ali glibenklamid. Ko jemljete 5 mg saksagliptina, zmanjšate HbA1c Opaženo je bilo v 4 tednih, GPN - v 2 tednih. Pri bolnikih, ki so prejemali saksagliptin v kombinaciji z metforminom, tiazolidindioni ali glibenklamidom, so opazili podobno zmanjšanje.

Na podlagi prejemanja Onglisesa se ne poveča povečanje telesne teže. Učinek saksagliptina na lipidni profil je podoben kot pri jemanju placeba.

Farmakokinetika

Pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 so opaženi podobni farmakokinetični parametri saksagliptina in njegovega glavnega presnovka.

Snov po peroralnem dajanju na prazen želodec se hitro absorbira. Dosežek Cmaks (največja koncentracija snovi) saksagliptina in glavni presnovek v plazmi se pojavi 2 uri oziroma 4 ure. S povečevanjem odmerka je sorazmerno povečanje Cmaks in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) tako snovi kot tudi njenega glavnega presnovka. Po enkratnem odmerku 5 mg saksagliptina pri zdravih prostovoljcih so bile srednje vrednosti Cmaks Saksagliptin in njegov glavni presnovek v plazmi sta bila 24 ng / ml in 47 ng / ml, vrednosti AUC so bile 78 ng × h / ml in 214 ng × h / ml.

Povprečno trajanje končnega T1/2 (razpolovni čas) Saksagliptina in njegovega glavnega presnovka je 2,5 h oziroma 3,1 h, povprečna vrednost vrednosti inhibicije T t1/2 Plazemski DPP-4 - 26,9 ure Zaviranje aktivnosti DPP-4 v plazmi vsaj 24 ur po jemanju saksagliptina je povezano z njegovo visoko afiniteto za DPP-4 in njegovo dolgotrajno vezavo na to. Opazna kumulacija snovi in ​​njenega glavnega presnovka med dolgotrajnim zdravljenjem s frekvenco 1-krat na dan ni opažena. Odvisnost očistka saksagliptina in njegovega glavnega presnovka od dnevnega odmerka in trajanja zdravljenja pri jemanju zdravila enkrat na dan v razponu odmerkov 2,5–400 mg za 14 dni ni bila ugotovljena.

Po zaužitju se absorbira vsaj 75% odmerka. Obrok o farmakokinetiki saksagliptina ni bistveno prizadet. Živila z visoko vsebnostjo maščob vplivajo na Cmaks snov ne, vendar se vrednosti AUC v primerjavi s sprejemom na prazen želodec povečajo za 27%. Ko jemljete zdravilo s hrano v primerjavi s jemanjem na prazen želodec za približno 30 minut, povečate čas, da dosežete Cmaks. Te spremembe nimajo kliničnega pomena.

Saksagliptin in njegov glavni presnovek se rahlo vežeta na serumske beljakovine. V zvezi s tem se lahko domneva, da s spremembami v sestavi beljakovin v krvnem serumu, ugotovljenih pri ledvični ali jetrni insuficienci, porazdelitev saksagliptina ne bo bistveno spremenjena.

Snov se presnovi predvsem s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). To je glavni aktivni presnovek, katerega zaviralni učinek v primerjavi z DPP-4 je 2-krat šibkejši kot sksagliptin.

Saksagliptin se izloča z žolčem in urinom. Povprečni ledvični očistek snovi je približno 230 ml / min, povprečna hitrost glomerularne filtracije je približno 120 ml / min. Ledvični očistek glavnega presnovka je primerljiv s povprečno glomerularno filtracijo.

Vrednost AUC saksagliptina oziroma njegovega glavnega presnovka pri blagi ledvični odpovedi je 1,2 in 1,7-krat večja kot pri bolnikih z nemoteno funkcijo ledvic. To zvišanje vrednosti AUC ni klinično pomembno, zato prilagajanja odmerka ni treba izvesti.

Pri zmerni / hudi ledvični odpovedi, kot tudi pri bolnikih na hemodializi, so vrednosti AUC snovi in ​​njenega glavnega presnovka za 2,1 oziroma 4,5-krat večje. V zvezi s tem dnevni odmerek za to skupino bolnikov ne sme preseči 2,5 mg na 1 sprejem. V primerih okvarjenega delovanja jeter niso ugotovili klinično pomembnih sprememb v parametrih farmakokinetike saksagliptina, zato prilagoditev odmerka ni potrebna.

Klinično pomembnih razlik v farmakokinetičnih parametrih saksagliptina pri bolnikih v starosti 65–80 let v primerjavi z bolniki mlajše starosti niso odkrili. Kljub temu, da prilagoditev odmerka pri tej skupini bolnikov ni potrebna, je treba upoštevati visoko verjetnost zmanjšanja delovanja ledvic.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Onglise je predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 kot dodatno sredstvo za telesno vadbo in prehrano za izboljšanje urejenosti glikemije.

Zdravilo se lahko predpiše na naslednji način:

  • monoterapija;
  • začetno kombinirano zdravljenje z metforminom;
  • poleg monoterapije s tiazolidindioni, metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine v primerih pomanjkanja ustrezne urejenosti glikemije med zdravljenjem.

Kontraindikacije

  • diabetes tipa 1;
  • diabetična ketoacidoza;
  • prirojena intoleranca za galaktozo, kršitev asimilacije pomanjkanja galaktoze in glukoze in laktaze;
  • kombinirana uporaba z insulinom;
  • nosečnost in dojenje;
  • starost do 18 let;
  • posamezne intolerance na katerokoli sestavino zdravila.

Relativna (Ongliz, imenovana pod zdravniškim nadzorom)

  • zmerna / huda ledvična odpoved;
  • kombinirana uporaba s derivati ​​sulfonilsečnine;
  • starosti

Navodila za uporabo Onglazy: metoda in odmerjanje

Onglise vzamemo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočeni odmerek je 5 mg na 1 sprejem.

V kombinirani terapiji se zdravilo Ongliz uporablja z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine ali tiazolidindionom.

Z začetkom kombiniranega zdravljenja z metforminom je njegov začetni dnevni odmerek 500 mg. V primerih neustreznega odziva se lahko poveča.

Če je bil odmerek zdravila Onglizy izpuščen, ga je treba vzeti čim prej, vendar ne smete vzeti dvojnega odmerka v 24 urah.

Dnevni odmerek za bolnike z zmerno / hudo ledvično insuficienco (z očistkom kreatinina ≤ 50 ml / min), kot tudi za bolnike na hemodializi, je 2,5 mg na odmerek. Po končanem hemodializi se jemlje otekanje. Uporaba zdravila pri bolnikih na peritonealni dializi ni raziskana. Pred začetkom zdravljenja / med zdravljenjem je priporočljivo ovrednotiti delovanje ledvic.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Ongliz v kombinaciji z indinavirjem, nefazodonom, ketokonazolom, atazanavirjem, ritonavirjem, klaritromicinom, itrakonazolom, nelfinavirjem, sakvinavirjem, telitromicinom in drugimi močnimi zaviralci CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg na dan.

Neželeni učinki

Možni neželeni učinki med monoterapijo in dodatkom zdravila Unglise na zdravljenje z metforminom, glibenklamidom ali tiazolidindionom (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in