Kako uporabljati tablete Amaryl in kako jih nadomestiti

Amaril velja za priljubljenega med diabetiki. Njegov sprejem omogoča bolnikom, da nadzirajo svoje stanje, da zmanjšajo verjetnost za razvoj hiperglikemije. Predpisati to zdravilo samo za ljudi s sladkorno boleznijo tipa II.

Sestava

Aktivna sestavina amarila je glimepirid. Sestava tablet vsebuje tudi pomožne sestavine. Njihov seznam bo odvisen od odmerka glimepirida. Različna kombinacija dodatnih snovi v tabletah zaradi različne barve.

INN (mednarodno ime): glimepirid (latinsko ime Glimepiride).

Lekarne prodajajo tudi Amaril M1, M2. Poleg glimepirida sestava tablet vključuje metformin v količini 250 oz. 500 mg. To zdravilo lahko predpiše le endokrinolog.

Obrazec za sprostitev

Amaril v prodaji v obliki tablet. Barva je odvisna od odmerka aktivne snovi:

  • 1 mg glimepirid - roza;
  • 2 - zelena;
  • 3 - svetlo rumena;
  • 4 - modra.

Razlikujejo se po oznakah na tabletah.

Farmakološko delovanje

Glimepirid ima hipoglikemični učinek na telo. Je derivat tretje generacije sulfonilsečnine.

Amaril ima predvsem podaljšan učinek. Ko se jemljejo tablete, se stimulira trebušna slinavka in aktivirajo se beta celice. Posledica tega je, da se iz njih sprosti insulin, hormon vstopi v kri. To pomaga zmanjšati koncentracijo sladkorja po obroku.

Hkrati ima glimepirid tudi ekstraprencialni učinek. Poveča občutljivost mišic, maščob na insulin. Pri uporabi zdravila je splošni antioksidant, anti-aterogeni, antitrombotični učinek.

Amaril se od drugih derivatov sulfonilsečnine razlikuje po tem, da je vsebnost sproščenega insulina, kadar se uporablja, manjša kot pri uporabi drugih hipoglikemičnih zdravil. Zaradi tega je tveganje za hipoglikemijo minimalno.

Krepitev procesa uporabe glukoze v mišičnih in maščobnih tkivih je možna zaradi prisotnosti posebnih transportnih beljakovin v celičnih membranah. Amaril poveča njihovo aktivnost.

Zdravilo praktično ne blokira ATP-občutljivih kalijevih kanalov srčnih miocitov. Ohranijo sposobnost prilagajanja ishemičnim pogojem.

Pri zdravljenju z zdravilom Amaril je proizvodnja glukoze v jetrih blokirana. Ta učinek je posledica povečane vsebnosti fruktoze-2,6-biofosfata v hepatocitih. Ta snov ustavi glukoneogenezo.

Zdravilo prispeva k blokiranju izločanja ciklooksigenaze, kar zmanjšuje proces transformacije tromboksana A2 iz arahidonske kisline. To zmanjšuje intenzivnost agregacije trombocitov. Pod vplivom Amarila zmanjša resnost oksidativnih reakcij, ki jih opazimo pri diabetesu, ki ni odvisen od insulina.

Indikacije

Predpisana zdravila, ki temeljijo na bolnikih z glimepiridom z boleznijo tipa II, če je telesna dejavnost prehrana, ne omogočajo nadzora nad ravnjo sladkorja.

Navodila za uporabo so pokazala, da je dovoljeno kombinirati sprejem Amarila z metforminom, injekcijami insulina.

Dr. Bernstein vztraja, da predpisovanje hipoglikemikov ni upravičeno, niti z indikacijami za uporabo. Trdi, da so zdravila škodljiva, kar povečuje presnovne motnje. Za normalizacijo stanja lahko uporabite ne derivate sulfonilsečnine, ampak dieto v kombinaciji s posebnim režimom zdravljenja.

Kontraindikacije

Amarilu se ne sme predpisovati bolnikom, pri katerih:

  • odvisnost od insulina;
  • ketoacidoza, diabetična koma;
  • motnje v delovanju ledvic (tudi v primerih potrebe po hemodializi);
  • nepravilno delovanje jeter;
  • posamezne intolerance ali preobčutljivosti na glimepirid, pomožne snovi, druga zdravila iz skupine sulfonilsečnine;
  • starost otrok.

Zdravniki ne smejo predpisovati zdravila bolnikom, ki so podhranjeni, jesti neredno, omejiti vnos kalorij, porabiti manj kot 1000 kcal. Kontraindikacija je kršitev procesa absorpcije hrane iz prebavil.

Neželeni učinki

Preden začnete jemati zdravilo Amaril, se morate seznaniti z opombo k zdravilu. Bolniki morajo vedeti, kakšni zapleti se lahko pojavijo.

Najbolj znan neželeni učinek so presnovne motnje. Bolnik lahko po jemanju tabletk kmalu razvije hipoglikemijo. Doma, to stanje je težko normalizirati, potrebujete pomoč zdravnikov. V redkih primerih opazimo nenadno znižanje glukoze v krvi, ne pogosteje kot pri 1 bolniku od 1000 bolnikov.

Pri jemanju zdravila Amaril se takšni zapleti pojavijo tudi pri:

  • Prebavila: driska, občutek lakote, bolečine v predelu epigastrije, zlatenica, slabost, hepatitis, razvoj odpovedi jeter;
  • hematopoetski organi: trombocitopenija, agranulocitoza, eritrocitopenija, levkopenija;
  • živčni sistem: povečana zaspanost, utrujenost, glavobol, povečana tesnoba, agresivnost, motnje govora, zmedenost, pareza, možganski napadi, pojav lepljivega hladnega znoja;
  • organi vida: prehodne motnje zaradi sprememb v ravni sladkorja v krvi.

Nekateri se pojavijo preobčutljivostne reakcije. Bolniki se pritožujejo zaradi srbenja, kožnih izpuščajev, urtikarije, alergijskega vaskulitisa. Običajno so neželeni učinki blagi, v posameznih primerih ni mogoče izključiti verjetnosti anafilaktičnega šoka.

Navodila za uporabo

Pooblaščena je, da sprejme Amaril z imenovanjem zdravnika. Specialist bo za vsakega bolnika osebno izbral začetni odmerek. To je odvisno od koncentracije glukoze v krvi, intenzivnosti izločanja sladkorja v urinu.

Na začetku zdravljenja je priporočljivo piti tablete, ki vsebujejo 1 mg glimepirida. Odmerek je treba povečati postopoma. 2 mg tablete se prenesejo ne prej kot 1-2 tedna po začetku zdravljenja. V začetnih fazah zdravnik spremlja bolnikovo stanje, odvisno od odziva na zdravilo, popravi zdravljenje. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 6-8 mg glimepirida.

Če želenega terapevtskega učinka ni mogoče doseči niti pri jemanju največje količine zdravila Amaril, je predpisan tudi insulin.

Tablete je treba jemati pred glavnim obrokom enkrat na dan. Zdravniki priporočajo pitje zdravila pred zajtrkom. Če je potrebno, lahko sprejemni čas prestavite na kosilo.

Zavrnitev jesti po pijači Amaryl je strogo prepovedano. Navsezadnje bo to povzročilo močno zmanjšanje koncentracije glukoze. Hipoglikemija lahko povzroči nevrološke motnje, povzroči diabetično komo in smrt.

Tablete pogoltnejo cele brez žvečenja.

Preveliko odmerjanje

Amaril je treba uporabiti v količinah, ki jih je napisal zdravnik. Preveliko odmerjanje povzroča hipoglikemijo. Močan padec sladkorja včasih povzroči diabetično komo.

Pri prekoračitvi dovoljene stopnje uporabe se pojavi slabost, bruhanje, epigastrična bolečina. Lahko se pojavijo različni stranski učinki:

  • motnje vida;
  • zaspanost;
  • tremor;
  • krči;
  • koma;
  • težave pri usklajevanju.

V primeru prevelikega odmerka si umijte želodec. Po čiščenju dajte enterosorbente. Hkrati intravensko injicira raztopino glukoze. Nadaljnja taktika delovanja se razvije v odvisnosti od bolnikovega stanja. V hujših primerih je bolnik hospitaliziran v enoti za intenzivno nego.

Interakcija

Preden zdravnik predpiše zdravilo Amaryl, mora ugotoviti, katera zdravila jemlje bolnik. Nekatera zdravila se povečajo, drugi zmanjšajo hipoglikemični učinek glimepirida.

Pri raziskavah je bilo ugotovljeno, da se pri zaužitju opazno zmanjša krvni sladkor:

  • oralna antidiabetična sredstva;
  • Fenilbutazon;
  • Oksifenbutazon;
  • Azapropazon;
  • Sulfinpirazon;
  • Metformina;
  • Tetraciklin;
  • Miconazole;
  • salicilati;
  • Inhibitorji MAO;
  • moški spolni hormoni;
  • Anabolični steroidi;
  • kinolski antibiotiki;
  • Klaritromicin;
  • Flukonazol;
  • simpatolitiki;
  • fibrati.

Zato ni priporočljivo, da začnete samostojno jemati pijačo Amaryl, ne da bi pri tem dobili zdravniški recept.

Takšna učinkovitost zmanjšuje učinkovitost glimepirida:

  • progestogeni;
  • estrogeni;
  • tiazidni diuretiki;
  • saluretiki;
  • glukokortikoidi;
  • nikotinska kislina (kadar se uporablja v velikih odmerkih);
  • laksativna zdravila (podaljšana uporaba);
  • barbiturati;
  • Rifampicin;
  • Glukagon

Ta učinek je treba nujno upoštevati pri izbiri odmerka.

Simpatolitiki (beta blokatorji, rezerpin, klonidin, gvanetidin) imajo nepredvidljiv učinek na Amarilov hipoglikemični učinek.

Pri uporabi derivatov kumarina upoštevajte: glimepirid poveča ali zmanjša učinek teh zdravil na telo.

Zdravnik izbere pacienta za zdravila za hipertenzijo, nesteroidna protivnetna zdravila, druge priljubljene droge.

Kombinirajte Amaril z insulinom, metforminom. Ta kombinacija je potrebna, kadar med jemanjem glimepirida želene presnove ni mogoče doseči. Odmerek vsakega zdravila določi zdravnik posebej.

V nekaterih primerih zdravniki hkrati priporočajo pitje zdravila Janumet in Amaryl. S to terapijo pacient vstopi v telo:

Ta kombinacija učinkovin vam omogoča, da povečate učinkovitost zdravljenja, pomaga pri boljšem nadzoru stanja diabetikov.

Pogoji prodaje

V lekarnah lahko dobite zdravilo Amaryl, če imate zdravniški recept.

Funkcije za shranjevanje

Tablete na osnovi glimepirida morajo biti v temi, zaščitene pred neposrednimi sončnimi žarki, izven dosega otrok. Temperatura skladiščenja - do +30 ° C.

Rok trajanja

Uporaba zdravila je dovoljena 36 mesecev od datuma izdaje.

Analogi

Izbira primernega nadomestka za Amaril mora biti zdravljenje endokrinologa. On lahko predpiše analog, narejen na podlagi iste aktivne sestavine, ali pa pobere zdravilo, narejeno iz drugih sestavin.

Bolnike je mogoče dodeliti ruskemu nadomestku Diamerid, ki je relativno poceni. Za 30 tablet zdravila, narejenih na osnovi glimepirida, z odmerkom 1 mg v lekarni, bodo bolniki plačali 179 p. Z navdušenjem koncentracije aktivne snovi se stroški povečajo. Za diamerid v odmerku 4 mg bo potrebno dati 383 r.

Če je potrebno, zamenjajte Amaril z Glimepiridom, ki ga proizvaja rusko podjetje Vertex. Te tablete so poceni. Za paket po 30 kosov. 2 mg bo moral plačati 191 str.

Strošek Glimepiridona Canon, ki ga proizvaja Canonfarm, je še nižji. Cena pakiranja po 30 tablet po 2 mg je poceni, 154 p.

V primeru intolerance za glimepirid se bolnikom predpisujejo drugi analogi, proizvedeni na podlagi metformina (Avandamet, Glimekomb, Metglib) ali vildagliptina (Galvus). Izbrani so ob upoštevanju individualnih značilnosti pacienta.

Alkohol in Amaril

Nemogoče je vnaprej predvideti, kako bodo pijače, ki vsebujejo alkohol, vplivale na osebo, ki jemlje preparate glimepirida. Alkohol lahko oslabi ali poveča hipoglikemični učinek zdravila Amaril. Zato jih hkrati ni mogoče uporabiti.

Hipoglikemična zdravila je treba jemati dolgo časa. Zaradi tega postane težavna kategorična prepoved uporabe alkoholnih pijač za mnoge.

Nosečnost, dojenje

V obdobju intrauterine nosečnosti otroka, dojenja novorojenčka, ni mogoče uporabiti derivatov sulfonilsečnine. Koncentracija glukoze v krvi nosečnice mora biti v normalnih mejah. V resnici hiperglikemija povzroča povečano tveganje prirojenih malformacij, poveča umrljivost dojenčkov.

Nosečnice se prenesejo na insulin. Odstranite verjetnost toksičnega učinka zdravila na otroka v maternici, če zavrnete zdravila na sulfonilsečnino v fazi načrtovanja zanositve.

Zdravljenje z amarilom je med dojenjem prepovedano. Zdravilna učinkovina vstopi v materino mleko, telo novorojenčka. Pri dojenju mora ženska popolnoma preiti na zdravljenje z insulinom.

Ocene

Pri mnogih bolnikih priporočilo endokrinologa ni dovolj za začetek pitja novega zdravila. Zdravniki pravijo, da tablete pomagajo trebušni slinavki pri proizvodnji inzulina, hkrati pa povečujejo občutljivost tkiv nanj. To prispeva k dejstvu, da se glukoza absorbira v telesu.

Vendar pa bolniki želijo slišati mnenje o predpisanih zdravilih drugih diabetikov. Želja po povratnih informacijah od drugih bolnikov je posledica še vedno visoke cene zdravila. Konec koncev, obstaja veliko sort zdravil v prodaji, ki so namenjeni znižanju ravni glukoze, katerih cena je bistveno manjša.

Ko jemljete zdravilo Amaril 1-2 leti, niso opazili nobenih negativnih učinkov. Praksa kaže, da se pri uporabi zdravila le malo ljudi srečuje z zapleti. Pogosteje se pojavijo težave pri zdravljenju Amarila M, ki poleg glimepirida vključuje metformin. Bolniki se pritožujejo zaradi pojava izpuščaja na telesu, srbenja, razvoja hipertenzije. Nekateri ljudje po jemanju tablet dobijo občutek, da se približujejo hipoglikemični krizi, čeprav se pri preverjanju izkaže, da znižanje koncentracije glukoze ni kritično.

V prvih mesecih uporabe pripravki glimepirida popolnoma zmanjšajo raven sladkorja. Toda nekateri zdravniki ugotavljajo, da se učinkovitost zdravila sčasoma poslabša. Bolnik najprej poveča odmerek in nato predpiše kombinacijo zdravil. Le tako lahko dosežemo začasno normalizacijo stanja. Toda zaradi zmanjšanja učinkovitosti zdravljenja ima bolnik v telesu stalne skoke s sladkorjem. To vodi do splošnega poslabšanja.

Nekateri diabetiki so s pomočjo Amarila uspeli postopoma odpraviti potrebo po trajnem injiciranju insulina. Čeprav na začetku zdravljenja veliko ljudi razvije simptome hipoglikemije. Bolniki se pritožujejo zaradi slabosti, tresenja rok, omotice, stalnega občutka lakote. Postopoma se stanje izboljša, negativne manifestacije minejo.

Cena kje kupiti

Tablete Amaril se prodajajo v skoraj vsaki lekarni. Cena pakiranja po 30 kosov je neposredno odvisna od odmerka, ki ga priporoča zdravnik.

Amaryl

Vsebina

Farmakološke lastnosti zdravila Amaryl

Farmakodinamika. Glimepirid je oralno hipoglikemično zdravilo, derivat sulfonilsečnine. Učinek glimepirida se doseže s spodbujanjem sproščanja insulina iz β-celic trebušne slinavke. Tako kot drugi derivati ​​sulfonilsečnine, poveča reaktivnost β-celic trebušne slinavke do fiziološke stimulacije z glukozo. Poleg tega ima glimepirid, kot tudi drugi derivati ​​sulfonilsečnine, očiten izrazito ekstrapankreatični učinek.
Sproščanje insulina. Sulfonilsečnina uravnava izločanje insulina z zapiranjem kalijevih kanalčkov, odvisnih od ATP, na membrani β-celic. Takšno zaprtje povzroči depolarizacijo celične membrane, zaradi katere se kalcijevi kanali odprejo in v celico vstopijo velike količine kalcija. Z eksocitozo stimulira sproščanje insulina. Glimepirid z visokim tropizmom združuje beljakovino na membrani β-celic, ki je povezana z ATP-odvisnim kalijevim kanalom, vendar ne na mestu, na katerega se običajno pridruži sulfonilsečnina.
Ekstrapankreatična aktivnost. Zelo ekstrapankreatično delovanje je predvsem povečanje občutljivosti perifernih tkiv na insulin in zmanjšanje privzema insulina v jetrih. Prenos glukoze iz krvi v periferno mišico in maščobno tkivo poteka prek posebnih transportnih proteinov, ki so lokalizirani na celični membrani. To je transport glukoze v ta tkiva, ki je stopnja, ki omejuje hitrost privzema glukoze. Glimepirid zelo hitro poveča število aktivnih nosilcev glukoze na plazemski membrani mišičnih in maščobnih celic, s čimer spodbuja privzem glukoze.
Glimepirid poveča aktivnost fosfolipaze C, specifične za glikozilfosfatidilinozitol. To je lahko posledica povečane lipogeneze in glikogeneze, ki jo opazimo v izoliranih maščobnih in mišičnih celicah pod svojim delovanjem. Gimepirid preprečuje nastajanje glukoze v jetrih, kar poveča znotrajcelično koncentracijo fruktoze-2, 6-difosfata, kar zavira glukoneogenezo.
Splošne informacije. Za zdrave ljudi je najmanjši učinkovit peroralni odmerek 0,6 mg. Delovanje glimepirida je odvisno od odmerka in je ponovljivo. Fiziološki odziv na intenziven fizični napor, ki se kaže v zmanjšanju izločanja insulina, traja po jemanju glimepirida.
30 minut pred ali neposredno pred obrokom ni bilo pomembne razlike v učinku zdravila. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko enkratni dnevni odmerek zagotovi 24 urno optimalno presnovo.
Kljub temu, da hidroksi derivat (metabolit glimepirida) povzroča neznaten, vendar statistično značilen padec ravni glukoze v krvni plazmi zdravih ljudi, je njegov učinek na splošni učinek zdravila neznaten.
Kombinirano zdravljenje z metforminom. Ena študija je pokazala, da je pri bolnikih, pri katerih največji dnevni odmerek metformina ni zagotovil zadostne kontrole presnove, sočasno zdravljenje z glimepiridom izboljšalo to kontrolo.
Kombinirano zdravljenje z insulinom. O uporabi kombinirane terapije z insulinom je malo podatkov. Pri bolnikih, pri katerih največji dnevni odmerek glimepirida ni zagotovil zadostne urejenosti glikemije, se lahko začne sočasno zdravljenje z insulinom. V dveh študijah je bilo ugotovljeno, da kombinirano zdravljenje izboljša tudi presnovno kontrolo, kot je monoterapija z insulinom, vendar pa se lahko v kombinirani terapiji uporabljajo nižji odmerki insulina.
Farmakokinetika. Absorpcija. Biološka uporabnost glimepirida po peroralni uporabi je popolna. Prehrana nima pomembnega vpliva na absorpcijo, le njena hitrost je nekoliko zmanjšana. Najvišja koncentracija (Cmax) v krvni plazmi je dosežena približno 2,5 ure po peroralni uporabi (povprečno 0,3 µg / ml za več dnevnih odmerkov 4 mg). Med odmerkom in Cmax in AUC obstaja linearna povezava.
Distribucija Glimepirid ima zelo majhen volumen porazdelitve (približno 8,8 litrov), kar je približno enako volumnu porazdelitve albumina, ima visoko stopnjo vezave na beljakovine v krvi (99%) in majhen očistek (približno 48 ml / min).
Pri živalih se glimepirid izloča z mlekom. Glimepirid lahko prodre skozi placento, vendar slabo prodre v BBB.
Biotransformacija in izločanje. Povprečni razpolovni čas, ki je odvisen od plazemske koncentracije, odvisno od uporabe večkratnih odmerkov, je 5–8 ur, po jemanju velikih odmerkov pa je prišlo do rahlega podaljšanja razpolovnega časa. Po uporabi enega odmerka radioaktivno označenega glimepirida je bilo 58% oznake v urinu in 35% v blatu. Nespremenjena snov v urinu ni zaznana. Dva presnovka se odstranita z urinom in blatom, najpogosteje presnavljajo produkte v jetrih (glavni encim je citokrom P2C9): hidroksi derivat in karboksi derivat. Po peroralnem zaužitju glimepirida je bil končni razpolovni čas teh presnovkov 3–6 ur oziroma 5–6 ur. Primerjalna analiza ni pokazala pomembnih razlik v farmakokinetiki po enkratni in večkratni uporabi zdravila, variabilnost rezultatov pri enem posamezniku pa je bila zelo majhna. Znatne kumulacije niso opazili. Farmakokinetika je bila pri moških in ženskah podobna, pa tudi pri mladih in starejših (več kot 65) bolnikih. Pri bolnikih z nizkim očistkom kreatinina je prišlo do trenda povečanega očistka in zmanjšanja povprečne serumske koncentracije glimepirida, kar je najverjetneje posledica njegove hitrejše izločitve zaradi slabe vezave na beljakovine. Odstranitev dveh presnovkov z ledvicami se je zmanjšala. Pri teh bolnikih ni bilo nobenega dodatnega tveganja za kopičenje zdravil. Pri petih bolnikih brez sladkorne bolezni po operaciji žolčevoda so bile farmakokinetike podobne tistim pri zdravih posameznikih.

Indikacije za uporabo zdravila Amaryl

Diabetes mellitus tipa II v primeru neuspeha prehranske terapije, povečanje telesne aktivnosti in zmanjšanje telesne teže.

Uporaba zdravila Amaryl

Uspešno zdravljenje sladkorne bolezni je odvisno od bolnikove skladnosti z ustrezno prehrano, redne telesne dejavnosti in stalnega spremljanja glukoze v krvi in ​​urinu. Pomanjkljivosti prehrane bolnika ni mogoče nadomestiti z jemanjem tablet ali insulina. Zdravilo uporabljajo odrasli. Odmerjanje je odvisno od rezultatov analize glukoze v krvi in ​​urinu.
Začetni odmerek je 1 mg (1/2 tablete, 2 mg) glimepirida na dan. Če vam takšen odmerek omogoča nadzor nad boleznijo, ga je treba uporabljati za vzdrževalno zdravljenje.
Če glikemična kontrola ni optimalna, je treba odmerek povečati na 2, 3 ali 4 mg glimepirida dnevno v fazah (v razmikih 1-2 tednov).
Odmerek več kot 4 mg na dan daje najboljše rezultate le v posameznih primerih. Največji priporočeni odmerek je 6 mg amarila na dan.
Če največji dnevni odmerek metformina ne zagotavlja zadostne urejenosti glikemije, lahko začnete sočasno zdravljenje z glimepiridom.
Ob upoštevanju prejšnjega odmerka metformina je treba zdravilo začeti z majhnim odmerkom, ki ga lahko postopoma povečamo na največji dnevni odmerek, pri čemer se osredotočimo na želeno raven presnovnega nadzora. Kombinirano zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom zdravnika.
Če največji dnevni odmerek zdravila Amaryl ne zagotavlja zadostne urejenosti glikemije, se lahko po potrebi začne sočasno zdravljenje z insulinom. Pri predhodnem odmerjanju glimepirida je treba zdravljenje z insulinom začeti z majhnim odmerkom, ki ga lahko nato povečamo, pri čemer se osredotočimo na želeno raven presnovne kontrole. Kombinirano zdravljenje je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika.
Običajno zadostuje en odmerek zdravila Amaril na dan. Priporočljivo je, da ga vzamete malo pred ali med bogatim zajtrkom ali (če zajtrk ni) malo pred ali med prvim glavnim obrokom. Napake pri uporabi zdravila, na primer preskok rednega odmerka, se ne morejo nikoli popraviti z naknadnim dajanjem večjega odmerka. Tableto je treba pogoltniti brez žvečenja s tekočino.
Če ima bolnik hipoglikemični odziv na jemanje zdravila v odmerku 1 mg na dan, to pomeni, da je bolezen mogoče nadzorovati le z dieto. Izboljšanje nadzora diabetesa spremlja povečanje občutljivosti na insulin, zato se lahko potreba po glimepiridu med zdravljenjem zmanjša. Da bi se izognili hipoglikemiji, morate postopoma zmanjšati odmerek ali celo prekiniti zdravljenje. Potreba po spremembi odmerka se lahko pojavi tudi, če spremembe telesne teže ali načina življenja bolnika ali drugi dejavniki vplivajo na povečanje tveganja za hipo- ali hiperglikemijo.
Prehod s peroralnih antidiabetikov na Amaril.
Od drugih peroralnih antidiabetikov lahko običajno preidete na jemanje zdravila Amaril. Med takim prehodom je treba upoštevati moč delovanja in razpolovno dobo predhodnega sredstva. V nekaterih primerih, zlasti če ima antidiabetično zdravilo dolgo razpolovno dobo (na primer klorpropamid), je priporočljivo počakati nekaj dni pred jemanjem zdravila Amaril. To bo zmanjšalo tveganje za hipoglikemične reakcije zaradi dodatnega učinka obeh zdravil.
Priporočeni začetni odmerek je 1 mg glimepirida na dan. Kot je navedeno zgoraj, se lahko odmerek poveča postopoma, pri čemer se upošteva odziv na zdravilo.
Prehod z insulina na Amaril.
V izjemnih primerih je mogoče dokazati, da bolniki s sladkorno boleznijo tipa II, ki prejemajo insulin, nadomestijo z amarilom. Tak prehod je treba izvesti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Amaryl

Insulin-odvisen diabetes mellitus, diabetična koma, huda nenormalna funkcija jeter in ledvic, preobčutljivost za glimepirid in druge sestavine zdravila, pa tudi na druge derivate sulfonilsečnine in sulfanilamidna zdravila (tveganje za pojav preobčutljivostnih reakcij).

Neželeni učinki zdravila Amaryl

Na podlagi izkušenj z uporabo Amarila in drugih derivatov sulfonilsečnine je treba upoštevati možnost razvoja takšnih neželenih učinkov zdravila:
Iz krvnega sistema in limfnega sistema
Včasih: zmerna do huda trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritrocitopenija, hemolitična anemija in pancitopenija, ki običajno izginejo po prekinitvi zdravljenja.
Imunske motnje
Zelo redko: alergijski vaskulitis, blage preobčutljivostne reakcije, ki lahko napredujejo do hudih oblik z razvojem dispneje, nižjim krvnim tlakom in včasih - šokom. Možna navzkrižna alergija s sulfonilsečnino, sulfonamidi ali sorodnimi spojinami.
Presnova
Včasih: hipoglikemične reakcije, ki se pojavljajo večinoma takoj, lahko dobijo hude oblike in niso vedno lahko popraviti. Pojav teh reakcij je, tako kot pri drugih vrstah hipoglikemičnega zdravljenja, odvisen od subjektivnih dejavnikov, kot so prehranski vzorci in odmerjanje.
Organ vizije
Med zdravljenjem (zlasti na začetku) se lahko pojavijo prehodne motnje vida zaradi sprememb ravni glukoze v krvi.
Iz prebavil
Zelo redko: slabost, bruhanje, driska, pritisk ali občutek polnosti v želodcu, bolečine v trebuhu, ki redko zahtevajo prenehanje zdravljenja.
Iz hepatobilarnega sistema
Lahko se pojavijo zvišane vrednosti jetrnih encimov.
Zelo redko: nenormalno delovanje jeter (npr. Stagnacija žolča in zlatenice), hepatitis, ki lahko napreduje do odpovedi jeter.
Koža in subkutana tkiva
Preobčutljivostne reakcije vključujejo srbenje, izpuščaje in urtikarijo.
Zelo redki: fotosenzibilizacija.
Laboratorijske vrednosti
Zelo redki: hiponatremija.

Posebna navodila za uporabo zdravila Amaryl

Amaril je treba vzeti tik pred ali med obroki. Če se vnos hrane vsakič zgodi ob različnih časih ali se popolnoma preskoči, lahko jemanje zdravila povzroči hipoglikemijo. Simptomi hipoglikemije so lahko: glavobol, izrazit občutek lakote, slabost, bruhanje, utrujenost, zaspanost, motnje spanja, anksioznost, agresivnost, zmanjšana koncentracija in reakcijski čas, depresija, zmedenost, motnje govora in vida, afazija, tresenje, pareza, motnje vida, afazija, tremor, pareza občutljivost, omotičnost, nemoč, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, omedlevica ali celo koma, plitvo dihanje in bradikardija. Poleg tega lahko opazimo znake adrenergične protiregulacije, kot so hiperhidroza, lepljiva koža, anksioznost, tahikardija, hipertenzija, palpitacije, angina pektoris in srčna aritmija.
Klinična slika hudega hipoglikemičnega napada je lahko podobna kapi.
Resnost simptomov se lahko skoraj vedno hitro zmanjša z jemanjem ogljikovih hidratov (sladkorja) takoj. Umetna sladila ne bodo učinkovala.
Glede na izkušnje z uporabo drugih derivatov sulfonilsečnine je znano, da so lahko terapevtski ukrepi sprva uspešni, kljub temu pa se lahko ponovno pojavijo simptomi hipoglikemije. Huda ali dolgotrajna hipoglikemija, ki jo je mogoče le začasno zmanjšati z uporabo običajne količine sladkorja, zahteva takojšnjo zdravljenje in včasih hospitalizacijo.
Dejavniki, ki prispevajo k pojavu hipoglikemije:

  • nepripravljenost ali (pogosteje pri starejših bolnikih) nezmožnost vzdrževanja produktivnega stika z zdravnikom;
  • podhranjenost, nepravilnost ali preskakovanje obrokov, obdobja posta;
  • sprememba prehrane;
  • neravnovesje med vadbo in vnosom ogljikovih hidratov;
  • pitje alkohola, zlasti v kombinaciji s preskakovanjem obrokov;
  • odpoved ledvic;
  • hude motnje delovanja jeter;
  • prevelik odmerek amarila;
  • nekatera nekompenzirana obolenja endokrinega sistema, ki vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov ali povratno regulacijo hipoglikemije (npr. nekatere bolezni ščitnice, pomanjkanje funkcije sprednje hipofize ali skorje nadledvične žleze), sočasno jemanje nekaterih zdravil (glejte INTERAKCIJE).

Zdravljenje z Amarijem zahteva stalno spremljanje ravni glukoze v krvi in ​​urinu. Poleg tega je priporočljivo nadzorovati količino glikiranega hemoglobina. Med uporabo zdravila zahteva redno spremljanje delovanja jeter in krvne slike (zlasti število levkocitov in trombocitov).
V stresnih situacijah (na primer nesreče, nujne operacije, okužbe s povišano telesno temperaturo) je lahko indiciran začasen prenos bolnika na insulin. Ni podatkov o uporabi zdravila Amaril pri bolnikih s hudimi motnjami delovanja jeter ali tistimi, ki so na dializi. Bolnike s hudo ledvično ali jetrno okvaro je treba prenesti na uporabo insulina. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali oslabljeno absorpcijo glukoze-galaktoze so kontraindicirani.
Gestacijsko obdobje
Tveganje, povezano s sladkorno boleznijo.
Odstopanje od normalne ravni glukoze v krvi med nosečnostjo je lahko razlog za povečano verjetnost prirojenih razvojnih pomanjkljivosti in perinatalne umrljivosti. Zato je potrebno skrbno nadzorovati glikemijo med nosečnostjo, da bi preprečili teratogeno tveganje. Med nosečnostjo je treba uporabiti insulin. O nosečnosti je treba obvestiti zdravnika.
Tveganje, povezano z glimepiridom.
Podatkov o uporabi glimepirida med nosečnostjo ni. Glede na rezultate poskusov na živalih ima zdravilo toksični učinek na reproduktivno funkcijo, verjetno povezano s farmakološkim (hipoglikemičnim) delovanjem glimepirida.
Zato je glimepirid v celotnem obdobju nosečnosti kontraindiciran.
Če uporabljate glimepirid in načrtujete ali zanosite, je treba žensko čimprej prenesti na insulinsko terapijo.
Obdobje dojenja
Ni znano, ali se glimepirid izloča v materino mleko. Znano je, da glimepirid prodre v materino mleko podgan. Priporočljivo je, da se zdravljenje z glimepiridom prekine med obdobjem dojenja, saj se v mleku zaznajo drugi derivati ​​sulfonilsečnine in obstaja tveganje za hipoglikemijo pri novorojenčku.
Vplivajo na sposobnost vožnje vozil ali dela z mehanizmi.
Zmožnost koncentracije in hitrosti reakcije se lahko zmanjšata zaradi hipoglikemije ali hiperglikemije ali, na primer, zaradi poslabšanja vida. To lahko predstavlja tveganje v primerih, ko je ta sposobnost še posebej pomembna (na primer vožnja avtomobila ali delo s stroji).
Bolnika je treba opozoriti, da ne sme dovoliti razvoja hipoglikemije med vožnjo. To še posebej velja za tiste, ki so slabo ali sploh ne morejo prepoznati simptomov predhodnikov hipoglikemije in tistih, ki imajo pogosto napade hipoglikemije. V takih okoliščinah je treba skrbno pretehtati potrebo po vožnji vozil ali delu s stroji.

Interakcije z zdravili Amaril

Sočasna uporaba zdravila Amaril z nekaterimi zdravili lahko povzroči zmanjšanje in povečanje hipoglikemičnega delovanja glimepirida. Zato je treba druga zdravila jemati samo po navodilih ali z obvestilom zdravnika. Glimepirid se presnavlja s citokromom P450 2S9 (CYP2C9). Znano je, da se lahko zaradi sočasnega dajanja induktorjev (na primer rifampicina) ali inhibitorjev CYP2C9 (npr. Flukonazola) ta presnova spremeni. Rezultati študije medsebojnega delovanja ip vivo so pokazali, da je flukonazol, eden najmočnejših zaviralcev CYP2C9, približno podvojil AUC glimepirida. Obstoj teh vrst interakcij je razviden iz izkušenj z uporabo Amarila in drugih derivatov sulfonilsečnine. Potenciranje hipoglikemičnega delovanja in zato v nekaterih primerih, hipoglikemija, lahko pride v primeru hkratnega sprejem glimepirid takih drog kot fenilbutazon, azapropazon in oksifenbutazon, sulfinpirazon, insulin in peroralni antidiabetiki preperaty, nekateri sulfonamidi podaljšanim delovanjem, metformin, tetraciklini, salicilati in PASK, MAO inhibitorji, anabolični steroidi in moški spolni hormoni, kinolonski antibiotiki, kloramfenikol, probenecid, kumarinski antikoagul yantas, mikonazol, fenfluramin, pentoksifilin (kadar se uporablja parenteralno v visokem odmerku), fibrati, tritokvalin, zaviralci ACE, flukonazol, fluoksetin, alopurinol, simpatolitiki, ciklo-, tro- in ifosfamidi.
Zmanjšana hipoglikemično delovanje in zato lahko pride do povečanja ravni glukoze v krvi, medtem ko je uporaba takšnih zdravil: estrogeni in gestageni, tiazidni diuretiki, pripravki spodbujanje delovanja ščitnice, glukokortikoidi, fenotiazinski derivati, klorpromazin, adrenalin in simpatikomimetiki, nikotinska kislina (visok odmerek) in njegovi derivati, odvajala (dolgotrajna uporaba), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturati in rifampicin, acetozolam id
Antagonisti receptorjev H2, blokatorji β-adrenoreceptorjev, klonidin in rezerpin lahko povzročijo tako povečanje kot zmanjšanje hipoglikemičnega delovanja. Pod vplivom simpatikolitikov, kot so blokatorji β-adrenoreceptorjev, klonidin, gvanetidin in rezerpin, se lahko zmanjšajo ali pa sploh ne delujejo manifestacije adrenergične protiregulacije hipoglikemije. Pitje alkohola lahko poveča ali oslabi hipoglikemično delovanje glimepirida na nepredviden način.
Glimepirid lahko poveča in zmanjša učinek kumarinskih derivatov.

Preveliko odmerjanje amarila, simptomi in zdravljenje

Lahko povzroči hipoglikemijo, ki traja od 12 do 72 ur in se lahko po prvem zmanjšanju resnosti simptomov ponovno pojavi. Simptomi se lahko pojavijo 24 ur po absorpciji zdravila. Praviloma je klinično opazovanje priporočljivo za takšne bolnike. Pojavijo se lahko slabost, bruhanje in bolečine v epigastričnih celicah. Hipoglikemijo lahko pogosto spremljajo nevrološki simptomi, kot so anksioznost, tremor, zamegljen vid, koordinacija, zaspanost, koma in napadi.
Zdravljenje je najprej v preprečevanju absorpcije zdravila. Za to morate sprožiti bruhanje, piti vodo ali limonado, vzeti aktivno oglje in natrijev sulfat. Če jemljemo veliko količino glimepirida, je indicirano izpiranje želodca, čemur sledi uporaba aktivnega oglja in natrijevega sulfata. V primeru hudega prevelikega odmerjanja je potrebna hospitalizacija v enoti intenzivne nege. Čim prej je treba začeti z uvajanjem glukoze: če je potrebno, najprej enkratno injekcijo 50 ml 50% p-ra, nato infuzijo 10% p-ra, ki nenehno spremlja glikemijo. Nadaljnje zdravljenje je simptomatsko.
Pri pomoči pri hipoglikemiji, zlasti pri majhnih otrocih, ki so po nesreči vzeli zdravilo Amaryl, je treba skrbno spremljati odmerek injicirane glukoze, da se prepreči možen razvoj nevarne hiperglikemije. Pomembno je, da stalno spremljate raven glukoze v krvi.

Pogoji shranjevanja zdravilo Amaryl

V temnem prostoru pri temperaturi 15-25 ° C.

Amaryl

Opis od 12. avgusta 2014

  • Latinsko ime: Amaryl
  • ATX koda: A10BB12
  • Aktivna sestavina: Glimepirid (Glimepirid)
  • Proizvajalec: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Nemčija) t

Sestava

Ena tableta zdravila vključuje zdravilno učinkovino - glimepirid - 1-4 mg in pomožne sestavine: laktozo monohidrat, povidon, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalinično celulozo, indigo karmin in magnezijev stearat.

Obrazec za sprostitev

Amaril se proizvaja v tabletah, ki vsebujejo 1-4 mg, ki so pakirane v 15 kosih v pretisnem omotu. Eno pakiranje zdravila lahko vsebuje 2, 4, 6 ali 8 pretisnih omotov.

Farmakološko delovanje

Tablete Amaril imajo hipoglikemični učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Jemanje glimepirida lahko zmanjša koncentracijo glukoze v krvi s spodbujanjem sproščanja insulina iz celic beta v trebušni slinavki. Ta učinek je povezan z izboljšanjem odziva celic beta trebušne slinavke na fiziološko stimulacijo z glukozo.

Izločanje insulina se uravnava z medsebojnim delovanjem s ATP-občutljivimi kalijem, ki se nahajajo na membranah beta celic. Glimepirid se selektivno veže na beljakovine in regulira aktivnost ATP-občutljivih kalijevih kanalov, tj. Njihovo zaprtje ali odpiranje.

Če bolniki med jemanjem največjega odmerka glimepirida nimajo zadostne presnovne kontrole, je možno kombinirano zdravljenje z glimepiridom in metforminom. To vodi do bistvenega izboljšanja presnove pri primerjavi z uporabo teh zdravil posebej. Dovoljeno je tudi sočasno zdravljenje z insulinom. Opazili so izboljšanje presnove, podobno kot pri uporabi samo enega insulina, vendar se v takih primerih uporablja manjši odmerek insulina.

Ponavljajoči vnos glimepirida, na primer 4 mg na dan, vodi do najvišje koncentracije snovi v krvi, ki se doseže po 2,5 urah.

Zaužitje prispeva k popolni absolutni biološki uporabnosti aktivne sestavine. Hranjenje ima rahel učinek na absorpcijo, rahlo upočasnjuje njegovo hitrost. Glimepirid se izloča skozi ledvice in črevesje. V sestavi urina zdravilo ni odkrito nespremenjeno. V telesu se glimepirid v jetrih presnavlja s CYP2C9 v dva presnovka, hidroksi derivate in karboksi derivate. V telesu ni pomembnega kopičenja aktivne snovi.

Indikacije Amaril

Praviloma se to zdravilo predpisuje za sladkorno bolezen tipa 2. t To zdravilo za sladkorno bolezen se lahko uporablja za monoterapijo ali kombinirano zdravljenje z insulinom ali metforminom.

Kontraindikacije

Obstaja precej velik seznam kontraindikacij za prejemanje zdravila Amaril:

  • diabetes tipa 1;
  • hude motnje jeter in ledvic;
  • diabetično ketoacidozo, prekomo in komo;
  • dojenje, nosečnost;
  • prisotnost redkih dednih bolezni, kot so intoleranca za galaktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali pomanjkanje laktaze;
  • starost otrok;
  • intoleranco ali občutljivost za zdravilo in tako naprej.

Pozornost je treba opraviti v začetni fazi zdravljenja bolnikov, saj obstaja tveganje za hipoglikemijo. Če obstaja verjetnost pojava hipoglikemije, je pogosto treba prilagoditi odmerek glimepirida ali terapevtskega režima. Poleg tega posebna pozornost zahteva prisotnost medsebojnih in drugih bolezni, življenjski slog, prehrano in tako naprej.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju z Amarilom se lahko razvijejo številni neželeni dogodki, ki tako ali drugače vplivajo na delovanje skoraj vseh telesnih sistemov. Pogosto se neželeni učinki kažejo v hipoglikemiji, katere simptomi so izraženi: glavobol, lakota, slabost, bruhanje, utrujenost, zaspanost, depresija, zmedenost in mnogi drugi simptomi. Včasih je huda klinična slika hipoglikemije podobna kapi. Po njegovi odstranitvi neželeni simptomi popolnoma izginejo.

V začetni fazi zdravljenja se lahko pojavijo težave z vidom, prebavnim sistemom, tvorbo krvi. Možen je tudi razvoj alergijskih reakcij, ki se lahko spremenijo v zaplete. Če se pojavijo neželeni simptomi, se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

Navodila za Amaril (metoda in doziranje)

Tablete so namenjene za notranjo uporabo na splošno, brez žvečenja in pitja veliko tekočine.

Običajno je odmerek zdravila določen s koncentracijo glukoze v krvi. Za zdravljenje je predpisan najnižji odmerek, ki pomaga pri doseganju potrebne presnove

Prav tako navodila za uporabo zdravila Amaril navajajo, da zdravljenje zahteva redno določanje koncentracije glukoze v krvi in ​​ravni glikoziliranega hemoglobina.

Vsak napačen vnos tablet, pa tudi preskok naslednjega odmerka, ni priporočljivo dopolniti z dodatnim odmerkom. Takšne situacije je treba predhodno dogovoriti s svojim zdravnikom.

Na začetku zdravljenja se bolnikom predpisuje dnevni odmerek 1 mg. Po potrebi se odmerjanje postopoma poveča z rednim spremljanjem koncentracije glukoze v krvi po shemi: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Običajni dnevni odmerek za bolnike z dobrim nadzorom sladkorne bolezni je 1-4 mg zdravilne učinkovine. Dnevni odmerek 6 mg povzroči učinek le pri majhnem številu bolnikov.

Dnevni režim odmerjanja zdravila določi zdravnik, saj je treba upoštevati različne dejavnike, kot so čas vnosa hrane, količina fizičnega napora in še več.

Pogosto se dodeli en sam dnevni odmerek zdravila pred polnim zajtrkom ali prvo glavno uporabo hrane. Pomembno je, da po jemanju tablet ne zamudite obroka.

Znano je, da je izboljšana presnova povezana z večjo občutljivostjo za insulin, med zdravljenjem pa se lahko potreba po glimepiridu zmanjša. Možno se je izogniti razvoju hipoglikemije s pomočjo pravočasnega zmanjšanja odmerka ali prenehanja jemanja zdravila Amaril.

Med terapevtskim postopkom lahko prilagodite odmerek glimepirida z: t

  • izguba telesne mase bolnika;
  • spremembe življenjskega sloga;
  • pojavijo tudi drugi dejavniki, ki vodijo v dovzetnost za hipoglikemijo ali hiperglikemijo.

Praviloma se zdravljenje z zdravilom Amaril izvaja dolgo časa.

Preveliko odmerjanje

V primerih akutnega prevelikega odmerjanja ali dolgotrajne uporabe velikih odmerkov glimepirida se lahko pojavi huda hipoglikemija, ki ogroža življenje.

Če odkrijete preveliko odmerjanje, se morate nujno posvetovati z zdravnikom. Hipoglikemijo lahko ustavimo z vnosom ogljikovih hidratov, npr. Z glukozo ali majhnim kosom sladkarij. Dokler simptomi hipoglikemije niso popolnoma odpravljeni, mora bolnik skrbno spremljati zdravljenje, saj se lahko neželene manifestacije nadaljujejo. Nadaljnje zdravljenje je odvisno od simptomov.

Interakcija

Hkratni vnos glimepirane, Zaviralci MAO, flukonazol, para-aminosalicilna kislina, fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, salicilati, sulfinpirazon, klar itromicin, sulfonamidi, tetraciklini in drugi.

Jemanje acetazolamida, barbituratov, kortikosteroidov, diazoksidov, diuretikov, adrenalina in drugih simpatomimetičnih zdravil, glukagona, laksativov (z dolgotrajno uporabo), nikotinske kisline (v velikih odmerkih), estrogena in progestogena, fenotiazinov, fenitoinov, rifampinov in iJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, poslabšanje hipoglikemičnega učinka in s tem povečanje koncentracije glukoze v krvi.

Krepitev ali oslabitev hipoglikemičnega učinka glimepirida lahko zavira receptorje H2-histaminskih receptorjev, klonidin, rezerpin, kumarin in zaviralce beta.

Pogoji prodaje

Lekarne na recept.

Pogoji skladiščenja

Amaril zahteva temen prostor, zaščiten pred otroki, s temperaturo do 30 ° C.

Amaryl - navodila za uporabo, analoge, ocene in oblike sproščanja (tablete 1 mg, 2 mg, 3 mg in 4 mg, M z metforminom 250 mg in 500 mg) zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina, tipa 2 pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Amaryl. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi Amarila v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni zapleti in neželeni učinki so bili opaženi, kar pa proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Amarila v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina, tipa 2 pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Amaril je oralno hipoglikemično zdravilo, derivat sulfonilsečnine 3. generacije.

Glimepirid (učinkovina zdravila Amaryl) zmanjša koncentracijo glukoze v krvi, predvsem zaradi stimulacije sproščanja insulina iz celic beta trebušne slinavke. Njegov učinek je predvsem povezan z izboljšano sposobnostjo celic beta trebušne slinavke, da se odzovejo na fiziološko stimulacijo z glukozo. V primerjavi z glibenklamidom glimepirid v majhnih odmerkih povzroči sproščanje manjše količine insulina, ko doseže približno enako zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi. To dejstvo zagovarja prisotnost dodatnih hipoklikemičnih učinkov v glimepiridu (povečana občutljivost tkiv na insulin in insulinomimetični učinek).

Izločanje insulina. Kot vse druge derivate sulfonilsečnine, glimepirid uravnava izločanje insulina z medsebojnim delovanjem s kalijevim kanalom, občutljivim za ATP, na membrani beta celic. Za razliko od drugih derivatov sulfonilsečnine se glimepirid selektivno veže na beljakovino z molekulsko maso 65 kilodaltonov, ki se nahaja v membrani celic beta trebušne slinavke. Ta interakcija glimepirida z vezavo na beljakovine z njim uravnava odpiranje ali zapiranje ATP-občutljivih kalijevih kanalov.

Glimepirid zapira kalijeve kanale. To povzroča depolarizacijo beta celic in vodi do odkritja napetostno občutljivih kalcijevih kanalov in vstopa kalcija v celico. Posledično povečanje koncentracije intracelularnega kalcija aktivira izločanje insulina z eksocitozo.

Glimepirid je veliko hitrejši in zato bolj pogosto tvori vez in se sprosti iz vezave z vezanim proteinom kot glibenklamid. Predvideva se, da ta lastnost visoke stopnje izmenjave glimepirida z vezavo na beljakovine povzroča njen izrazit učinek preobčutljivosti beta celic na glukozo in njihovo zaščito pred desenzibilizacijo in prezgodnjim izčrpanjem.

Učinek povečanja občutljivosti tkiv na insulin. Amaril poveča učinke insulina na privzem glukoze v perifernih tkivih.

Insulinomimetični učinek. Glimepirid ima podobne učinke kot insulin na privzem glukoze v perifernih tkivih in sproščanje glukoze iz jeter.

Prenos glukoze v periferna tkiva poteka s transportom znotraj mišičnih celic in adipocitov. Glimepirid neposredno poveča število molekul, ki prenašajo glukozo v plazemske membrane mišičnih celic in adipocitov. Povečanje zaužitja glukoznih celic vodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C. Posledično se zmanjša koncentracija intracelularnega kalcija, kar povzroči zmanjšanje aktivnosti protein-kinaze A, ki spodbuja presnovo glukoze.

Glimepirid zavira sproščanje glukoze iz jeter s povečanjem koncentracije fruktoze-2,6-bisfosfata, ki zavira glukoneogenezo.

Vpliv na agregacijo trombocitov. Amaril zmanjša agregacijo trombocitov. Zdi se, da je ta učinek povezan s selektivno inhibicijo COX, ki je odgovorna za tvorbo tromboksana A, pomembnega endogenega agregacijskega faktorja trombocitov.

Antiatherogenic ukrepanje. Glimepirid prispeva k normalizaciji lipidov, zmanjšuje raven malondialdehida v krvi, kar vodi do znatnega zmanjšanja peroksidacije lipidov. Pri živalih glimepirid vodi do znatnega zmanjšanja tvorbe aterosklerotičnih plakov.

Zmanjšanje resnosti oksidativnega stresa, ki je stalno prisoten pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Glimepirid poveča raven endogenega alfa-tokoferola, aktivnost katalaze, glutationske peroksidaze in superoksidne dismutaze.

Kardiovaskularni učinki. S pomočjo kalijevih kanalov, občutljivih na ATP, derivati ​​sulfonilsečnine vplivajo tudi na srčno-žilni sistem. V primerjavi s tradicionalnimi derivati ​​sulfonilsečnine ima glimepirid bistveno manjši učinek na kardiovaskularni sistem, kar lahko pojasnimo s specifično naravo njegove interakcije z ATP-občutljivim kalijevim kanalom, ki se nanjo veže.

Pri zdravih prostovoljcih je najmanjši učinkovit odmerek zdravila Amaril 0,6 mg. Učinek glimepirida je odvisen od odmerka in je ponovljiv. Fiziološki odziv na telesno aktivnost (zmanjšano izločanje insulina) med jemanjem glimepirida traja.

Ni pomembnih razlik v učinku, odvisno od tega, ali je zdravilo jemalo 30 minut pred obrokom ali tik pred obrokom. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je mogoče doseči zadostno presnovno kontrolo v 24 urah z enkratnim odmerkom zdravila. Poleg tega je bila v klinični študiji pri 12 od 16 bolnikov z ledvično insuficienco (CC 4–79 ml / min) dosežena zadostna presnova.

Kombinirano zdravljenje z metforminom. Pri bolnikih z nezadostno presnovno kontrolo pri uporabi največjega odmerka glimepirida se lahko začne kombinirano zdravljenje z glimepiridom in metforminom. V dveh študijah se je pokazalo, da kombinirano zdravljenje izboljša metabolno kontrolo v primerjavi s tistim pri zdravljenju posameznih zdravil.

Kombinirano zdravljenje z insulinom. Pri bolnikih z nezadostno presnovno kontrolo se lahko med jemanjem glimepirida v največjih odmerkih začne sočasno zdravljenje z insulinom. Glede na rezultate dveh študij z uporabo te kombinacije se doseže enako izboljšanje presnove kot pri uporabi samo enega insulina. Vendar je v kombinirani terapiji potreben manjši odmerek insulina.

Sestava

Glimepirid + pomožne snovi (Amaril).

Mikroniziran z glimepiridom + metformin hidroklorid + pomožne snovi (Amaril M).

Farmakokinetika

Z večkratnim vnosom zdravila znotraj dnevnega odmerka 4 mg Cmax v serumu dosežemo po približno 2,5 urah in je 309 ng / ml. Obstaja linearna povezava med odmerkom in Cmax glimepirida v krvni plazmi, kot tudi med odmerkom in AUC. Pri zaužitju glimepirida je absolutna biološka uporabnost popolna. Prehrana nima pomembnega vpliva na absorpcijo, razen rahle upočasnitve njene hitrosti. Glimepirid se izloča v materino mleko in prodre skozi placentno pregrado. Glimepirid slabo prodira v krvno-možgansko pregrado (BBB).

Primerjava enkratnega in večkratnega (2-krat na dan) glimepirida ni pokazala pomembnih razlik v farmakokinetičnih parametrih in njihova variabilnost pri različnih bolnikih je bila zanemarljiva. Ni bilo pomembnega kopičenja glimepirida.

Glimepirid se presnavlja v jetrih z nastankom dveh presnovkov - hidroksiliranih in karboksilnih derivatov, ki jih najdemo v urinu in blatu.

Po enkratnem peroralnem dajanju se 58% glimepirida izloča preko ledvic (v obliki presnovkov) in 35% skozi črevo. Nespremenjena učinkovina v urinu ni zaznana.

Pri bolnikih različnega spola in različnih starostnih skupin so farmakokinetični parametri glimepirida enaki.

Po peroralnem dajanju se metformin popolnoma absorbira iz prebavil. S sočasnim obrokom se absorpcija metformina zmanjša in upočasni. Metformin se hitro porazdeli v tkivo, se praktično ne veže na plazemske beljakovine. Metabolizira se zelo nizko. Izloča se preko ledvic.

Farmakokinetika amarila M s fiksnimi odmerki glimepirida in metformina

Vrednosti Cmax in AUC pri jemanju zdravila s fiksno kombinacijo (tableta z 2 mg glimepirida + 500 mg metformina) izpolnjuje merila biološke enakovrednosti v primerjavi z istimi indikatorji pri jemanju iste kombinacije kot ločena zdravila (tableta glimepirida 2 mg in tableta metformina 500). mg).

Poleg tega se je pri odmerkih sorazmerno povečalo Cmax in AUC glimepirida, pri čemer se je njegov odmerek povečal v zdravilih s fiksno kombinacijo od 1 mg do 2 mg s fiksnim odmerkom metformina (500 mg) kot del teh zdravil.

Poleg tega ni bilo pomembnih razlik v varnosti, vključno s profilom neželenih učinkov, med bolniki, ki so jemali zdravilo Amaryl M 1 mg + 500 mg, in bolniki, ki so jemali Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikacije

Zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (poleg diete, telesne vadbe in hujšanja):

  • diabetes mellitus neodvisen od insulina tipa 2 (kot monoterapija ali kot del kombiniranega zdravljenja z metforminom ali insulinom);
  • kadar glikemične kontrole ni mogoče doseči z monoterapijo z glimepiridom ali metforminom (Amaryl M);
  • pri zamenjavi kombiniranega zdravljenja z glimepiridom in metforminom, da bi prejeli eno kombinirano zdravilo (Amaryl M).

Oblike sprostitve

Tablete po 1 mg, 2 mg in 3 mg (Amaril).

Tablete, obložene z 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (amaril M z metforminom).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Praviloma je odmerek Amarila določen s ciljno koncentracijo glukoze v krvi. Zdravilo je treba uporabiti v minimalnem odmerku, ki zadostuje za doseganje potrebne presnovne kontrole.

Med zdravljenjem z Amarilom je treba redno določati raven glukoze v krvi. Poleg tega je priporočljivo redno spremljati raven glikiranega hemoglobina.

Kršitev zdravila, na primer preskok prejemanja naslednjega odmerka, se ne sme dopolniti z naknadnim dajanjem zdravila v večjem odmerku.

Zdravnik mora bolnika vnaprej poučiti o ukrepih, ki jih je treba sprejeti, če pride do napak pri jemanju zdravila Amaryl (še posebej, če preskočite naslednji odmerek ali preskočite obroke), ali v primerih, ko zdravila ni mogoče vzeti.

Tablete zdravila Amaryl je treba jemati cele, brez žvečenja, s pitjem zadostne količine tekočine (približno 1/2 skodelice). Po potrebi lahko tablete Amarila razdelimo po tveganjih na dva enaka dela.

Začetni odmerek Amarila je 1 mg enkrat na dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko postopoma poveča (v razmikih 1-2 tednov) pod rednim nadzorom glukoze v krvi in ​​v naslednjem vrstnem redu: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) na dan..

Pri bolnikih z dobro nadzorovano sladkorno boleznijo tipa 2 je dnevni odmerek zdravila običajno 1-4 mg. Dnevni odmerek, večji od 6 mg, je učinkovitejši le pri majhnem številu bolnikov.

Čas jemanja zdravila Amaryl in porazdelitev odmerka med dnevom, zdravnik ugotovi ob upoštevanju načina življenja bolnika (čas obroka, količina telesne dejavnosti). Dnevni odmerek je predpisan v 1 sprejemu, praviloma neposredno pred polnim zajtrkom ali, če dnevnega odmerka ni bilo, neposredno pred prvim glavnim obrokom. Zelo pomembno je, da po jemanju tablet Amaril ne preskočite obrokov.

Ker Izboljšana presnova je povezana s povečano občutljivostjo za insulin, med zdravljenjem pa je mogoče zmanjšati potrebo po glimepiridu. Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je treba odmerek pravočasno zmanjšati ali prenehati jemati zdravilo Amaryl.

Potrebna so tudi stanja, v katerih je treba prilagoditi odmerek glimepirida: t

  • izguba teže;
  • spremembe življenjskega sloga (spremembe v prehrani, obroki, količina vadbe);
  • pojav drugih dejavnikov, ki vodijo v dovzetnost za razvoj hipoglikemije ali hiperglikemije.

Zdravljenje z glimepiridom je običajno dolgotrajno.

Prenos bolnika z jemanja drugega peroralnega hipoglikemika na jemanje zdravila Amaryl

Natančno razmerje med odmerki zdravila Amaryl in drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili ni. Pri prehodu s takih zdravil na zdravilo Amaril je priporočeni začetni dnevni odmerek slednjega 1 mg (tudi če je bolnik prenesen v Amaril z največjim odmerkom drugega peroralnega antidiabetičnega zdravila). Vsako povečanje odmerka je treba izvesti v fazah, pri čemer je treba upoštevati reakcijo na glimepirid v skladu z zgornjimi priporočili. Treba je upoštevati intenzivnost in trajanje učinka predhodnega hipoglikemičnega sredstva. Za preprečitev dodatnega učinka, ki poveča tveganje za hipoglikemijo, je morda potrebna prekinitev zdravljenja.

Uporaba v kombinaciji z metforminom

Pri bolnikih z nezadostno nadzorovano sladkorno boleznijo se lahko pri jemanju glimepirida ali metformina pri največjih dnevnih odmerkih zdravljenje začne s kombinacijo teh dveh zdravil. V tem primeru se prejšnje zdravljenje z glimepiridom ali metforminom nadaljuje v enakih odmerkih, dodatno zdravljenje z metforminom ali glimepiridom pa se začne z majhnim odmerkom, ki se nato titrira glede na ciljno raven presnovne kontrole, do največjega dnevnega odmerka. Kombinirano zdravljenje je treba začeti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Uporaba v kombinaciji z insulinom

Bolnikom z nezadostno nadzorovano sladkorno boleznijo med jemanjem glimepirida v največjem dnevnem odmerku je mogoče istočasno dodeliti insulin. V tem primeru zadnji odmerek glimepirida, dodeljen bolniku, ostane nespremenjen. V tem primeru se zdravljenje z insulinom začne z majhnimi odmerki, ki se postopoma povečujejo pod nadzorom koncentracije glukoze v krvi. Kombinirano zdravljenje se izvaja pod strogim zdravniškim nadzorom.

Amaril M tablete

Praviloma je odmerek Amarila M določen s ciljno koncentracijo glukoze v krvi pacienta. Uporabiti je treba najmanjši odmerek, ki zadostuje za doseganje potrebne presnovne kontrole.

Med zdravljenjem z Amaryl M je potrebno redno določati koncentracijo glukoze v krvi. Poleg tega je priporočljivo redno nadzorovati odstotek glikiranega hemoglobina v krvi.

Nezadosten vnos zdravil, na primer preskok rednega odmerka, se ne sme nikoli dopolniti z naslednjim vnosom večjega odmerka.

O bolnikovem ravnanju v primeru napak pri jemanju zdravila (zlasti pri preskoku naslednjega odmerka ali preskoku obroka) ali v situacijah, ko zdravila ni mogoče vzeti, mora bolnik in zdravnik vnaprej razpravljati.

Ker izboljšanje presnove je povezano s povečano občutljivostjo tkiv na insulin, potem pa se lahko med zdravljenjem z Amarilom M potreba po glimepiridu zmanjša. Da bi se izognili hipoglikemiji, je treba odmerek takoj zmanjšati ali prenehati jemati zdravilo Amaryl M. t

Zdravilo Amaryl M jemljete 1 ali 2-krat na dan med obrokom.

Največji odmerek metformina je 1000 mg. Največji dnevni odmerek: za glimepirid - 8 mg, za metformin - 2000 mg.

Samo pri majhnem številu bolnikov je dnevni odmerek glimepirida več kot 6 mg bolj učinkovit.

Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, začetni odmerek zdravila Amaryl M ne sme preseči dnevnih odmerkov glimepirida in metformina, ki jih bolnik že jemlje. Pri prehodu bolnikov iz jemanja kombinacije posameznih zdravil glimepirida in metformina v zdravilo Amaryl M se njegov odmerek določi na podlagi odmerkov glimepirida in metformina, ki so že bili uporabljeni kot ločeni pripravki. Če je treba odmerek povečati, je treba dnevni odmerek zdravila Amaryl M titrirati v korakih po samo eni tableti zdravila Amaryl M 1 mg + 250 mg ali 1/2 tableti Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Običajno zdravljenje z amarilom M poteka dolgo časa.

Znano je, da se metformin izloča predvsem skozi ledvice, in ker je tveganje za pojav hudih neželenih učinkov na metformin pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic večje, se lahko uporablja le pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Zaradi zmanjšanja delovanja ledvic s starostjo je pri starejših bolnikih treba metformin uporabljati previdno. Pazljivo je treba pazljivo izbrati odmerek in zagotoviti skrbno in redno spremljanje delovanja ledvic.

Neželeni učinki

  • razvoj hipoglikemije, ki je lahko dolgotrajna;
  • glavobol;
  • ostro lakoto;
  • slabost, bruhanje;
  • driska;
  • napenjanje;
  • anoreksija;
  • kovinski okus v ustih;
  • šibkost;
  • letargija;
  • motnje spanja;
  • tesnoba;
  • agresivnost;
  • zmanjšana koncentracija;
  • zmanjšana budnost in upočasnitev psihomotoričnih reakcij;
  • depresija;
  • zmeda;
  • motnje govora;
  • afazija;
  • motnje vida;
  • tremor;
  • pareza;
  • kršitev občutljivosti;
  • omotica;
  • nemoč;
  • izguba samokontrole;
  • delirij;
  • krči;
  • zaspanost in izguba zavesti do razvoja kome;
  • plitko dihanje in bradikardija;
  • povečano znojenje;
  • lepljivost kože;
  • povečana tesnoba;
  • tahikardija;
  • zvišan krvni tlak;
  • občutek palpitacije;
  • angina pektoris;
  • motnje srčnega ritma;
  • začasno poslabšanje vida, zlasti na začetku zdravljenja, zaradi nihanja koncentracije glukoze v krvi;
  • hepatitis;
  • trombocitopenija, levkopenija ali hemolitična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza ali pancitopenija;
  • zmanjšanje koncentracije vitamina B12 v krvnem serumu zaradi zmanjšanja njegove absorpcije v črevesju;
  • alergijske ali psevdoalergijske reakcije (npr. pruritus, urtikarija ali izpuščaj);
  • anafilaktični šok;
  • alergijski vaskulitis;
  • fotosenzibilizacija;
  • laktacidoza.

Kontraindikacije

  • diabetes tipa 1;
  • diabetično ketoacidozo (vključno z anamnezo), diabetično komo in prekomo;
  • akutna ali kronična metabolična acidoza;
  • hudo okvarjeno delovanje jeter (pomanjkanje izkušenj z uporabo insulina; zdravljenje z insulinom je potrebno za zagotovitev ustrezne urejenosti glikemije);
  • bolniki na hemodializi (pomanjkanje izkušenj z uporabo);
  • odpoved ledvic in okvarjeno delovanje ledvic;
  • akutna stanja, pri katerih je možna okvarjena ledvična funkcija (dehidracija, hude okužbe, šok, intravaskularna injekcija kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod);
  • akutne in kronične bolezni, ki lahko povzročijo hipoksijo tkiv (srčno ali dihalno odpoved, akutni in subakutni miokardni infarkt, šok);
  • nagnjenost k razvoju laktacidoze, laktacidoze v zgodovini;
  • stresne situacije (hude poškodbe, opekline, kirurgija, hude okužbe s povišano telesno temperaturo, septikemija);
  • izčrpanost, tešče, spoštovanje nizkokalorične diete (manj kot 1000 kalorij na dan);
  • kršitev absorpcije hrane in zdravil v prebavnem traktu (pri črevesni obstrukciji, črevesni parezi, driski, bruhanju);
  • kronični alkoholizem, akutna alkoholna zastrupitev;
  • pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
  • nosečnost, načrtovanje nosečnosti;
  • obdobje dojenja;
  • otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (nezadostne izkušnje pri klinični uporabi);
  • preobčutljivost za zdravilo;
  • Preobčutljivost za derivate sulfonilsečnine, sulfa ali bigvanide.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Amaril in Amaril M sta kontraindicirana za uporabo v nosečnosti. V primeru načrtovane nosečnosti ali če pride do nosečnosti, je treba žensko prenesti na zdravljenje z insulinom.

Ugotovljeno je, da se glimepirid izloča v materino mleko. Med dojenjem morate žensko prenesti na insulin ali prenehati dojiti.

Uporaba pri otrocih

Študije o varnosti in učinkovitosti zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, z diabetesom mellitusom tipa 2 niso opravili. Uporaba zdravila je kontraindicirana pri tej starostni skupini bolnikov.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo uporabljati previdno (pogosto imajo asimptomatsko zmanjšanje delovanja ledvic), v primerih, ko se lahko poslabša delovanje ledvic, na primer začetek uporabe antihipertenzivnih zdravil ali diuretikov ter nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) (povečano tveganje). razvoj laktacidoze in drugih neželenih učinkov metformina).

Posebna navodila

V posebnih kliničnih stresnih stanjih, kot so travma, kirurški poseg, okužbe s temperaturo vročice, se lahko pri bolnikih s sladkorno boleznijo še poslabša presnova, zato je za vzdrževanje ustrezne presnove morda potrebna začasna vzdrževalna terapija z insulinom.

V prvih tednih zdravljenja lahko pride do povečanega tveganja za hipoglikemijo, kar zahteva posebno skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi.

Med dejavniki, ki prispevajo k tveganju za hipoglikemijo, so:

  • nevoljnost ali nezmožnost bolnika (pogosteje opaziti pri starejših bolnikih) za sodelovanje z zdravnikom;
  • podhranjenost, nereden vnos hrane ali zamujeni obroki;
  • neravnovesje med vadbo in vnosom ogljikovih hidratov;
  • sprememba prehrane;
  • pitje alkohola, zlasti v kombinaciji s preskakovanjem obrokov;
  • hudo okvaro ledvic;
  • huda okvara jeter (pri bolnikih s hudo okvaro jeter je indicirana insulinska terapija, vsaj dokler ni dosežena presnova);
  • preveliko odmerjanje glimepirida;
  • nekatere dekompenzirane endokrine motnje, ki ovirajo presnovo ogljikovih hidratov ali adrenergično protiregulacijo kot odziv na hipoglikemijo (na primer, nekatere motnje v delovanju ščitnice in anteriornega hipofize, nadledvične insuficience);
  • hkraten vnos nekaterih zdravil;
  • prejemajo glimepirid v odsotnosti indikacij za njegov sprejem.

Zdravljenje s sulfonilsečninami, ki vključujejo glimepirid, lahko povzroči nastanek hemolitične anemije, zato je pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze 6-fosfat dehidrogenaze potrebna posebna previdnost pri predpisovanju glimepirida, zato je bolje uporabiti hipoglikemična sredstva, ki niso derivati ​​sulfonilsečnine.

V primeru zgornjih dejavnikov tveganja za razvoj hipoglikemije, kot tudi v primeru medsebojnih bolezni med zdravljenjem ali spremembe v načinu življenja bolnika, bo morda treba prilagoditi odmerek zdravila Amaril ali celotno zdravljenje.

Simptomi hipoglikemije, ki so posledica adrenergične protiregulacije telesa kot odziva na hipoglikemijo, so lahko blagi ali odsotni s postopnim razvojem hipoglikemije, pri starejših bolnikih, bolnikih z motnjami avtonomnega živčnega sistema ali pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, klonidina, rezerpina., gvanetidin in druga simpatikolitična zdravila.

Hipoglikemijo lahko hitro odstranimo tako, da takoj vzamemo hitro prebavljive ogljikove hidrate (glukozo ali saharozo). Kot pri drugih derivatih sulfonilsečnine, se kljub začetni uspešni opustitvi hipoglikemije hipoglikemija lahko nadaljuje. Zato morajo bolniki ostati pod stalnim nadzorom. Pri hudi hipoglikemiji je potrebno takojšnje zdravljenje in opazovanje s strani zdravnika, v nekaterih primerih pa tudi hospitalizacija bolnika.

Med zdravljenjem zdravilo Amaril zahteva redno spremljanje delovanja jeter in sliko periferne krvi (zlasti število levkocitov in trombocitov).

Takšni neželeni učinki, kot so huda hipoglikemija, resne spremembe v krvni sliki, hude alergijske reakcije, odpoved jeter, so lahko smrtno nevarne, zato se mora bolnik, če se razvijejo takšne reakcije, o tem nemudoma obvestiti zdravnika, prenehati jemati zdravilo in ga ne sme nadaljevati brez priporočila zdravnika..

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Na začetku zdravljenja, po spremembi zdravljenja ali z nepravilnim sprejemom glimepirida, lahko pride do zmanjšanja koncentracije pozornosti in hitrosti psihomotornih reakcij, ki jih povzroča hipo- ali hiperglikemija. To lahko negativno vpliva na sposobnost vožnje motornih vozil ali nadzor različnih strojev in mehanizmov.

Interakcije z zdravili

Medsebojno delovanje glimepirida z drugimi zdravili

Če so bolnikom, ki jemljejo glimepirid, sočasno predpisali ali ukinili druga zdravila, so možne neželene reakcije: povečanje ali zmanjšanje hipoglikemičnega delovanja glimepirida. Na podlagi kliničnih izkušenj z glimepiridom in drugimi zdravili za sulfonilsečnino je treba razmisliti o naslednjih interakcijah z zdravili.

Z zdravili, ki so induktorji in zaviralci izoencima CYP2C9, se glimepirid presnavlja s sodelovanjem izoencima CYP2C9. Na njegovo presnovo vpliva sočasna uporaba induktorjev izoencima CYP2C9, na primer rifampicin (tveganje za zmanjšanje hipoglikemičnega učinka glimepirida, medtem ko se ga uporablja z induktorji izoencima CYP2C9 in povečuje tveganje za razvoj hipoglikemije, če se odpovejo brez korekcije odmerka glimepirida) in zaviralci izoencima CYP2C. povečano tveganje za hipoglikemijo in neželene učinke glimepirida, kadar ga jemljemo sočasno z zaviralci izoencima CYP2C9 in tveganjem zmanjšanja hipoglikemije. po prekinitvi brez prilagoditve odmerka glimepirida).

Z zdravili, ki povečujejo hipoglikemijo, glimepirida: insulin Zaviralci MAO, mikonazol, flukonazol, aminosalicilna kislina, pentoksifilin (visoki parenteralni odmerki), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, rak t podrobno droge kinoloni derivate, salicilate, sulfinpirazonom, klaritromicin, jem protimikrobna zdravila, tetraciklini, tritokvalin, trofosfamide: povečano tveganje za hipoglikemijo, medtem ko je uporaba teh zdravil z glimepiridom in tveganjem poslabšanja glikemičnega nadzora na njihovo razveljavitev, brez korekcijskega odmerka glimepirida.

Pri zdravilih, ki oslabijo hipoglikemični učinek: acetazolamid, barbiturati, glukokortikosteroidi (GCS), diazoksid, diuretiki, epinefrin (adrenalin) ali drugi simpatikomimetiki, glukagon, laksativi (dolgotrajna uporaba), nikotinska kislina (visoki odmerki), estrogeni, progestogeni, ženske, Fenitoin, rifampicin, tiroidni hormoni: tveganje poslabšanja glikemične kontrole pri sočasni uporabi s temi zdravili in povečanje tveganja za hipoglikemijo, če se ukinejo brez glimepirja t ida

Z zaviralci receptorjev histamin H2, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom sta možna obe pomnožitvi in ​​zmanjšanju hipoglikemičnega učinka glimepirida. Potrebno je skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, klonidin, gvanetidin in rezerpin lahko z zaviranjem reakcij simpatičnega živčnega sistema v odgovor na hipoglikemijo naredijo razvoj hipoglikemije bolj neopazen za bolnika in zdravnika in s tem povečajo tveganje njegovega pojava.

Z etanolom: uporaba akutnega in kroničnega etanola lahko nepredvidljivo ali oslabi ali poveča hipoglikemični učinek glimepirida.

Pri posrednih antikoagulantih lahko derivati ​​kumarina: glimepirid povečajo in zmanjšajo učinke posrednih antikoagulantov, derivatov kumarina.

S sekvestranti žolčnih kislin: kolojevci se vežejo na glimepirid in zmanjšujejo absorpcijo glimepirida iz prebavil. V primeru glimepirida vsaj 4 ure pred zaužitjem kolesnega kolesa ni opaziti nobene interakcije. Zato je treba glimepirid jemati vsaj 4 ure pred uporabo invalidskega vozička.

Medsebojno delovanje metformina z drugimi zdravili

Z etanolom (alkoholom): pri akutni zastrupitvi z alkoholom se poveča tveganje za laktacidozo, zlasti v primeru preskoka ali nezadostnega uživanja hrane, prisotnosti odpovedi jeter. Preprečiti je treba vnos alkohola (etanol) in pripravke, ki vsebujejo etanol.

Pri kontrastnih sredstvih, ki vsebujejo jod: intravaskularno dajanje kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, lahko vodi do odpovedi ledvic, kar lahko povzroči kopičenje metformina in povečano tveganje za razvoj laktacidoze. Metformin je treba prekiniti pred ali med študijo in ga ne smemo nadaljevati v 48 urah po njem; Obnova metformina je možna šele po študiji in pridobitev normalnih indikatorjev delovanja ledvic.

Z antibiotiki z izrazitim nefrotoksičnim učinkom (gentamicin): povečano tveganje za laktacidozo.

Kombinacije zdravil z metforminom, ki zahtevajo upoštevanje previdnosti

Z GCS (sistemsko in lokalno uporabo), beta2-adrenostimulanti in diuretiki z notranjo hiperglikemično aktivnostjo: bolnika je treba seznaniti s potrebo po pogostejšem spremljanju koncentracije jutranjih glukoz v krvi, zlasti na začetku kombinirane terapije. Med uporabo ali po prekinitvi zdravljenja z zgoraj navedenimi zdravili bo morda treba prilagoditi odmerke hipoglikemičnega zdravljenja.

Z zaviralci ACE: zaviralci ACE lahko zmanjšajo koncentracijo glukoze v krvi. Morda bo treba med uporabo ali po prekinitvi zdravljenja z zaviralci ACE prilagoditi odmerke hipoglikemičnega zdravljenja.

Z zdravili, ki povečujejo hipoglikemični učinek metformina: insulin, zdravila s sulfonilsečnino, anabolični steroidi, gvanetidin, salicilati (vključno z acetilsalicilno kislino), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (vključno s propranololom), zaviralci MAO: v primeru sočasne uporabe teh zdravil z metforminom je potrebno skrbno spremljanje bolnika in nadzor koncentracije glukoze v krvi, ker je mogoče povečati hipoglikemični učinek metformina.

Z zdravili, ki slabijo hipoglikemično delovanje metforminom: epinefrin, kortikosteroidi, ščitnični hormon estrogen, pirazinamida, izoniazid, nikotinsko kislino, fenotiazini, tiazidni diuretiki ali diuretiki drugih skupin peroralni kontraceptivi, fenitoin, simpatomimetiki, zaviralci počasnega kalcijevega kanala: v primeru hkratne uporabe ta zdravila z metforminom zahtevajo skrbno spremljanje bolnika in nadzor koncentracije glukoze v krvi, ker možno slabitev hipoglikemičnega delovanja.

Treba je upoštevati interakcijo

Pri furosemidu: v klinični študiji o medsebojnem delovanju metformina in furosemida pri enkratnem jemanju pri zdravih prostovoljcih je bilo dokazano, da sočasna uporaba teh zdravil vpliva na njihove farmakokinetične parametre. Furosemid je povečal Cmax metformina v plazmi za 22%, AUC za 15% brez pomembnih sprememb ledvičnega očistka metformina. Pri uporabi Cmax in AUC metformina se je furosemid zmanjšal za 31% oziroma 12% v primerjavi z monoterapijo s furosemidom, terminalni T1 / 2 pa se je zmanjšal za 32% brez pomembnih sprememb v ledvičnem očistku furosemida. Ni podatkov o medsebojnem delovanju metformina in furosemida pri dolgotrajni uporabi.

Pri nifedipinu: v klinični študiji medsebojnega delovanja metformina in nifedipina, ko so ga jemali enkrat na zdravih prostovoljcih, je bilo dokazano, da sočasna uporaba nifedipina poveča Cmax in AUC metformina v krvni plazmi za 20% oziroma 9%, prav tako poveča količino metformina, ki se izloča preko ledvic. Metformin je minimalno vplival na farmakokinetiko nifedipina.

Pri kationskih zdravilih (amilorid, digoksin, morfij, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim in vankomicin): kationska zdravila, ki izvirajo iz tubularne sekrecije v ledvicah, so teoretično sposobna interakcije z metforminom kot rezultat tekmovanja za skupni kanalični transportni sistem. To medsebojno delovanje med metforminom in peroralnim cimetidinom so opazili pri zdravih prostovoljcih v kliničnih študijah enojnih in večkratnih interakcij metformina in cimetidina, kjer je bila Cmax plazme in celotna koncentracija metformina v krvi 60-odstotna, povečanje plazme in skupne AUC metformina pa 40-odstotno. Ko je bil enkrat vzet, ni bilo nobene spremembe v T1 / 2. Metformin ni vplival na farmakokinetiko cimetidina. Čeprav ta interakcija ostaja zgolj teoretična (razen cimetidina), je treba zagotoviti skrbno spremljanje bolnikov in prilagoditi odmerek metformina in / ali zdravila, ki deluje z njim, v primeru sočasnega dajanja kationskih zdravil, ki se izločajo iz sekrecijskega sistema proksimalnih tubulov ledvic.

Pri propranololu, ibuprofenu: zdravi prostovoljci v študijah z enim odmerkom metformina in propranolola ter metformina in ibuprofena niso pokazali sprememb v farmakokinetičnih parametrih.

Analogi zdravila Amaryl

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za farmakološko skupino (hipoglikemična sredstva): t

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozone;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Hilemal;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenese retard;
  • Glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Gliklazid;
  • Glikon;
  • Glimepirid;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Gluconorm;
  • Glukofag;
  • Glukofag Long;
  • Guarem;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglythazone;
  • Invokana;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • Metformin hidroklorid;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsig;
  • Klorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januia.

O Nas

Zagotovo so vsi, vsaj enkrat v življenju, doživeli tako neprijeten občutek, kot je grlo v grlu: v trenutkih hudega psiho-emocionalnega stresa, v obdobjih akutnih bakterijskih okužb (ARVI) itd